Fターム[4C050BB04]の内容
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Fターム[4C050BB04]に分類される特許
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ピロロピラジン誘導体とJAK及びSYK阻害剤としてのその使用
c−Kit調節因子および使用方法
【課題】増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。
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キナーゼ阻害に役立つ複素環式化合物
癌ならびに免疫および自己免疫疾患の治療のためのアポトーシス誘導物質
変性疾患を治療するための組成物および方法
HCVの大環状プロテアーゼ阻害剤の製造のための方法及び中間体
JAK1阻害剤としてのピペリジン−4−イルアゼチジン誘導体
イソプレノイド生合成系非メバロン酸経路の酵素IspGの阻害剤
【課題】MEP経路の阻害剤、特にMEP経路のIspGの阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I):
(式中、nは0または1を示し、R1は、極性を有する芳香族官能基を示し、R2は水素原子、置換されてもよいヒドロキシル基、又はアミノ基を示す。)で表される化合物又はその塩を有効成分として含有することを特徴とするイソプレノイド生合成系非メバロン酸経路の酵素IspGの阻害剤である。
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殺真菌剤
【課題】真菌防除方法の提供
【解決手段】殺植物病原性真菌剤としての一般式(II)
(式中、A1は少なくとも1個がハロアルキルである4個までの基で各々置換されていてもよい2−ピリジル又はそのN−オキシドであり、A2は各々置換されていてもよいヘテロシクリル又はカルボシクリルであり、Yはハロゲン、−ORb、−SRb、−N(Rb)2、−NRb(ORb)又は−NRbN(Rb)2であり、Rbは、同一でも異なっていてもよい、各々置換されていてもよいアルキル、アルケニル、アルキニルなどである)の化合物又はその塩の使用。
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C型肝炎の処置のための化合物
S1P1受容体修飾物質およびその結晶形の調製のためのプロセス
本発明は、式(Ia)の(R)−2−(9−クロロ−7−(4−イソプロポキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸、その塩および結晶形の調製において有用な塩、プロセスおよびプロセス中間体に関する。化合物(R)−2−(9−クロロ−7−(4−イソプロポキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸は、S1P1受容体関連障害、例えば、リンパ球によって媒介される疾患および障害、移植片拒絶、自己免疫疾患および障害、炎症性疾患および障害、癌ならびに血管完全性における根底にある欠陥によって特徴付けられる状態または例えば病的であり得るような脈管形成に関連する状態の処置において有用であるS1P1受容体修飾物質として同定されている。
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アミノインダンの誘導体、これらの調製および治療におけるこれらの適用
本発明は、式(I)の誘導体、および治療におけるこれらの適用に関する。
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神経変性疾患の治療において有用なアナバセイン誘導体
【課題】ニコチン性アセチルコリン作用性受容体の欠如又は機能不全に関連した病態の治療に関するα7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、下記式(I)
[式中、A、R3、R4は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。結腸直腸癌の存在又は不在、又は結腸直腸癌を有すると思われる個人の同様の状態を評価するための方法は、遺伝子群の発現を分析することによって行われる。種々の媒体、例えばマイクロアレイにおける遺伝子発現プロフィールは、それらを含むキットとして包含される。
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8−フルオロ−2−{4−[(メチルアミノ)メチル]フェニル}−1,3,4,5−テトラヒドロ−6H−アゼピノ[5,4,3−cd]インドール−6−オンの塩および多形体
【課題】信頼できる製剤化および製造に適している特性を持つ結晶性の塩およびその多形性形態を有すること。
【解決手段】本発明は、8−フルオロ−2−{4−[(メチルアミノ)メチル]フェニル}−1,3,4,5−テトラヒドロ−6H−アゼピノ[5,4,3−cd]インドール−6−オンの新規な多形性形態、およびそれらを調製するためのプロセスに関する。そのような多形性形態は、医薬組成物の構成成分であってよく、癌などの疾患状態を包含するポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ活性により仲介される哺乳動物の疾患状態を治療するために使用することができる。
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ベータセクレターゼインヒビター
本発明は、構造式(I)で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。変数の定義は本明細書に記載される。
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アミン類の合成及びその合成のための中間体
【課題】偏頭痛症状の治療及び/又は予防を目的としたトリプタミン誘導体医薬の製造のための新規の製造方法、新規の部分反応及び新規の中間体の提供。
【解決手段】次式(III)
[式中、R1は、アルキル基、アリール基等を示し、R2は、水素原子、アルキル基等を示し、R’は、アルキル基を示す]で示される化合物を出発物質として、特定のハロカルボネート或いは特定のハロカルバメートを反応させてエステル誘導体、或いはアミド誘導体とする。
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Janusキナーゼ阻害薬としてのシクロブタンおよびメチルシクロブタン誘導体
本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患、ならびに癌および骨髄増殖性疾患を含む、JAK関連疾患の処置に有用なJanusキナーゼ(JAK)阻害薬である、シクロブタンおよびメチルシクロブタン誘導体、ならびにそれらの塩、組成物、および使用方法に関する。 (もっと読む)
CDK4/6阻害剤としてのピロロピリミジン化合物
本発明は、式(I)
〔式中、R1、R2Y、R4、R8−R11、AおよびLはここに定義する通りである。〕
の新規ピロロピリミジン化合物およびその薬学的に許容される塩を含む塩に関する。本発明の化合物はCDK4/6阻害剤であり、CDK4/6により仲介される疾患および障害、マントル細胞リンパ腫、脂肪肉腫、非小細胞肺癌、黒色腫、扁平上皮細胞食道癌および乳癌を含む癌のようなCDK4/6により仲介される疾患および障害の処置に有用である。本発明は、さらに本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、さらに、本発明の化合物あるいは本発明の化合物を含む医薬組成物を使用してCDK4/6活性を阻害する方法およびそれに関連する障害の処置に関する。
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CDK4/6阻害剤としての重水素化ピロロピリミジン化合物
本発明は、式(I)
〔式中、R1およびR2は下に定義する。〕
の新規重水素化ピロロピリミジン化合物およびその薬学的に許容される塩類を含む塩類に関する。本発明の化合物はCDK4/6阻害剤であり、CDK4/6が仲介する疾患および障害、例えばマントル細胞リンパ腫、脂肪肉腫、非小細胞肺癌、黒色腫、扁平上皮細胞食道癌および乳癌を含む癌の処置に有用である。本発明はさらに本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はなおさらに本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用するCDK4/6活性の阻害方法およびそれと関連する障害の処置に関する。
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改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩
【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質(例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性)を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。
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