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Fターム[4C050BB05]の内容

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Fターム[4C050BB05]に分類される特許

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本発明は、式Iによる8−メチル−1−フェニル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン誘導体またはその薬学的に許容され得る塩を提供する。本発明の化合物は、Lckに対して阻害活性を示し、炎症性障害などのLck媒介性の疾患またはLck媒介性の病状の処置に使用され得る。

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本発明はベンズイミダゾール誘導体、並びにその医薬組成物及び使用に関する。具体的に一般式(I)で表されるベンズイミダゾール誘導体、その立体異性体、薬学的に許容可能な塩、またはその溶媒和物に関する。
【化1】


(式中、R1、R2、R3、R4、R5及びnは本明細書に記載通りである)。また本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物の作製方法、並びに消化性潰瘍、潰瘍出血、及び胃酸関連疾患を予防及び/又は治療する薬剤の調製におけるこれらの化合物の使用にも関する。
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副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)受容体アンタゴニストとして有用な式(I)


のシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。
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本発明は有機化学に、特に強力な5−HTアンタゴニストとして知られている式(I)
【化1】


[式中、記号は本記述において示した意味を有する]
のピラゾリンカルボキシアミジン誘導体の製造方法に関する。本発明はまた、これらの化合物の新規中間体にも関する。
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本発明は、過度又は異常な細胞増殖により特徴付けられる疾患の治療に適切である、一般式(1)の化合物


(式中R1〜R3は請求項1で定義される)、及び上記特性を有する薬剤の調製のためのその使用を含む。
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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 (もっと読む)


本発明は一般式 (1)


(式中、R1〜R3は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのこれらの使用を含む。
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タンパク質キナーゼの活性をモジュレートする、本明細書に定義された式Iの6,7−ジヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8(5H)−オン化合物の3,5−二置換誘導体又は医薬的に許容されるこれらの塩が提供される。従って、該化合物は、調節不全タンパク質キナーゼ活性に起因する疾患の治療において有用である。特に、本発明の式Iの化合物で治療される疾患は、癌、ウイルス感染、HIVに感染した個体におけるAIDS発症の予防、細胞増殖性障害、自己免疫及び神経変性障害からなる群から選択される、調節不全タンパク質キナーゼ活性に起因する及び/又はこれに伴う疾患である。本発明は、式Iの化合物、これらのコンビナトリアルライブラリー、これらを含む医薬組成物を調製するプロセス、及び式Iの化合物を含む医薬組成物を使用して疾患を治療する方法にも関する。

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【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する
【解決手段】 式(I):
【化1】


〔式中、CyはXで置換されたアリール又はXで置換されたヘテロアリールであり;R1は無置換若しくはAで置換されたアルキル、無置換若しくはQで置換されたシクロアルキル、無置換若しくはAで置換されたアルケニル、無置換若しくはAで置換されたアルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリール、無置換若しくはアルキルで置換された複素環基、CH=NOR2、CH=NNR45、COR2、COOR、OR、S(O)n3、NR45又はCONR45である〕で表されるイミダゾピリミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。 (もっと読む)


【課題】用途に応じた実用的な反応速度を有するフォトクロミック材料およびその分子設計方法を提供する。
【解決手段】フォトクロミック分子の発色体のビラジカル状態を電子反発させることによってビラジカルの再結合を抑制して消色速度を遅くしたり、発色体のビラジカル状態を不安定化させることによってビラジカルの再結合を促進して消色速度を速くしたりして、フォトクロミック分子の消色速度を調節する。 (もっと読む)


本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾;それをデザインする方法;それの医薬製剤;及び、使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、多環式グアニジン化合物の合成方法を提供する。ある種の実施形態では、提供される方法は、本明細書に記載の試薬をトリアミン化合物と接触させて多環式グアニジン化合物を得るステップを含む。本明細書で定義するように、本明細書に記載の試薬は、グアニジン、非環式グアニジン、シアナミド、シアニミド、メラミン、およびメラミン誘導体を含む。いくつかの実施形態では、本発明は、グアニジン、またはより一般的には非環式グアニジンから多環式グアニジンを合成する方法を包含する。
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【課題】
PI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される1つ以上の病態の治療方法である。 (もっと読む)


カゼインキナーゼ1(例えば、CK1γ)、カゼインキナーゼ2(CK2)、Pim1、Pim2、Pim3、TGFβ経路、Wnt経路、JAK/STAT経路、および/またはmTOR経路の調整薬としての化合物およびその化合物を含む組成物、ならびにその化合物および組成物の使用が開示される。カゼインキナーゼ1(例えば、CK1γ)、カゼインキナーゼ2(CK2)、Pim1、Pim2、Pim3、TGFβ経路、Wnt経路、JAK/STAT経路、および/またはmTOR経路の異常な生理活性に少なくとも一部よる、ある範囲の治療徴候の治療または予防のための使用が開示される。 (もっと読む)


本発明は、抗ウイルス活性、より具体的にはHIV(ヒト免疫不全ウイルス)複製阻害特性を有する、本明細書に定義するような式(A)の化合物に関する。本発明はまた、活性成分としてこうした化合物の有効量を含む薬学的組成物にも関する。本発明はさらに、ウイルス感染、特にHIV感染に苦しむ動物の治療に有用な、医薬品としての、または医薬品製造における、こうした化合物の使用に関する。本発明はさらに、療法量のこうした化合物、場合によって抗ウイルス活性を有する1またはそれより多い他の薬剤と組み合わされた前記化合物の投与によって、動物においてウイルス感染を治療するための方法に関する。
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本発明は、式(I):[式中、Xは、N又はC−Rであり;Yは、N又はC−Rであり;Zは、CH又はNであり;Rは、0、1又は2個の窒素原子を含有する6員の芳香族置換基であり、場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はNRR'より選択される1〜3個の基により置換されており;Rは、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級シクロアルキルであるか、又は場合によりヒドロキシもしくはアルコキシで置換されているヘテロシクロアルキルであり;Rは、水素、CN、低級アルキル又はヘテロシクロアルキルであり;R及びR'は、各々独立して、水素又は低級アルキルである]で示されるエチニル誘導体、あるいはその薬学的に許容される塩又は酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体及び/もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式(I)の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)のポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)であり、したがってこの受容体が関連する疾患の処置に有用であることが見出された。
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本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、COPDおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式(I)の新規なピリミジンアミンを提供する。 (もっと読む)


本発明は、酵素PDE10A阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式Iの化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式Iの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式Iの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式Iの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】低バンドギャップポリマーによる高い光電変換効率のため、高い曲線因子を提供しうるフラーレン誘導体含有の有機光電変換素子等を提供する。
【解決手段】対極と透明電極間に、下記一般式(1)の化合物含有の有機層を設ける。
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本発明は、イリジウム及び白金から選択される中心原子とジアザベンゾイミダゾールカルベン配位子とを含む金属−カルベン錯体、かかる錯体を含む有機発光ダイオード、少なくとも1種のかかる金属−カルベン錯体を含む発光層、かかるOLEDを含む照明エレメント、定置式ディスプレイ及び可搬式ディスプレイからなる群から選択される装置、かかる金属−カルベン錯体をOLEDにおいて、例えば発光体、マトリクス材料、電荷輸送材料及び/又は電荷ブロッカーもしくは励起子ブロッカーとして用いる使用に関する。 (もっと読む)


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