本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ１（ＤＧＡＴ−１）の阻害剤としての、下記の式Ｉの化合物：


またはその医薬的に許容可能な塩、ならびに肥満を治療する方法、糖尿病を治療する方法、および医薬組成物を提供する。
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新規なオキサジアゾール化合物、そのような化合物を含む医薬組成物ならびに特に有益な免疫抑制効果をもたらすことにより、Ｓ１Ｐファミリー受容体活性の調節に伴う疾患を治療するためのＧタンパク質共役受容体のＳ１Ｐファミリーのアゴニストまたはアンタゴニストとしてのそれらの化合物または組成物の使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容されるその塩に関し、式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³_、Ｒ⁴_、Ｒ⁵およびｎは、本明細書に定義されている通りである。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療におけるこれらの化合物を使用する方法、これらの方法において有用なこれらの化合物および中間体を調製する方法に関する。
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本発明はプロテインキナーゼＣＫ２活性（ＣＫ２活性）を阻害する化合物、およびそのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの化合物および組成物は、がん等の増殖性障害、ならびに炎症、疼痛、および特定の免疫障害を含む他のキナーゼ関連状態の治療にも有用であり、下記の一般式（Ｉ）を有する。

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本発明は、本明細書の中で定義されているとおりの式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）または（Ｉｌ）の化合物、この化合物の医薬的に許容される塩、プロドラッグ、生物活性代謝産物、立体異性体および異性体を提供し、式中の変項は本明細書の中で定義されている。本発明の化合物は、免疫学的および腫瘍学的病態の処置に有用である。 （もっと読む）

トリシクロピラゾール誘導体またはトリシクロピラゾール誘導体の医薬的に許容される塩である化合物、これらの調製方法およびこれらを含む医薬的組成物が、開示される。これらの化合物は、癌、ウイルス感染、ＨＩＶに感染した個体におけるＡＩＤＳ発症の予防、細胞増殖障害、自己免疫障害および神経変性障害のようなタンパク質キナーゼ活性異常によって発症する疾患および／またはタンパク質キナーゼ活性異常を伴う疾患の処置において有用である。また、本発明の化合物および複数のこれらの化合物を含む化合物ライブラリーを調製するための固相合成条件下の方法も、開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物、これらの薬学的に許容される塩、プロドラッグ、生物活性代謝産物、立体異性体および異性体（式中、可変要素は本明細書で定義される）を提供する。本発明の化合物は、免疫学的および腫瘍学的状態を治療するために有用である。

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本発明は、式Ｉ：


[式中、置換基は、本明細書で定義された通りである。]
の新規誘導体；当該誘導体の製造方法；当該誘導体を含む医薬組成物；医薬としての当該誘導体；増殖性疾患の処置のための当該誘導体に関する。
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本発明は、式Ｉ：


[式中、可変基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７およびｐは、本明細書で定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を製造する方法、および当該化合物の治療的使用に関する。本発明は、さらに、薬理学的に活性な薬物の組み合わせ剤、および医薬組成物を提供する。
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本発明は、ピラゾロ−ピリミジン類と共結晶形成剤の新規な共結晶に関し、この共結晶形成剤は有機カルボン酸、好ましくはゲンチシン酸、コハク酸およびキシナホ酸の群より選択される。
【化１】

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本発明は、新規な縮合型三環式化合物、少なくとも１種類の該縮合型三環式化合物を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための該縮合型三環式化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】低分子性のＥＰＯ（エリスロポエチン）産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は、アルキル基等を示す］で表されるイミダゾ［１，２−ａ］ベンゾイミダゾール化合物を有効成分とするＥＰＯ産生促進剤、貧血の予防剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）インヒビタとしての特徴付けられる新たな化合物、上記化合物を発見するための方法、ならびにそれらの治療上、研究上および診断上の使用を提供する。特に、本発明は、ＲＯＣＫ阻害活性を有する、１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンおよび関連化合物、ならびにＲＯＣＫ活性に関連する多くの状態を処置するために治療薬として上記化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物［式中、Ｘは、（Ａ）または（Ｂ）であり、Ｙは、Ｏまたは結合であり、Ｒ^１は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ^３であるか、Ｒ^２は、水素、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、Ｒ^５は、水素、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルコキシ、またはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、Ｒ^６は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、またはヒドロキシもしくはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシで置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、ｍは、１または２であり、ｍが１であるとき、Ｒ^８は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＣＨ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_５）ハロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、またはヒドロキシで置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、ｍが２であるとき、各Ｒ^８は、それぞれ独立に、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルまたは−ＣＨ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_２）ハロアルキルである］および動物におけるＧタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための、化合物、組成物、および方法に関する。また、該化合物を含む医薬組成物およびHCV感染症の処置においてこれらの化合物を用いるための方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】従来技術は、廃シリカゲル等の廃棄物が大量に生じる点や生産設備が煩雑となる点で、必ずしも満足できる方法ではなかった。
【解決手段】式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５はそれぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよい炭素数１〜６のアルキル基または置換基を有していてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル基を表す。）
で示されるイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物が有機溶媒に溶解してなるイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物溶液と水とを混合する混合工程と、
得られた混合物に含まれる有機溶媒を蒸発させることによりイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物を析出させる析出工程と
を含む粒子状イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


の化合物に関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｙ^１及びＹ^２及びＤはここに記載された意味を有している。本発明はそのような化合物を含有する薬学的組成物及びその治療的用途にも関する。
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本発明は、ＰＩ３Ｋプロテインキナーゼモジュレーター、それを調製する方法、それを含有する医薬組成物、ならびにそれを用いたキナーゼ介在疾患または障害の治療、予防および／または寛解の方法を提供する。
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式(I)
【化１】


(I)
（式中、Ar₁、Ar₂、R₁-R₃、Ｘ及びＬは本明細書に開示されている）
のCCR1受容体アンタゴニストが開示される。また、組成物、式(I)の化合物の製造方法及び使用方法が開示される。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規オキシム誘導体、それらを含む医薬組成物、及び、哺乳動物でのグルタミン酸作動性シグナル伝達及び／又は機能の変化に関連する状態、及び／又はグルタミン酸レベル若しくはシグナル伝達の変化に影響を受ける可能性のある状態を治療する及び／又は予防するためのその使用を提供する。本発明はさらに、グルタミン酸に感受性をもつ神経系受容体の調節因子を含むことで、急性及び慢性の神経学的及び／又は精神医学的障害の治療及び／又は予防に特に好適な、一般式（Ｉ）の新規オキシム誘導体を提供する。特定の実施形態では、本発明の新規オキシム誘導体は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）の調節因子である。本発明はさらに、ｍＧｌｕＲの正のアロステリック調節因子、及びより具体的には、ｍＧｌｕＲ４の正のアロステリック調節因子を提供する。 （もっと読む）