本発明は、一般式（Ｉ）で表されるチアゾリルピペリジン誘導体（ただし、Ａは、以下の基ａ１およびａ２を示し；Ｇは、結合、または以下の基ｇ１、ｇ２およびｇ３から選択される二価の基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＹおよびＺは本文に定められた通りである）に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式（Ｉ）の化合物の応用。





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本発明は、キナーゼが介在する癌などの病態および症状の処置に用いられる、サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３およびオーロラキナーゼの阻害剤としての活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＣＲ^５またはＮであり；Ａは、結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは、０、１または２であり；ｎは、０または１であり；Ｒ^０は、水素であるか、または存在する場合にはＮＲ^ｇと一緒になって−（ＣＨ_２）_ｐ−基（ｐは２〜４である）を形成し；Ｒ^１は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３およびＲ^４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、そのうち３個までがＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であり得る５〜７環員を有する、場合により置換されていてもよい縮合炭素環式または複素環式環を形成し；Ｒ^５は、水素、Ｒ^２基またはＲ^１０基であり、ここで、Ｒ^１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、Ｒ^ａ−Ｒ^ｂ基であり、ここで、Ｒ^ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、ＳＯ_２ＮＲ^ｃまたはＮＲ^ｃＳＯ_２であり；Ｒ^ｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ_１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１またはＸ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１で場合により置換されていてもよく；Ｒ^ｃは、水素およびＣ_１−４ヒドロカルビルから選択され；Ｘ^１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^ｃであり、Ｘ^２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ^ｃである］を有する。また、それらの化合物の塩、溶媒和物およびＮ−オキシドも式（Ｉ）の範囲内に含まれる。
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ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ及びＨａｌは明細書で定義した通りである）で示される新規ピラゾロピリミジン、該物質の数種の製造方法及びこの望まれない微生物を防除するための使用に関する。また、本発明は、式（ＩＩ）、（Ｘ）、（ＩＩ−ａ）及び（ＩＩ−ｂ）で示される新規中間体並びに該物質の製造方法に関する。
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癌の治療で同時に、別々に又は時間的に分離された治療的使用のための少なくとも１の他の抗癌剤と組み合わせた少なくとも１のCdc25ホスファターゼ阻害剤を含有する製品に関する。上記他の抗癌剤の好ましい例は:DNA塩基のアナログ；タイプI及び／又はIIトポイソメラーゼ阻害剤；細胞紡錘体との相互作用をする化合物；細胞骨格に働く化合物；ヘテロ三量体性Ｇプロテインを経由するシグナル伝達の阻害剤；プレニルトランスフェラーゼ阻害剤；サイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害剤；アルキル化試薬；葉酸のアンタゴニスト；又はDNA合成及び細胞分裂の阻害剤である。更に、抗癌剤用の(1R)-1-[({(2R)-2-アミノ-3-[(8S)-8-(シクロヘキシルメチル)-2-フェニル-５，６−ジヒドロイミダゾ[１，２−ａ］ピラジン-7(8H)-イル]-3-オキソプロピル}ジチオ)メチル]-2-[(8S)-8-(シクロヘキシルメチル)-2-フェニル-５，６−ジヒドロイミダゾ[１，２−ａ］ピラジン-7(8H)-イル]-2-オキソエチルアミンに関する。 （もっと読む）

ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である化合物の提供であり、下記の式（ＩＡ）または（ＩＢ）：


で示されるイミダゾトリアジノン誘導体であって、特に式中、Ｒ^１がシクロヘキシル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が水素原子、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、基：−ＮＲ^５Ｒ^６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ^７、−ＳＯ_２Ｒ^７、−ＯＲ^８、−ＮＲ^８ＣＯＲ^７、−ＮＲ^８ＳＯ_２Ｒ^７、ヘテロアリール基、置換若しくは非置換のＣ_１〜６のアルキル基、置換若しくは非置換のＣ_１〜６のアルケニル基、または置換若しくは非置換の飽和または不飽和のヘテロシクロアルキル基であり、ＡがＣＲ^４であり、ＢがＣＨであるイミダゾトリアジノン誘導体。

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ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である化合物の提供であり、下記の式（ＩＡ）または（ＩＢ）：


で表されるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体であり、特に、Ｒ^１がシクロヘキシル基またはシクロヘプチル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が基：−ＮＲ^５Ｒ^６または−Ｓ(Ｏ)_０〜２であり、Ｒ^４がメトキシ基またはエトキシ基であるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体。

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構造式Ｉで示される化合物と、その製造法を提示する。


構造式Ｉ
上記式中の変数Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、およびＡｒは本件に定義する。このような化合物は、 in vivo または in vitroにおけるＧＡＢＡ_Ａレセプタへのリガンド結合性を調節するために使用でき、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で、または、他の(１つ以上の)ＣＮＳ剤の効果を高めるため１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与する。薬剤組成物と、このような疾患の治療法を提示する。また、ＧＡＢＡ_Ａレセプタを検出するための（例えば、レセプタの位置測定の研究）これらのリガンドの使用法も提示する。

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ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン及びピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンの４−置換誘導体を記載する。これらの化合物は抗腫瘍剤として活性である。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）


［式中、Ｘ、ＹおよびＲは明細書中に定義されたとおりである］
で示される位置異性体の加水分解可能なエステルの混合物の選択的酵素加水分解によるβ−ラクタマーゼ阻害剤の調製に有用な式（Ｉ）


［式中、ＸおよびＹは明細書中に定義されたとおりである］
で示される中間体、二環式ヘテロアリール−２−カルボン酸の酵素的製法に関する。

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明細書に定義した通りの、式（Ia）または（Ib）のピラゾロ-キナゾリン誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法、およびそれらを含有する薬学的組成物が開示される；本発明の化合物はまた、治療において、癌のような制御されないタンパク質キナーゼ活性に関連した疾患の治療において有用であり得る。 （もっと読む）

式(I)の化合物ならびにその医薬的に許容できる塩類およびインビボ加水分解性エステルを記載する。それらの製造方法、および医薬としての、特にヒトなどの温血動物において細胞周期阻害（抗-細胞増殖）効果を生じるための医薬としてのそれらの使用をも記載する。

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下記式(Ｉ)（式中、Ｑは、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ₂、及びＣ=ＮＲ₉から成る群より選択され；かつＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、本出願で定義されるとおりである）を含んでなる化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための化合物、医薬品、キット及び方法を提供する。
【化１】
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