【課題】スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法を提供する。
【解決手段】下記化学式Ｉの化合物


特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。 （もっと読む）

【課題】腫瘍細胞におけるＨＩＦ−１の活性化を抑制し、かつ、低酸素適応に必要な遺伝子発現を抑制する新規な化合物、並びにこれを含有する医薬組成物及び抗癌剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。


［式中、Ｄはハロゲン原子、トリフルオロメチル基、ｔ−ブチル基などで表される基等を意味し、Ｒ^１〜３はそれぞれ独立してハロゲン原子等を意味し、Ｚは窒素原子又は−Ｏ−等を意味し、Ｇは、Ｚが−Ｏ−、又は、−Ｓ−の場合は存在せず、Ｚが−ＣＲ^Ｚ−等の場合は、式


｛式中、Ｔはメチレン基又はカルボニル基等を意味し、Ｑは、水素原子、Ｃ_３〜１０脂環式炭化水素基又はＣ_６〜１４アリール基等を意味する。｝で表される基を意味する。］ （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、メチルナルトレキソンの経口製剤および親油性塩を提供することである。
【解決手段】本発明は、メチルナルトレキソンまたはその塩を含む組成物、ならびに経口投与用のその組成物および製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、一般式


［式中、Ｒ¹は水素原子又はＣ１〜６アルキル基を示す。ｎは０〜６の整数を示す。Ｒ²は基−ＯＲ³等を示す。ここでＲ³は水素原子、Ｃ１〜６アルキル基等を示す。］
で表される２，３−ジヒドロ−６−ニトロイミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾール化合物を含有する。上記オキサゾール化合物は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する。 （もっと読む）

【課題】ジュロリジン(Julolidine、下式)誘導体の新規な合成法を提供する。
【解決手段】従来より多様なジュロリジン誘導体を合成することが可能になる。


溶媒中で、Sc(OTf)₃などで表されるルイス酸金属触媒又はこの触媒を高分子に担持した触媒の存在下で、アニリン又はその誘導体、アルデヒド化合物、及びビニル化合物を混合することにより、ジュロリジン誘導体が得られる。 （もっと読む）

本発明は、貴重な薬理活性を有する式（Ｉ）によって定義される化合物に関し、式中、変数Ｒ¹〜Ｒ⁸は、明細書において定義される通りである。特に、化合物は、コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害剤であり、したがって、この酵素の阻害によって影響を及ぼすことができる疾患の治療および予防に適している。

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4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化１】
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【課題】本発明は、5-ヒドロキシトリプタミン(セロトニン)受容体1B(5-HT_1B)によって媒介される障害、例えば血管障害、癌及びCNS障害の治療に有用な式(I)の化合物に関する。【解決手段】本発明は、該障害の治療方法、並びにそれらの治療用の化合物及び組成物などをも提供する。
【化１】


(I) （もっと読む）

下記および明細書中に示す式（１）の化合物：
【化１】


その医薬的に許容できる塩類、合成、中間体、配合物、およびそれにより疾患を処置する方法；少なくとも一部がＴＡＫ１により推進されるかまたはそれに対して適宜なＴＡＫ１阻害薬が有効である癌、たとえば腫瘍の処置を含む。この要約は本発明を限定しない。 （もっと読む）

本発明は、過度又は異常な細胞増殖により特徴付けられる疾患の治療に適切である、一般式(1)の化合物


(式中R¹〜R³は請求項1で定義される)、及び上記特性を有する薬剤の調製のためのその使用を含む。
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本発明は一般式 (1)


（式中、R¹〜R³は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのこれらの使用を含む。
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【課題】優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


[式中、Xは=C(R5)-又は=N-、Yは-O-又は-NH-、Lは単結合又は置換可C1-C3アルキレン基、Mは置換可C3-C10シクロアルキル基など、R¹はC1-C6アルキル基など、R²、R³、R⁴及びR⁵はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子などを示す。ただし、上記R¹とR²のアルキル基部分が結合し、酸素原子を１個含む5-6員複素環を形成していてもよい。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶインテグラーゼ酵素の活動の阻害または調節、特に、ＨＩＶ複製の阻害及びＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、ＨＩＶにより媒介される疾病及び疾患の治療に有益な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは組成物に関し、そのうちＸ、Ｙ、Ｒ_１〜Ｒ_５は明細書において定義される。式（Ｉ）で表される化合物はＨＩＶインテグラーゼ酵素を阻害し、ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳまたはエイズ関連症候群（ＡＲＣ）、及びＨＩＶ感染により引き起こされるかまたは媒介されるその他の疾病および疾患の予防と治療に有益である。

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【解決手段】 本出願は、式（Ｉ）の三環式化合物（すべての立体異性体、立体異性体混合物、およびそれらの塩を含む）に関する。本出願は、式（Ｉ）の化合物を含む組成物およびそれらの使用にも関する。


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【課題】オピオイド作動性レセプター親和性を有する新規ジアザ多環式化合物の提供。
【解決手段】次式


式中−A₁は式(II)の基：


(ここで、R¹、R²は、任意に置換されていてもよいフェニル等であり、−D₁は、ジアザ多環式基であり、−T₁は、Ｈ、アルキル、アルケニル、又はへテロアリールアルキル等)を有する。 （もっと読む）