本発明は、置換スピロアミド化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、および薬剤の製造のための置換スピロアミド化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な一般式（１）の置換１、４−ジオキサ−８−アザスピロ［４，５］デカンを提供することに関し、式中、Ｒ１は、フェネチル、４，６−ジメトキシピリミジン−２−イルおよび（２−クロロ−５−チアゾリル）メチルから選択され、Ｒ２は、ヒドロキシ、４−ブロモ−２−クロロフェノキシ、モルホリン−４−イル、（２−クロロ−５−チアゾリル）メチルオキシ、ベンジルオキシ、フェニルスルファニル、ベンゾトリアゾール−１−イルおよび５−クロロ−２−フルオロアニリノからなる群から選択される。本発明はまた、一般式（１）の新規な置換１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４，５］デカンを調製する方法にも関する。一般式（１）の該新規な置換１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４，５］デカンは、抗真菌活性を有する。 （もっと読む）

【課題】エクチナサイジン化合物及び関連する化合物に関するプロセス及び化合物の提供。
【解決手段】下図のリングEに対して、キノン環を有するエクチナサイジン化合物は、抗腫瘍剤として活性である。１，４スピロアミン架橋を有する化合物、及び関連するプロセス。
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【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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【課題】退行性神経疾患の治療効果が優れていて、副作用がなく、疾患の原因的治療まで可能な治療剤を開発する。
【解決手段】済州島彼岸花（Ｌｙｃｏｒｉｓ ｃｈｅｊｕｅｎｓｉｓ）抽出物及び／またはこれから分離されたジヒドロリコリシジン、２−メトキシパンクラシン、リコリシジン、及び／またはリコリシジノールを有効成分として含む、退行性神経疾患の予防、改善、及び／または治療用組成物、健康機能性食品、及びこれらの製造方法。 （もっと読む）

【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有し、さらに毒性が低く、中枢移行性が高い、新規なベンゾフラン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、
〔１〕式（Ｉ）：


［式中、
環Ａ：置換されていてもよいピペラジン環、置換されていてもよいモルホリン環又は置換されていてもよいホモピペラジン環；
Ｒ_１及びＲ₂：同一又は異なって、水素原子、又は置換されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₃及びＲ₄：同一又は異なって、水素原子、又はハロゲン化されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₅〜Ｒ_７：同一又は異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルコキシ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい芳香族複素環、置換されていてもよいアミノ、又はアシル；


は、単結合、又は二重結合を示す。］
で表される化合物、又はその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記の構造式で示される化合物又は製薬的に許容しうるその塩に関する。また、医薬組成物及び前記化合物の使用方法も記載する。
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本発明は、式Ｉで示される化合物（式中、Ａ、Ｂ、ＸおよびＹは、明細書中で定義された値のいずれかを有する）、加えて、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の製造方法、および癌およびその他のトポイソメラーゼが介在する状態を治療するための治療方法を提供する。

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【課題】末梢レベル及び中枢の神経系の両方にてインビボ活性を有する、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有する縮合三環式ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）を有する、５〜８個の原子を含む中央環によって互いに結合した１つのフェニル環と１つのピラゾール環を含む縮合構造を有し、ＣＢ１及び／又はＣＢ２受容体に対して親和性を有し、中枢神経系及び／又は末梢レベルで活性を有する縮合三環式化合物。上記の化合物は、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を示す。
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【課題】角膜障害、特に紫外線により引き起こされる角膜障害を抑制することができる角膜障害予防剤を提供することを目的とする。
【解決手段】プラノプロフェン又はその塩を有効成分とする角膜障害抑制剤。 （もっと読む）

本明細書中で開示するのは、低いジスキネジア誘導プロファイルを維持しながらパーキンソン病を治療する方法、および、治療上有効量の本発明の化合物を投与することを含むスキネジアから回復させる方法である。さらに、本発明は、その治療における医薬の製造における前記化合物の使用および医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規二および三環式インダゾール置換１,４−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、ｃ−Ｍｅｔに媒介される疾患またはｃ−Ｍｅｔに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】可溶化トポイソメラーゼ毒を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩を提供し、ここで、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｙ、ＺおよびＲ_１は、本明細書中で定義した意味のいずれかを有する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、式Ｉの化合物を調製する方法、式Ｉの化合物を調製するのに有用な中間体、および式Ｉの化合物を使用して癌を治療する治療方法を提供する。本発明は、溶解性が改良されトポイソメラーゼＩおよび／またはトポイソメラーゼＩＩＩに対して阻害活性も有する化合物を提供する。
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構造式（Ｉ）の芳香族複素環化合物は、他の既知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼに比較して、ステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的な阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症などの心臓血管疾患；肥満；糖尿病；神経疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性及び肝脂肪症を含む、異常な脂質合成及び代謝に関連した症状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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【課題】新規なスルホン化キサンテン染料（ローダミン、フルオレセインおよびロドール染料を包含する）、反応性染料誘導体、および染料結合体を提供する。
【解決手段】例えば下式で例示される様な、スルホン酸またはスルホン酸の塩により１回以上置換されたキサンテン染料（ローダミン、ロドールおよびフルオレセインを含む）。染料（化学的に反応性の染料および染料結合体を含む）は、特に、生物学的サンプルにおける蛍光プローブとして有用である。
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Ｎ−置換された大環状トリアジン−ＨＡＬＳ安定剤。 （もっと読む）

本発明は、
式Ｉで示される化合物、および、それらの医薬的に許容される塩、および、プロドラッグを用いて所定の癌を治療するための方法および医薬組成物を提供する：


（式中Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｙ、ＺおよびＲ_１は本明細書において定義された意味のいずれかを有する）。
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【課題】多色蛍光検出に有用な、スペクトル分解可能な蛍光標識として使用される色素を提供すること。
【解決手段】
構造（１）
【化１】


で示されるジベンゾローダミン化合物（この窒素置換形態およびアリール置換形態を含む）を色素として使用すること。当該化合物は、約６３０ｎｍより高い波長を有する励起光源（例えば、ヘリウム−ネオンガスレーザーまたは固体状ダイオードレーザー）を用いる、４色自動DNA配列決定システムに特に適している。
で示されるジベンゾローダミン化合物（この窒素置換形態およびアリール置換形態を含む）を色素として使用すること。 （もっと読む）

アザ-ジベンゾチオフェン又はアザ-ジベンゾフランを含む新しい群の化合物を提供する。この化合物は有機発光デバイスに用いることができ、向上された安定性、向上された効率、長い寿命、及び低い作動電圧をもたらす。特に、この化合物はホスト及び発光ドーパントを有する発光層のホスト物質として、あるいは増強層の物質として用いることができる。
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記載されているのは、式（Ｉ）の新規な化合物、
【化１】


(I)
それらの誘導体、類似体、互変異性型、位置異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物およびそのプロドラッグである。これらの化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール、トリグリセリドレベルを低下させ；肥満症、炎症、自己免疫疾患（多発性硬化症、関節リウマチなど）を治療し；ＩＩ型糖尿病を治療および／または予防することにおいて有効である。これらの化合物は、より特定するとジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ ＩＶ）阻害剤である。
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