【課題】不斉反応による光学活性アミノ酸誘導体の合成に有用な不斉触媒、ならびに医薬、農薬、高機能材料などの分野において有用な光学活性アミノ酸誘導体を高収率かつ高光学純度で製造する方法の提供。
【解決手段】光学活性な４級アンモニウム塩を含んで成る特定のジベンゾアゼピン誘導体からなる不斉触媒。不斉触媒の存在下に、不斉アルドール反応、不斉マンニッヒ付加反応、不斉ハロゲン化反応、不斉アミノキシル化反応、不斉ヒドロキシアミノ化反応、不斉マイケル付加反応、不斉共役付加反応などの不斉反応を行うことを含む、光学活性アミノ酸誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する、式Ｉ



の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）

【課題】ニコチン様受容体の調節剤の提供。
【解決手段】ガランタミンおよびリコラミンの類似物は、ヒトや他の動物のニコチン様受容体を調節することで有用である。こうした受容体の調節は、注意力異常に対する治療、禁煙の手助け、およびパーキンソン病の治療を含有する多くの症状の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】キラル相間移動触媒として有用な光学活性４級アンモニウム塩化合物及び該化合物の製造中間体の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物。（式中、Ｒ^１は、アルキル又はアルコキシを示し、Ｒ^２、Ｒ^４は水素を示し、Ｒ^２１は、水素、アルキル又はアルコキシを示し、Ｒ^３は、アリール又はアラルキルを示し、Ｒ^５、Ｒ^６はアルケニルを示し、Ｒ^５とＲ^６は結合して芳香環を形成して、＊および＊＊は、軸不斉を有する光学活性であることを示し、Ｘ⁻は、アニオンを示す。）
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【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）

【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表される。 （もっと読む）

【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）に記載の新規ヒストンデアセチラーゼ阻害剤及び薬学的に許容されるその塩に関する（ここで、ｍ及びｎは独立に０又は１〜４の整数であり；ｐは０又は１〜３の整数であり（但し、ｐが０の場合、ｎ及びｍの双方が１であることはない）；Ｒは、水素；Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール若しくはヘテロ（Ｃ_２〜Ｃ_９）アリールで置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル；（ＣＯ）Ｒ^２；（ＳＯ_２）Ｒ^３；Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル；Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール；又はヘテロ（Ｃ_２〜Ｃ_９）アリールであり；Ｒ^１は、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルコキシであり；ＹはＣＨ_２又はＮＲ^４であり；ＺはＣ＝Ｒ^５であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、明細書中でさらに定義される通りである）。

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本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、治療用化合物の分野に関する。より具体的には、本発明は、中でも11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β-HSD1)を阻害する、特定の(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-[5-(1H-ピラゾール-4-イル)-チオフェン-3-イル]-メタノン化合物に関する。本発明はまた、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型を阻害し、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の阻害によって緩和される障害を治療し、2型糖尿病及び肥満などの障害、並びにインスリン抵抗性、高血圧、脂質障害及び虚血性(冠動脈)心疾患などの心血管障害を含む関連障害などの障害を含むメタボリック症候群を治療し、アルツハイマー病を含む軽度認知障害及び初期認知症などのCNS障害を治療するための、かかる化合物を含む医薬組成物、並びにかかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボの両方における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】キラルビルディングブロックとして種々の医薬品化合物等の合成の中間体として、特に糖尿病合併症の治療剤として期待されるラニレスタットの合成中間体として有用な、光学活性ピロリル−コハク酸イミド誘導体を、立体選択的かつ高収率に調製しうる新規製造方法、及び該方法において有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉ：


で表されるピロリル−コハク酸イミド誘導体又はその光学活性体の製造方法であって、ピロリル−コハク酸誘導体又はその光学活性体を加水分解することを特徴とする方法。 （もっと読む）

アミノ酸または短いペプチドを有するガランタミンまたはその３−ヒドロキシ代謝産物のプロドラッグ、このようなプロドラッグを含有する医薬組成物、ならびにガランタミンプロドラッグで記憶または認知障害を治療するための方法が、本明細書中で提供される。バリン、フェニルアラニン、チロシンまたはパラアミノ安息香酸、ならびにそのモノ−、ジ−およびトリペプチドの側鎖を有するプロドラッグが好ましい。さらに、ガランタミン投与に関連した有害消化管副作用を回避するかまたは最小限にするための、ならびにガランタミンの薬物動態を改善するための方法が、本明細書中で提供される。 （もっと読む）

【構成】 一般式（Ｉ−Ａ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式（Ｉ−Ａ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物は、ＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、それらの薬学的に許容可能な誘導体、互変異性型、Ｒ及びＳ異性体を含む立体異性体、多形、プロドラッグ、代謝産物、塩又はそれらの溶媒和物に関する。発明はまた、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容可能な誘導体、互変異性型、立体異性体、多形、プロドラッグ、代謝産物、塩又はそれらの溶媒和物の合成プロセスに関する。

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本出願において、スピロ環状化合物、その合成方法及びその使用方法を提供する。本出願において、提供する化合物は、例えば、神経障害及び代謝障害を含む種々の疾患の治療、予防及び／又は管理に有用である。本出願において、提供する化合物は、ヒスタミンH3受容体の活性を阻害し、（例えば、シナプスの）例えば、ヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリン及びドーパミン等の種々の神経伝達物質の放出を制御する。また、本出願において、該化合物を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な縮合型三環式アリール化合物、少なくとも１種類の該縮合型三環式ア
リール化合物を含む組成物、および患者のＨＣＶ感染を治療または予防するための該縮合
型三環式アリール化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】軸不斉を有する光学活性な４級アンモニウム塩、およびそれを相間移動触媒として用いたα−アミノ酸およびその誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される軸不斉を有する光学活性な４級アンモニウム塩、および該４級アンモニウム塩をキラル相間移動触媒として用いたα−アミノ酸およびその誘導体の製造方法。
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