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ステアロイル−コエンザイムAデルタ−9デサチュラーゼの阻害剤としての複素環誘導体
構造式(I)の複素環式化合物又は薬学的に許容されるその塩(式中Wは、R1−置換ヘテロアリールであり、R1はエステル又はカルボン酸含有基で置換されているヘテロアリール環であり、X−Tは、N−CR5R6、C=CR5又はCR13−CR5R6であり、Yは結合又は−C(O)−であり、a及びbは、1ないし4より選択される整数であり、かつArは任意に置換されたフェニル又はナフチルである)は、ステアロイル−コエンザイムAデルタ−9デサチュラーゼ(SCD)の阻害剤である。この複素環式化合物は、心血管系疾患;アテローム性動脈硬化症;肥満;糖尿病;神経系の疾患;メタボリックシンドローム;インスリン抵抗性;癌;脂肪肝及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する症状を予防及び治療するのに有用である。
【化1】
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COPDの処置用のHNE阻害剤としてのトリアゾロおよびテトラゾロピリミジン誘導体
本発明は、新規の複素環と縮合したジアリールジヒドロピリミジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のための、単独での、または組み合わせてのそれらの使用、並びに、疾患の処置および/または予防用、特に肺および心血管系の疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
p53突然変異体の安定化において使用するための化合物
Y220C突然変異を保有するp53タンパク質の安定化において使用するための、式(I):
【化1】
の化合物
(式中、XはCRX及びNから選択され、RN1はH、及びSH又はハロによって置換されていてもよいC1〜4アルキルから選択され、RG1はH及びSHから選択され、RC2はH及び必要に応じて置換されたC1〜7アルキルから選択され、RC3はH及び必要に応じて置換されたC1〜7アルキルから選択され、RXはH、OH及びNH2から選択され、RC4は(i)必要に応じて置換されたN含有C3〜12ヘテロシクリル、(ii)C(=O)NRN5RN6(式中、RN5及びRN6は独立してH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択されるか、又はRN5及びRN6と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたN含有C5〜7ヘテロシクリル基を形成する)、(iii)C(=O)ORO1(式中、RO1はH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)、(iv)C(=O)NHNHSO2RS1(式中、RS1はH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)、(v)OC(=O)RC8(式中、RC8はH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)、(vi)OC(=O)NRN7RN8(式中、RN7及びRN8は独立してH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択されるか、又はRN7及びRN8と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたN含有C5〜7ヘテロシクリル基を形成する)、並びに(vii)C(=O)CH2NH C(=O)NHNH2、CHC(CN)2、CHC(CN)C(=O)NH2及びカルボキシから選択され、RC5はH、OH及びNH2から選択され、又はRC4及びRC5が、それらが結合する炭素原子と共に、5個若しくは6個の環原子を含有する必要に応じて置換された式:
【化2】
(式中、QはO、N又はCRQ1=CRQ2(式中、RQ1及びRQ2は独立してH、OH及びNH2から選択される)を表す)の芳香環を形成し、RC6はH、OH及びNH2から選択され、RC7は必要に応じて置換されたN含有C3〜12ヘテロシクリル、NHC(=O)RC9、CH2NRN2RN3及びNHC(=S)NHRN4(式中、RC9は必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択され、RN2及びRN3は独立してII、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択されるるか、又はRN2及びRN3と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたN含有C5〜7ヘテロシクリル基を形成し、RN4は必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)から選択され、RC4及びRC5が結合していない場合、RC3をさらにOR02(式中、RO2はC1〜4アルキル基である)及びC(=O)ORO3(式中、RO3はC1〜4アルキル基である)から選択することができ、RC2をさらにハロから選択することができる)。
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新規ジアミン化合物、それを使用して製造されるポリアミック酸及びイミド化重合体
【課題】より高屈折率で、透明性及び耐熱性に優れたイミド化重合体を製造するための新規なジアミン化合物、それを用いて製造されたポリアミック酸及びイミド化重合体を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で示されるジアミン化合物;下記ジアミン化合物と、テトラカルボン酸二無水物を重縮合させて得られるポリアミック酸;及びそれを加熱して得られるイミド化重合体。
[R1はそれぞれ独立して炭素数1〜3のアルキル基を示し、aはそれぞれ独立して0〜4の整数を示し、bはそれぞれ独立して0〜3の整数を示す。]
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腫瘍壊死因子アルファ阻害(抑制)剤及びそれらのヒトの病気処理における使用
腫瘍壊死因子アルファと関係する病的状態の処理を含む多様な疾患の処理に有用な、腫瘍壊死因子アルファの阻害剤を提供する。該腫瘍壊死因子アルファ阻害剤は以下に示す構造(化1)を持ち、その立体異性体、薬剤的に受容可能な塩、及び溶媒和物を含み、その置換基は本願で定義されている通りである。薬剤的に受容可能なキャリヤと組み合わされた腫瘍壊死因子アルファ阻害剤を含有する組成、及びその使用方法も提供する。
・・・(化1)
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光記録媒体およびカルバモイリデニル系化合物
【課題】波長300nm〜900nmの範囲のレーザー光、特に波長400nm〜410nmの範囲の青紫レーザー光で良好な記録および再生が可能な超高密度記録に適した光記録媒体を提供する。また、該記録媒体に好適な新規な化合物を提供する。
【解決手段】一種以上のカルバモイリデニル系化合物を一層以上の記録層に含有する光記録媒体。カルバモイル系化合物として、下記一般式(1)又は一般式(2)で表される化合物を使用する。
(式中、環AR0は縮合多環型炭素環式芳香族環もしくは複素環式芳香族環を表し、環AR1は芳香族環を表し、環AR2は含窒素芳香族環を表し、R1、R2は水素原子もしくは置換基を表す。)
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