【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）の一般構造を有する、インダゾリル（１，２，４）トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法を提供すること。
【解決手段】置換基は、特許請求の範囲において定義される。
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トリシクロピラゾール誘導体またはトリシクロピラゾール誘導体の医薬的に許容される塩である化合物、これらの調製方法およびこれらを含む医薬的組成物が、開示される。これらの化合物は、癌、ウイルス感染、ＨＩＶに感染した個体におけるＡＩＤＳ発症の予防、細胞増殖障害、自己免疫障害および神経変性障害のようなタンパク質キナーゼ活性異常によって発症する疾患および／またはタンパク質キナーゼ活性異常を伴う疾患の処置において有用である。また、本発明の化合物および複数のこれらの化合物を含む化合物ライブラリーを調製するための固相合成条件下の方法も、開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物、これらの薬学的に許容される塩、プロドラッグ、生物活性代謝産物、立体異性体および異性体（式中、可変要素は本明細書で定義される）を提供する。本発明の化合物は、免疫学的および腫瘍学的状態を治療するために有用である。

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Ｘ、Ｙ及びＲ_１からＲ_８がここに記載の通りである式（Ｉ）の化合物及びそのエナンチオマー、薬学的に許容可能な塩及びエステルが提供される。該化合物は、抗癌剤として有用である。
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本発明は、本明細書の中で定義されているとおりの式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）または（Ｉｌ）の化合物、この化合物の医薬的に許容される塩、プロドラッグ、生物活性代謝産物、立体異性体および異性体を提供し、式中の変項は本明細書の中で定義されている。本発明の化合物は、免疫学的および腫瘍学的病態の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


[式中、可変基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７およびｐは、本明細書で定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を製造する方法、および当該化合物の治療的使用に関する。本発明は、さらに、薬理学的に活性な薬物の組み合わせ剤、および医薬組成物を提供する。
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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン(「ＧｎＲＨ」、黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても公知されている)受容体拮抗剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、電子用途に有用な重水素化インドロカルバゾール化合物に関する。また、活性層がそのような重水素化合物を含む電子デバイスに関する。
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本発明は、例えば、癌、自己免疫疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグの新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも１種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

医薬品分野における化合物、組成物及び方法が本明細書において提供される。本明細書において提供される化合物及び組成物は、ｐ５３とＭＤＭ２との間の相互作用のアンタゴニストとして機能するスピロ−オキシインドール類、並びにがん及び他の疾患の処置のために治療薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の特定の新規1,3-オキサゾリジン化合物、そのような化合物を作製するための方法、およびレニン阻害剤またはレニン阻害剤のプロドラッグとしてのそれらの有用性に関する。

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【課題】有機光電変換素子に用いた場合に長波長領域での光の吸収をより大きくできる、フラーレン誘導体を提供する。
【解決手段】 下記式（１）で表される構造を２個以上有するフラーレン誘導体。
【化１】


[式（１）中、Ｃ１及びＣ２はフラーレン骨格を構成する炭素原子を表す。ｍは１〜６の整数を表し、ｎは１〜４の整数を表し、ｐは０以上の整数を表す。Ｒは１価の有機基を表す。Ｑは単結合であるか、又はアリーレン基或いは２価の複素環基を表す。ｍが複数個存在する場合には、それらのｍは、同一の数値であっても異なる数値であってもよい。] （もっと読む）

本発明は、Ｎ−（４−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イル）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−オキソ−５−（トリフルオロメチル）−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボキサミドの実質的に結晶および固体状態形態（形態Ａ−ＨＣｌ、形態Ｂ、形態Ｂ−ＨＣｌ、またはこれらの形態の任意の組合せ）、その医薬組成物、ならびにそれらを用いる治療方法に関する。本発明の薬学的組成物は、上記化合物の形態Ａ−ＨＣｌ、形態Ｂまたは形態Ｂ−ＨＣｌを含み、場合により、薬学的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含み、さらに、１種または複数の追加の治療剤を含んでもよい。 （もっと読む）

オレキシン阻害因子として有用である特定の二置換３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタン及び３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタンが記載される。この化合物は、不眠症などの、オキシレン活性により媒介される病状、障害及び状態を処置するための医薬組成物及び方法に有用であり得る。 （もっと読む）

オレキシン受容体調節因子として有用である二置換オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール化合物が記載される。この化合物は、不眠症などの、オキシレン活性により介在される病状、疾患及び状態を処置するための医薬組成物及び方法に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】電子受容基および電子供与基に応じて、光吸収範囲およびＨＯＭＯ／ＬＵＭＯエネルギーレベルの調節を可能にするｎ型材料として機能しうる有機化合物を提供する。そのような化合物から誘導されるｎ型受容体材料およびそのようなｎ型受容体材料を含むデバイスも提供する。
【解決手段】式Ｉ（式中、各Ａは、独立して選択される共役電子吸引性芳香族またはヘテロ芳香族基であり；各Ｄは、独立して選択されるエテニレン基、エチニレン基または共役電子供与性芳香族もしくはヘテロ芳香族基であり；ｒは２以上の値を有する整数であり；各ｎは独立して１〜２０の整数であり；そして各ｐは独立して１〜１０の整数である）で表される有機化合物。
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本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式Ｉ、式ＩＩ、または式ＩＩＩの少なくとも１つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したＣＦＴＲ媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。

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本発明は、化合物１形態Ａ、化合物１形態Ａ−ＨＣｌ、化合物１形態Ｂおよび化合物１形態Ｂ−ＨＣｌを含むＮ−（４−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イル）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−オキソ−５−（トリフルオロメチル）−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボキサミドの固体状態形態を調製するプロセス、これらの形態の任意の組合せ、その医薬組成物、ならびにそれらを用いる治療方法に関する。 （もっと読む）

オレキシン受容体調節因子として有用である、二置換３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタン及び３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン化合物が記載される。この化合物は、不眠症などの、オキシレン活性により介在される病状、疾患及び状態を処置するための医薬組成物及び方法に有用であり得る。 （もっと読む）