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Fターム[4C050CC07]の内容

窒素含有縮合複素環 (43,099) | 第2の複素環 (5,710) | N含有6員環 (2,588)

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薬物性能における改善が、特定の認可された医薬品の活性薬剤の特定の部位に重水を組み込むことによって達成され得ることが報告された。例としては、パロキセチンおよびタダラフィルが挙げられる。上記の薬物は全て、ベンゾ[d][1,3]ジオキソール基を含む。パロキセチンおよびタダラフィル中の上記ベンゾ[d][1,3]ジオキソール基のメチレンジオキシ炭素は、重水素組み込みが、改善された薬物性能を提供すると報告された位置のうちの1つである。本発明は、d2−ベンゾ[d][1,3]ジオキソールの合成のための便利かつ効率的なプロセスを提供する。 (もっと読む)


本発明は、新規化合物およびそれらの製造方法、上記化合物の投与を含む、疾患、特に癌の処置方法、および障害、特に癌の処置または予防を目的とする医薬組成物の製造方法に関するものである。 (もっと読む)


【課題】ドナー蛍光体とアクセプター蛍光体の配向が、エネルギーがドナー蛍光体とアクセプター蛍光体の間で有効に転移されるようなものであるようなエネルギー転移蛍光色素。
【解決手段】アルケン、ジエン、アルキン、少なくとも一つの不飽和結合を有する5員環及び6員環又は縮合環構造からなる群から選ばれた官能基であって、キサンテン環構造を有し、第一波長の光を吸収し、応答して励起エネルギーを放出することができるドナー色素を含む第一置換基及びドナー色素により放出された励起エネルギーを吸収し、応答して第二波長で蛍光を発することができるアクセプター色素を含む第二置換基を有する官能基を含む化合物。 (もっと読む)


本発明は、式(I):
【化1】


の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関しており、これらはポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、したがって、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、皮膚老化、及びUV誘導性皮膚損傷の治療に、また癌治療用の化学増感剤又は放射線増感剤として、有用である。
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本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形での、式I


[式中、
R1は、所望により置換されていてもよいアリール基または所望により置換されていてもよいヘテロアリール基を示し; R2は、水素または水素とは異なる置換基を示し;
R3は、所望により置換されていてもよい、アリール基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基を示し; X1は、O、S、NR4、CR42を示し; X2は、O、S、NR4、CR42を示し; X3は、O、S、NR4、CR42を示し; X4は、O、S、NR4、CR42を示し; R4は、水素または水素とは異なる置換基を示し; R5は、水素またはアルキルを示し; Yは、OまたはSを示し; mは、0、1、2または3を示し; nは、0、1、2または3を示す]
で示される化合物、その製造法および医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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【課題】抗腫瘍化合物テモゾロミドを合成する新規なプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、抗腫瘍化合物テモゾロミド(3−メチル−8−アミノカルボニル−イミダゾ[5,1−d]−1,2,3,5−テトラジン−4(3H)−オン)の合成のための新規なプロセスおよびこの新規なプロセスにおいて有用な中間体に関する。テモゾロミドの調製のためのプロセスは、1〜6個の炭素原子のアルキル基を有し、そして加水分解または水素化分解によって容易に除去可能な保護基を有する、テモゾロミド中間体をジアゾ化する工程を包含する。さらに、このプロセスは、得られたテモゾロミド中間体を加水分解する工程を包含するプロセスである。 (もっと読む)


例えば、横紋筋肉腫、原始神経外胚葉性腫瘍(PNET)、及び神経芽細胞腫などの小児腫瘍の治療のための薬物を調製するのに有用である、サブクラスのカンプトテシン誘導体を開示する。 (もっと読む)


【課題】産業上及び医学的に重要な基材の表面特性の化学的及び/又は物理的改質に関し、化合物を他の化合物及び/又は基材表面に結合させるための光活性化可能な架橋剤を提供することを目的とする。
【解決手段】2官能価又はより高い官能価の光活性化可能な化合物から形成される化学架橋剤であって、改良された水溶性を提供するように使用条件下で帯電する少なくとも1個の基を提供する化学架橋剤。この架橋剤は、さらに、当該架橋剤が水性系で架橋剤として使用することが可能となるように2個以上の光活性化可能な基を提供する。帯電した基は1個以上の有機酸の塩、オニウム化合物又はプロトン化されたアミンを含む基(場合に応じて、追加の光反応性基)により提供することができ、光反応性基は1個のアリールケトンを含む2個以上の基により提供することができる。 (もっと読む)


本発明は、式(IA)または(IB)


〔式中、記号R、X、A、Y、R2、R3およびDは本明細書に定義のとおりである〕で示される四環式化合物、例えば、MK−2またはTNF活性に依存する特定の疾患の処置におけるその使用、およびそれの製造方法を記載している。
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式(I)の新規ガンマセクレターゼインヒビター:またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルが開示され、式中、L、n、X、Ar、Y、Z、QおよびQは、本明細書中に定義されるとおりである。式1.0の化合物を用いて、ガンマセクレターゼを阻害するための方法、アルツハイマー病を治療するための方法、1つ以上の神経変性疾患を治療する方法、および神経組織(例えば、脳)内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドベータタンパク質)の沈着を阻害する方法も開示される。

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本発明は、置換イミダゾ−、ピラゾロピラジン類およびイミダゾトリアジン類、およびそれらを製造するための方法、および疾患、特に血液疾患、好ましくは白血球減少症および好中球減少症の処置および/または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)を有する化合物に関し、式中のRおよびRは、互いに独立に、水素原子、1つ以上のアルコキシ基により置換されていてもよいC1−C7アルキル基を表し、Rは、C1−C7アルキル基を表し、Rは、水素原子、C1−C4アルキル基を表し、Yは、C1−C4アルコキシ基、−NRR’、−O(CH−C(O)−NRR’基(ここで、RおよびR’は下記で定義された通りである。)を表し、nは1または2に等しい整数であり、R”は、C1−C4アルキル基を表し、RおよびR’は、互いに独立に、水素原子、−CO−(C1−C4アルキル)基または−COO”基を表し、R”は上記で定義された通りである。本発明は、これらの調製方法およびこれらの治療における使用にも関する。

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一方又は両方のイミド窒素に直接的に結合された、置換又は無置換のヘテロシクロアルキル環系を有するテトラカルボン酸ジイミドナフタレン系化合物を含む、有機半導体材料の層を含む薄膜トランジスタ。そのようなトランジスタは、離隔された第1及び第2のコンタクト又は前記材料と接触する電極をさらに含むことができる。さらに、好ましくは、基板上へ昇華によって、有機薄膜トランジスタデバイスの製作方法も開示し、ここでの基板温度は200℃以下である。
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本発明は、式(I)の化合物及びシステインプロテアーゼ活性に関連する疾病を治療するための組成物に関する。化合物は、カテプシンB、K、C、F、H、L、O、S、W及びXを含むシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤である。特に興味あるものは、カテプシンKに関連する疾病である。
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10.9±0.2、13.2±0.2、23.9±0.2および26.1±0.2にピークを有するX線回折パターン(2シータ度)を示す、7−エチル−10−ヒドロキシカンプトテシンの結晶多形。 (もっと読む)


本発明は、式I
【化1】


(式中、R1;R2;R3;R4;J1;J2;J3;J4及びGは、特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物の位置選択的合成方法に関する。
本発明は、薬剤、診断剤、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、殺線虫剤、殺寄生生物薬、殺虫剤、殺ダニ剤及び殺節足動物剤の製造に有用な、2−ハロ−ニトロアレーン及びN−置換されたアミドから出発する式Iの多様な非対称多官能性N−置換されたベンゾイミダゾール又はアザベンゾイミダゾールへの直接的な金属、例えばパラジウム又は銅触媒による位置選択的方法を提供する。
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本発明は、神経変性または血液の疾患または状態の治療またはプロフィラキス(profilaxis)に有用である、式(I)の[1,10]−フェナントロリン誘導体の新規ファミリー、とりわけ治療の神経変性または血液の疾患または状態を治療するための、医薬としてのそれらの使用、および該化合物を含んでなる医薬組成物に関する。

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【課題】インドリノン誘導体及び癌等の症状を治療する際のそれらの使用を提供する。
【解決手段】本発明は一般式(1)
【化1】


(式中、R1 〜R4 は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する医薬組成物を調製するためのそれらの使用を含む。 (もっと読む)


本発明では、置換ピロロピリジンヘテロ環状体および置換ピラゾロピリジンヘテロ環状体、該ヘテロ環状体を含む医薬組成物、および疾患の治療において該ヘテロ環状体を使用する方法が提供される。ここで開示するヘテロ環状体は、キナーゼ調節剤として機能し、癌、アレルギー、喘息、炎症、閉塞性気道疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、感染症、CNS疾患、脳腫瘍、肥満、喘息、血液疾患、変形神経疾患、循環器疾患または血管新生、新血管形成、または血管形成に関連する疾患のような疾患の治療において有用性がある。 (もっと読む)


式(I)で表され、式中R、RおよびRは請求項1に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にMetキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。

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