数ある態様のなかでも特に、本明細書には、マルチアーム水溶性ポリエチレングリコール−薬物コンジュゲートのハロゲン化水素塩が、関連するその作製及び使用方法と共に提供される。ハロゲン化水素塩は安定に形成され、対応する遊離塩基形態のコンジュゲートと比べて加水分解に対する抵抗性がより高いものと思われる。本発明の１つ又は複数の実施形態では、薬学的に許容可能な組成物が提供され、この組成物は、構造（Ｉ）に対応する化合物４アーム−ペンタエリスリトリル−ポリエチレングリコール−カルボキシメチル−グリシン−イリノテカンのハロゲン化水素塩（例えば、塩化水素塩）と、薬学的に許容可能な賦形剤とを含む。 （もっと読む）

本発明は、薬剤学及び医学の分野に関し、詳細には、ミトコンドリアアドレス型化合物をベースとする医薬物質の製造及び使用に関する。本発明は、ミトコンドリアアドレス型抗酸化剤の合成、精製及び貯蔵方法を開示し、前記方法は、医薬製剤の活性成分−医薬物質に対する要求を満たす形態及び品質での、前記医薬物質の製造を可能にする。本発明はまた、特定の性質を有する新規ミトコンドリアアドレス型抗酸化剤の設計方法及び選択方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】発光効率が高く、発光寿命が長く、かつ駆動電圧が低い有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、有機エレクトロルミネッセンス素子、表示装置及び照明装置の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置及び表示装置。


（式中、Ａｒ１及びＡｒ３は芳香族炭化水素環または芳香族複素環から導出される基を表す。Ａｒ２は６員の芳香族環から導出される基を表し、Ａｒ２が複数存在する場合、Ａｒ２で表される６員の芳香族環同士が互いに結合して縮合環を形成していてもよい。ｎ１及びｎ３は各々０以上の整数を表し、ｎ２は１以上の整数を表し、かつｎ１＋ｎ２＋ｎ３は２以上である。ｎ１、ｎ２及びｎ３がそれぞれ２以上の場合、Ａｒ１〜Ａｒ３はそれぞれ同じでも異なっていてもよい。） （もっと読む）

本発明は、予想外のデュアルＣＣＲ−２およびＣＣＲ−５受容体活性を有する新規のアンタゴニスト：Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド：


またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。結晶形、代謝物、それを含む医薬組成物、ならびに炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、癌および／または循環器疾患の治療におけるその使用方法が開示される。本発明はまた、Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミドを含む本明細書で提供される式（Ｉ）の化合物の製造方法を提供する。該工程の中間体として有用な化合物もまた、提供される。
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【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｌ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｖ、Ｗ、及びｎは明細書及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規二環式化合物、ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２レセプター、ＣＣＲ５レセプター、及び／又はＣＣＲ３レセプターのアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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本発明は、ＰＤＫ１のインヒビターとして有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物、およびＰＤＫ１媒介性疾患を処置する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物を提供し、ここで、その化合物は、ＰＤＫ１の活性を阻害するのに有効な量で存在する。ある特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含み、必要に応じて追加の治療薬をさらに含む、薬学的組成物を提供する。なおも他の実施形態において、その追加の治療薬は、がんを処置するための薬剤である。 （もっと読む）

【課題】確実かつ効率的に広範な波長領域の光を吸収する色素およびその製造方法を提供する。
【解決手段】本発明の色素は、異なる波長領域の光を吸収する第１の色素と第２の色素とからなり、第１の色素と前記第２の色素とは共有結合によって化学的に結合されている。第１の色素は、金属錯体系色素、または、有機色素である。金属錯体系色素は、ルテニウム錯体系色素、オスミウム錯体系色素、銅錯体系色素、レニウム錯体系色素および鉄錯体系色素からなる群から選ばれる。有機色素は、所定のトリフェニルアミン系色素または所定のクマリン系色素である。第２の色素は、含窒素複素環式化合物が連結した大環状化合物である。大環状化合物は、ポリフィリン骨格、フタロシアニン骨格またはナフタロシアニン骨格のいずれかの骨格を有し、いずれかの骨格の中心部には金属原子が配位されている。 （もっと読む）

式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩類；式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定めたものである。これらの化合物を製造する方法、およびＰ２Ｘ７プリン受容体と関連する疾患の処置にこれらの化合物を使用する方法も開示する。
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ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，５−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、および［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸塩、およびそれらのプロドラッグが提供され、そのヌクレオシド糖の２′位置は、ハロゲンおよび炭素置換基で置換される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にＨＣＶの野生型および変異株の両方によって引き起こされるＣ型肝炎感染の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般に、治療用化合物の分野に関する。より具体的には、本発明は、中でも11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β-HSD1)を阻害する、特定の(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-[5-(1H-ピラゾール-4-イル)-チオフェン-3-イル]-メタノン化合物に関する。本発明はまた、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型を阻害し、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の阻害によって緩和される障害を治療し、2型糖尿病及び肥満などの障害、並びにインスリン抵抗性、高血圧、脂質障害及び虚血性(冠動脈)心疾患などの心血管障害を含む関連障害などの障害を含むメタボリック症候群を治療し、アルツハイマー病を含む軽度認知障害及び初期認知症などのCNS障害を治療するための、かかる化合物を含む医薬組成物、並びにかかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボの両方における使用に関する。 （もっと読む）

ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明により、本発明の化合物、および薬学的に許容される担体もしく賦形剤を含む、薬学的組成物もまた提供される。Ｂ−Ｒａｆによって調節される疾患もしくは障害を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法もまた提供される。

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式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩であって、式中、ＷはＯ、Ｎ−Ｈ、Ｎ−（炭素数１〜１０のアルキル）またはＳであり；Ｘは各々独立にＣＨまたはＮであり；Ｒ^１は５〜７員の、飽和または不飽和の、任意で置換されていてもよい複素環であって、ＮまたはＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み；Ｒ^２は（ＬＱ）_ｍＹであり；Ｒ^３は各々独立にＨ、炭素数１〜１０のアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、当該化合物は、驚くべき事にＰＩ３Ｋ−ｐ１１０δの阻害剤であり、治療において有用であることが見いだされた。
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【課題】チロシン・キナーゼ活性を阻害することにより、抗癌剤などとして有用なピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン化合物の提供。
【解決手段】ピロロトリアジン構造を有する、成長因子レセプタのチロシン・キナーゼ活性を抑制することにより、癌、炎症、自己免疫疾患やシグナル形質導入経路作用に関連する他の疾患にも有用な下記式で代表される化合物。
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【課題】本発明は、概日リズム周期を調節することで概日リズム障害を治療する方法、及び概日リズム障害に起因する疾患の根本的な治療法を提供することにある。
【解決手段】本発明においては、ヒガンバナ科植物アルカロイドであるリコリン類もしくはリコリシジノール類、又はその薬理学的に許容しうる塩を有効成分として含む、概日リズム障害改善剤、又は概日リズムの障害に起因した疾患の予防、治療用医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、置換基は明細書に定義したとおりである。〕
の化合物およびその塩；ヒトまたは動物の、特にｃ−Ｍｅｔチロシンキナーゼ仲介疾患または状態に関連した処置に使用するための、式(Ｉ)の化合物；かかる疾患の処置用医薬の製造のための式(Ｉ)の化合物の使用；式(Ｉ)の化合物を、場合により組合せパートナーの存在下に含む、医薬組成物、および式(Ｉ)の化合物の製造方法に関する。
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【課題】容易に入手可能な出発原料を利用し、安全性が高く安価な触媒の存在下、多様な１，２，４−トリアゾール誘導体を一工程で効率的に収率良く製造する方法の提供。
【解決手段】下記の反応式（７）及び（８）による方法。


（（１）は置換又は未置換の２−ピリジル基あるいは置換又は未置換の１−イソキノリル基を有するアミン、（２）は置換又は未置換のアリール基あるいは置換又は非置換の複素環基を有するニトリルを示す。）


（（３）はアミジン誘導体、（４）はアルキル基あるいは置換又は非置換のアリール基あるいは置換又は非置換の複素環基を有するニトリルを示す。） （もっと読む）

【課題】汎用の有機溶媒に可溶であり、堅牢性や加工性に優れ、それ自身で白発光し、又は他の発光性化合物と組み合わせることにより白発光可能な組成物とすることができるキナクリドンの提供。
【解決手段】下記構造式（１）で示されることを特徴とするキナクリドン誘導体。
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血管新生阻害剤と併用した、ｍＴＯＲ阻害剤、例えば二重ｍＴＯＲＣ１／ｍＴＯＲＣ２阻害剤、例えばＯＳＩ−０２７を用いた治療を含む癌療法。 （もっと読む）