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Fターム[4C050CC07]の内容

窒素含有縮合複素環 (43,099) | 第2の複素環 (5,710) | N含有6員環 (2,588)

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本発明は、sykおよび/またはJAKキナーゼの阻害剤である式I〜IIの化合物およびその医薬的に許容される互変異性体、塩、または立体異性体に向けられている。本発明は、該化合物の製造に用いられる中間体、該化合物の製造、該化合物を含む医薬組成物、sykおよび/またはJAKキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集の阻害方法、ならびにsykおよび/またはJAKキナーゼ活性によって少なくとも部分的に媒介される多数の状態、例えば心血管疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患および細胞増殖性障害、血栓症、アレルギー、喘息、関節リウマチ、白血病、または非ホジキンリンパ腫などを予防または治療する方法にも向けられている。
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本発明は、式(1)の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩(式中、R、RおよびRは、本明細書に記載された通りである)、その医薬組成物、および過体重の状態に罹った哺乳動物の治療におけるその使用を提供する。
【化1】

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本発明は、R、RおよびRが本明細書に記載されている通りである式(1)の化合物または薬学的に許容できる前記化合物の塩;その医薬組成物;および動物におけるアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素(複数可)の阻害によって調節される疾患、状態または障害を治療する際のその使用を提供する。
【化1】

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本明細書で定義の式(I)の構造を有する縮合ピリジン系二環式化合物、それの製薬上許容される塩、製造、組成物およびそれによる疾患の治療。本要約は本発明を定義したり限定するものではない。

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本発明は、癌及びキナーゼ経路の調節異常に関係するそのほかの疾患の治療に有用な、c−Metキナーゼ阻害剤、2−フルオロ−N−メチル−4−[7−(キノリン−6−イルメチル)イミダゾ[1,2−b][1,2,4]トリアジン−2−イル]ベンズアミドの二塩酸塩及びジベンゼンスルホン酸塩、並びにその医薬組成物を指向する。本発明はさらに、2−フルオロ−N−メチル−4−[7−(キノリン−6−イル−メチル)イミダゾ[1,2−b][1,2,4]トリアジン−2−イル]ベンズアミド及びその塩を調製するための過程及び中間体に関する。 (もっと読む)


オーロラキナーゼを阻害する化合物、これらの化合物を含む組成物およびこれらの化合物を用いて疾患を治療する方法が開示されている。したがって、本発明の一実施形態は、オーロラキナーゼを阻害する式Iを有する化合物および治療的に許容されるこれらの塩に関する。

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本発明は、腸疾患を治療するための製剤およびキット、医用調製物におけるこれらの使用、ならびに腸疾患の治療方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式(I)の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および/または11β−水酸化酵素(CYP11B1)によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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本実施形態は、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本実施形態は、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含む治療方法であって、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む方法をさらに提供する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)を有する新規なp38マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に向けられる。

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明細書中で定義された式(I)で表される、縮合二環式ピリミジン化合物。また、オーロラキナーゼ活性を阻害する方法、およびこれらの化合物でガンを治療する方法が開示される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)
【化1】


(式中、R1及びR2は、1つが水素であり、他方がフッ素であるか、又は両方がフッ素である)で表わされる遊離形、両性イオン形又は薬学上許容される無機又は有機塩基との塩の形の化合物、その調製及び病原性細菌による-βラクタマーゼの作用を阻害する医薬品としての使用に関する。
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ピロロ[1,2−f][1,2,4]トリアジニル、イミダゾ[1,5−f][1,2,4]トリアジニル、イミダゾ[1,2−f][1,2,4]トリアジニルおよび[1,2,4]トリアゾロ[4,3−f][1,2,4]トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸およびそれらのプロドラッグ(ここで、ヌクレオシド糖のI’位が置換される)が提供される。提供される化合物、組成物および方法は、Flaviviridaeウイルス感染症、特に、C型肝炎感染症の処置に有用である。式(I)において、XまたはXの各々は、独立して、C−R10またはNである。
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イミダゾ[1,5−f][1,2,4]トリアジニル、イミダゾ[1,2−f][1,2,4]トリアジニルおよび[1,2,4]トリアゾロ[4,3−f][1,2,4]トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸およびそれらのプロドラッグが提供される。提供される化合物、組成物および方法は、Flaviviridaeウイルス感染症、特に、C型肝炎感染症の処置に有用である。式中、XまたはXは、独立してC−R10またはNであり、そしてXまたはXの少なくとも一つがNである。
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本発明は、例えば炎症性障害、自己免疫障害、皮膚障害、骨髄増殖性障害および癌を包含する、Janusキナーゼおよび/または未分化リンパ腫キナーゼ(JAK/ALK)関連疾患の治療に有用な、式I:



で示される大環状化合物またはその塩もしくは第4級アンモニウム塩ならびにその組成物および使用方法に関する。
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本発明は、式(1)または(2):


を有するトリアジンおよびピリミジン誘導体、および当該化合物を使用する方法に関する。例えば、本発明の化合物は、未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、c−ros癌遺伝子(ROS)、インスリン様増殖因子(IGF−1R)および/またはインシュリン受容体(InsR)の阻害またはそれらの組み合わせに応答する状態を、処置、寛解または予防するために用いられ得る。
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【課題】供与体の蛍光波長で受容体を励起させるための外部光源装置を必要とせずFRET測定が可能となる化合物を提供する。
【解決手段】互いの距離によって各々の蛍光量が異なる電気化学発光物質と蛍光物質とから成る化合物で、電気化学発光物質と蛍光物質の距離が近い時、好ましくは5nm以下の場合には蛍光量が増加し、且つ電気化学発光物質と蛍光物質の距離が遠い時、好ましくは50nm以上の場合には蛍光量が低下する蛍光物質とからなる化合物。 (もっと読む)


癌などのCDK4介在障害の治療に有用な化合物、医薬組成物および方法が提供される。本化合物は、gem−二置換またはスピロ環式ピリジン、ピリミジンおよびトリアジン誘導体である。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)


を有する新規なp38マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に関する。
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ペルオキシナイトライト又は次亜塩素酸イオンのようなROS又はRNSを、測定、検出及び/又はスクリーニングするための試薬として使用することができる化合物又は発蛍光型プローブが、本明細書において提供される。化学試料中、並びに生体における細胞及び組織のような生物試料中のペルオキシナイトライト又は次亜塩素酸イオンの量を直接又は間接に測定するために使用することができる方法も、本明細書において提供される。具体的には、本方法は、本明細書に開示された発蛍光型プローブを、試料と接触し、1種以上の蛍光化合物を形成する工程、及びこの蛍光化合物の蛍光特性を測定する工程を含む。化学試料及び生物試料中のペルオキシナイトライト又は次亜塩素酸イオンのレベルを増加又は減少することができるペルオキシナイトライト又は化合物を検出又はスクリーニングするハイスループットスクリーニング蛍光法も、本明細書において提供される。 (もっと読む)


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