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Fターム[4C050CC08]の内容

窒素含有縮合複素環 (43,099) | 第2の複素環 (5,710) | N含有6員環 (2,588) | N2個含有環 (2,039)

Fターム[4C050CC08]に分類される特許

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本発明は、一般式(I)の新規オキシム誘導体、それらを含む医薬組成物、及び、哺乳動物でのグルタミン酸作動性シグナル伝達及び/又は機能の変化に関連する状態、及び/又はグルタミン酸レベル若しくはシグナル伝達の変化に影響を受ける可能性のある状態を治療する及び/又は予防するためのその使用を提供する。本発明はさらに、グルタミン酸に感受性をもつ神経系受容体の調節因子を含むことで、急性及び慢性の神経学的及び/又は精神医学的障害の治療及び/又は予防に特に好適な、一般式(I)の新規オキシム誘導体を提供する。特定の実施形態では、本発明の新規オキシム誘導体は、代謝型グルタミン酸受容体(mGluR)の調節因子である。本発明はさらに、mGluRの正のアロステリック調節因子、及びより具体的には、mGluR4の正のアロステリック調節因子を提供する。 (もっと読む)


本発明に係る、以下の構造を有するヘテロアリール化合物を調製する方法:
【化1】


〜Rは、本明細書で定義した通りである。上記へテロアリール化合物は、癌、炎症性の症状、免疫学的な症状、神経変性疾患、糖尿病、肥満、神経学的な疾患、年齢関連性の疾患、および心臓血管の症状に対して有効である。
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本発明は、本明細書において定義される一般式(1)、一般式(2)または一般式(3)の化合物を含む、酸化ストレス、ミトコンドリア機能障害、低酸素損傷、壊死及び/又は虚血性再潅流損傷に関連した疾患の予防または治療のための医薬組成物、ならびに抗酸化効果を有するインドール化合物を含有する化粧品組成物に関するものである。
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明細書で規定する式(I)の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化1】

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【化1】


本発明は、ホスホジエステラーゼ10酵素(PDE)の阻害剤でありかつPDE10酵素が関与する神経、精神および代謝障害の処置若しくは予防に有用である新規イミダゾ[1,2−b]ピリダジン誘導体に関する。本発明はまた、こうした化合物を含んでなる製薬学的組成物、こうした化合物および組成物の製造方法、神経、精神および代謝障害および疾患の予防若しくは処置のためのこうした化合物若しくは製薬学的組成物の使用にも向けられる。
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式(I)(式中、R1〜R16、A、BおよびEは、請求項に定義したものである)の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式(I)の化合物は、組織−選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)としての有用性を有し、そして前立腺がんおよびAR拮抗作用が望まれる他のAR依存性症状および疾患の治療における医薬として特に有用である。
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本発明は、3−(イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−3−イルエチニル)−4−メチル−N−(4−((4−メチルピペラジン−1−イル)−メチル)−3−(トリフルオロメチル)フェニル)ベンズアミドを用いたがん治療のための方法、キット及び薬剤組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は式(I)
【化1】


の化合物に、そしてそれらを含んでなる組成物に、そして処置における、例えば炎症性疾患、特に呼吸器炎症性疾患の処置における該化合物およびそれらの組成物の使用に関する。本発明はまた、該化合物を製造する方法にも及ぶ。
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式(I)で表され、式中X、RおよびRは請求項1に示した意味を有する化合物は、PI3K阻害剤であり、とりわけ自己免疫疾患、炎症、心血管疾患、神経変性疾患および腫瘍の処置のために使用することができる。

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本発明は、抗線維症剤として有用でありうるアリールカルボニル及びヘテロアリールカルボニルアントラニル酸塩に関する。本発明は、これらの製造法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び疾患の治療におけるこれらの化合物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、下記式:


のAKT阻害剤を提供する。本発明はまた、式Iの化合物を含む医薬組成物、式Iの化合物の使用および式Iの化合物を使用する方法を提供する。
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本発明は、X1〜X5、Y、Z1〜Z3およびRが明細書および特許請求の範囲に記載される意味を有する、式(I)の化合物に関する。前記化合物は、免疫性、炎症性、自己免疫性、アレルギー性の障害および免疫媒介性疾患の処置または予防用のJAK阻害剤として有用である。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物の調製、および医用薬剤としての使用に関する。

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本願発明はキナーゼ阻害剤の化合物、かかる阻害剤の合成法および疾患の治療におけるかかる阻害剤の使用法に関する。さらには、本願発明はキナーゼを含む、蛋白の適当な阻害剤を決定するための方法、アッセイおよびシステムに関する。 (もっと読む)


本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物性感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は、薬学的に許容されるこれらの化合物の塩、エステル、N−オキシドおよびプロドラッグも提供する。 (もっと読む)


本発明は、TBK1および/またはIKKεを阻害し、したがって、炎症、癌、敗血症性ショックおよび/または原発性開放隅角緑内障(POAG)を治療する際に使用することができるある種のアミノピリミジン化合物に関する。炎症、RA、SLE、サイトゾルの核酸の異常な蓄積に関連する疾患(シェーグレン症候群、アイカルディゴーシェ症候群、SLEのサブタイプ、凍傷狼瘡およびRVCLを含む)、全身性硬化症、筋炎(皮膚筋炎および多発性筋炎を含む)、乾癬、COPD、IBD、肥満、インスリン抵抗性、NIDDM、代謝症候群および癌ならびにこれらの疾患および障害に関連する合併症を治療するための療法を包含する療法のために有用な医薬品を製造するために、式Iによる化合物のうちの少なくとも1種の使用が提供される。
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本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置し、予防し、かつ/またはそのリスクを低減するのに有用である。さらに、本発明は上記化合物を合成する方法を提供する。合成に続いて、抗微生物剤、特に抗菌剤として使用するのにヒトまたは動物へ投与するために、治療有効量の上記化合物の1つ以上を薬学的に許容される担体で処方することができる。 (もっと読む)


ピロロ[2,3−d]ピリミジン化合物、ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤としてのそれらの使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれらの調製のための方法が、本明細書に記載される。
【化1】

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本発明は、3−(4−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)−3−シクロペンチルプロパンニトリルのヒドロキシル、ケト及びグルクロニド誘導体を提供する。 (もっと読む)


式[I−a]および[I−b]


[式中、記号は明細書中で述べた意味を有する]のフェニルピリ(ミ)ジニラゾール類、ならびにその農薬的に活性な塩、ならびに植物および材料の保護における望まない微生物の防除のための、ならびに植物および植物の部分におけるマイコトキシンの低下のためのその使用、ならびに式[I−a]および[I−b]の化合物の製造方法。
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