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Fターム[4C050CC08]の内容

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Fターム[4C050CC08]に分類される特許

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【課題】E1活性化酵素の阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物であってE1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。上記化合物は、生体外および生体内のE1活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびE1活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。 (もっと読む)


【課題】α1−GABA−A受容体アンタゴニスト、ならびに/または、α2、α3、およびα5 GABA−A受容体アゴニストの投与によって有益な形で治療される疾患および状態を治療する方法の提供。
【解決手段】式1の置換トリアゾロ−ピリダジン、その誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩。


(式中、R1はCH3、CDH2、CD2H、またはCD3であり、R2は、0〜9個の重水素原子を有するt−ブチル基であり、各Yは独立して、水素または重水素であり、R1がCH3であり、各Yが水素である場合、R2は1〜9個の重水素原子を有する) (もっと読む)


【課題】疾患の処置、予防および/または改善に有用な化合物、とりわけプロテインキナーゼを阻害するピロロピリミジン化合物および誘導体の提供。
【解決手段】式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
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【課題】糖尿病の治療のためのDPP-IV阻害剤としてのピロロ[3,2-d]ピリミジンの提供。
【解決手段】式(I)の置換されたピロロ[3,2-d]ピリミジン、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩。該化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性における阻害効果を有し、糖尿病のみならず、、関節炎、肥満、同種移植又はカルシトニンによる骨粗鬆症の治療のための薬剤を調製するために有用である。


(式中、R1及びR2は特定の置換基を表す)。 (もっと読む)


【課題】発光効率が高く、長寿命である有機EL素子を実現する有機EL材料を提供する。
【解決手段】モノアミノ−カルバゾール化合物において、カルバゾール構造の窒素原子上に直接もしくは連結基を介して特定のヘテロアリール基を有する芳香族アミン誘導体、及び陽極と陰極との間に、発光層を含有する有機薄膜層を有する有機エレクトロルミネッセンス素子であって、前記芳香族アミン誘導体を含有する有機薄膜層を1層以上有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。 (もっと読む)


【課題】TLR9を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶および移植片対宿主病(GvHD)の予防及び治療効果に優れた治療剤の提供。
【解決手段】次の一般式(1):


[式中、R1は、酸素原子又は窒素原子を含む5〜7員複素環基を示し、R2、R3は、C1-10アルキル基を示し、R4、R5は、ハロゲン原子、アミノ基、水酸基及びC1-10アルキル基を示すか、あるいはR4とR5が、一緒になって酸素原子又は窒素原子を含む5〜7員飽和複素環基を形成してもよく、nは、1〜6から選ばれる整数を示す。]で表される化合物を有効成分とする、TLR9阻害剤。 (もっと読む)


【課題】ヘテロ環式発色団の構造の提供。
【解決手段】本発明は、式(I)の形態のNLO発色団、並びに、その許容され得る塩、溶媒和物及び水和物に関し、式中、Z1−4、X1−4、π1−2、D及びAは明細書中に定義されている。
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【課題】ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


(式中:pは0-5、qは1-4、tは0または1、Dは非存在またはアルキル等、XはCまたはS=O、Hetは複素環、R1,2、3、6,8は水素、アルキルや複素環など、R4,5はアルキル等を表す) (もっと読む)


【課題】血清及びグルココルチコイド調節キナーゼ(SGK)活性の不適切にもとづく疾患、例えば変性関節障害又は炎症過程、例えば骨関節炎又はリウマチの治療に有効な化合物、薬剤としてその使用、及びそれを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】下記式Iの化合物。


(式中、Arはフェニル、及び窒素、酸素及び硫黄からなる系列より選ばれる環ヘテロ原子を含む5員又は6員単環式芳香族複素環からなる系列より選ばれ、R1は水素及びアミノ他、R2はハロゲン及びアルキル他、及びnは0、1及び2から選ばれる) (もっと読む)


【課題】アセチレン性ヘテロアリール化合物、並びにがんの治療におけるそれらの使用方法の提供。
【解決手段】一般式Iで示される化合物、あるいはその互変異性体、又はその個々の単独異性体もしくは複数異性体の混合物、又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
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【課題】 より効能の高いウロテンシンII拮抗薬の提供。
【構成】 新規なイソインドール誘導体およびその医薬又は獣医学分野での使用に関する。 (もっと読む)


【課題】優れたPDE10阻害活性を有する新規化合物、そのような化合物の調製方法、該化合物の使用、及び該化合物を含む医薬組成物などの提供。
【解決手段】式[I]


(式中、Rは、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり;環Aは、場合により置換されている複素環基であり;環Bは、場合により置換されている3〜6員単環式基であり;そして、Yは、場合により置換されているアミノ、場合により置換されている環状アミノ、場合により置換されている脂肪族3〜6員モノシクリルオキシ、場合により置換されている低級アルキル又は場合により置換されている低級アルキル−O−である)で表される化合物又はその薬理的に許容しうる塩、及びPDE10阻害剤としてのその使用。 (もっと読む)


【課題】
チロシンキナーゼ活性を阻害して、関連する疾患を有する患者に治療上の利益をもたらすこと。
【解決手段】
ブルートンチロシンキナーゼ(Btk)と共有結合を形成する化合物、Btkの不可逆的な阻害剤、その化合物の製剤方法、その化合物を含むような医薬的組成物を提供する。また、単独または他の治療薬との組み合わせで、自己免疫の疾患または症状、異種免疫の疾患または症状、リンパ腫のような癌、および炎症性の疾患または症状の治療のための、Btk阻害剤の使用方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なチオフェン−カルボキサミドを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態では、これらの化合物は、PLKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効であり、ある実施形態では、PLK1プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。これらの化合物は、本明細書で定義する通りの式Iを有するか、またはその薬学的に受容可能な塩である。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、それだけには限らないが、自己免疫性、炎症性、増殖性、または増殖誘発性の疾患、神経変性疾患、あるいは免疫媒介性疾患を含めて、様々な疾患、障害、または状態を処置または予防するために有用である。 (もっと読む)


【課題】アデノシンA2A受容体拮抗作用を有する運動障害の予防および/または治療剤の提供。
【解決手段】下記式(I)で表されるトリアゾロピリミジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。


[式中、R1は置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表し、R2は水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表し、R3は水素原子、ハロゲンまたは−WR4(式中、Wは−O−または−S−を表し、R4は置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表す)を表し、Q1は水素原子または3,4−ジメトキシベンジルを表す] (もっと読む)


【課題】新規ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)インヒビターの提供。
【解決手段】式1で表される化合物。


(式中、W1、W2、W3、及びW4は-C(R1)を;Bは、置換されたフェニル、またはヘテロアリールを表す。) (もっと読む)


【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法の提供。
【解決手段】例えば、銅ハロゲン化塩-1,10-フェナントロリン又はN,N'-ジメチル-1,2-ジアミン等のリガンドからなる触媒を用いた下図に示した反応方法。
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【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。 (もっと読む)


【課題】本発明の課題は、低電圧駆動が可能であり、且つ、素子寿命の長い有機エレクトロルミネッセンス素子を提供することである。
【解決手段】支持基板上に少なくとも陽極、陰極及び該陽極と該陰極間に少なくとも一つの有機化合物層を有する有機エレクトロルミネッセンス素子において、該有機化合物層の少なくとも一つが、特定一般式で表される電荷輸送材料を含み、且つ、金属、該金属の塩及び電子供与性化合物の群から選択される少なくとも一つを含有する電子輸送材料含有層であることを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。 (もっと読む)


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