【課題】 新規な環状アミン化合物を提供する。
【解決手段】 下記式（１）
【化１】


［上記式（１）中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は各々独立して、水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、水酸基、ヒドロキシメチル基、炭素数１〜４のアルコキシ基を表す］
で示される３−ヒドロキシ−１，５−ジアザビシクロ［３．２．２］ノナン類［但し、上記式（１）で示される化合物に光学活性体、ジアステレオマー、幾何異性体が存在する場合は、それぞれの混合物及びそれらが単離された異性体の双方を包含する］。 （もっと読む）

【課題】選択的なプロテインキナーゼの阻害剤である化合物を開発する必要がある。特に、ＪＡＫファミリーのキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤、特にＪＡＫ２およびＪＡＫ３の阻害剤に関係する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物、それらの化合物を調製するためのプロセス、および様々な障害の治療においてそれらの組成物を使用するための方法も提供する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、様々な障害の治療または予防に有用であり、例えば、これらに限定するものではないが、アレルギーおよび喘息、移植片拒絶反応、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症などの自己免疫疾患、更には白血病およびリンパ腫などの充実性悪性疾患および血液悪性疾患を含む疾患の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼの阻害剤として有用なジヒドロジアゼピンを提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬理学的に許容できる組成物、この組成物を種々の疾患、状態、疾病の治療に使用する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。これらの化合物またはその薬学的に許容できる組成物は、自己免疫疾患、炎症性、増殖性または過増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫学的に媒介される疾患を含む、多様な疾患、障害または状態の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】鎮静または催眠、不安緩解、筋弛緩、または抗痙攣の目的のための薬剤としての短時間作用型ベンゾジアゼピンの塩の提供。
【解決手段】下記式で表されるベンゾジアゼピンのベシル酸塩。
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【課題】腎髄質外部カリウム（ＲＯＭＫ）チャネル（Ｋｉｒ１．１）阻害剤の提供。
【解決手段】下記式Ｉの化合物及び薬学的に許容されるその塩。式Ｉの化合物は、利尿薬及びナトリウム利尿薬として有用であり、従って、高血圧症、並びに慢性及び急性心不全のような循環器病を含む過剰の塩及び水分保持に起因する障害の治療及び予防に有用である。
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【課題】本発明は、収率、品質よくラクタム化合物を製造する工業的製法の提供。
【解決手段】上記課題は、式（８）で示される中間体を経由する製造方法によって達成できる。


（式中、Ｒ¹およびＲ²は同一または異なってＣ_1-6アルキル基を表す。） （もっと読む）

【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの１Ｈ−イソインドール−１−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


［式中、Ｒ^１はヘテロ原子を含有してよい３〜７員環；Ｒ^２とＲ^３はＨ等；Ｒ^４とＲ^６はＨ等；Ｒ^５はヘテロ原子を含有してよい５〜７員環等；Ｒ^７はＨ、ハロゲン原子、Ｃ１−６−アルキル基等；Ｒ^８とＲ^９はＨ等；ｎは１〜８の数を表す］ （もっと読む）

【課題】本発明は、収率、品質よくラクタム化合物を製造する工業的製法の提供。
【解決手段】上記課題は、式（９）で示される中間体を経由する製造方法によって達成できる。


（式中、Ｒ¹はＣ_1-6アルキル基、Ｃ_2-6アルケニル基、Ｃ_2-6アルキニル基、またはＣ_3-6シクロアルキル基を示す。） （もっと読む）

【課題】家族的素因をもつ遺伝的性質の癌、特に遺伝性の乳癌の治療用薬剤の提供。
【解決手段】三環式ラクタム・インドール及び三環式ラクタム・ベンゾイミダゾール誘導体のポリ（ADP−リボース）ポリメラーゼ（PARP）の抑制及びその癌治療特に乳癌治療への利用。


化合物例として上記Ｉが提示できる。 （もっと読む）

【課題】新しいＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】Ａｕｒｏｒａキナーゼを阻害する化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロまたはインビボでＡｕｒｏｒａキナーゼを阻害するのに有用であり、特に、癌を含めた細胞増殖障害を治療するのに有用である。本発明のＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターは、式（Ａ）を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である：



ここで、環Ａ、環Ｃ、および変数Ｒ^ａ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ１、Ｒ^ｆ２、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙおよびＧの各々は、本明細書中で定義されるとおりである。 （もっと読む）

下記式(I)：


(I)
（式中、m、R¹、R²、R³、X及びYは、本出願で定義される）の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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本発明は、多環式グアニジン化合物の合成方法を提供する。ある種の実施形態では、提供される方法は、本明細書に記載の試薬をトリアミン化合物と接触させて多環式グアニジン化合物を得るステップを含む。本明細書で定義するように、本明細書に記載の試薬は、グアニジン、非環式グアニジン、シアナミド、シアニミド、メラミン、およびメラミン誘導体を含む。いくつかの実施形態では、本発明は、グアニジン、またはより一般的には非環式グアニジンから多環式グアニジンを合成する方法を包含する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容されるその塩に関し、式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³_、Ｒ⁴_、Ｒ⁵およびｎは、本明細書に定義されている通りである。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療におけるこれらの化合物を使用する方法、これらの方法において有用なこれらの化合物および中間体を調製する方法に関する。
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開示されているのは、ＲＳＫを阻害する新規な化合物、このような化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を作製する方法である。また開示されているのは、本発明の化合物を使用したＲＳＫ２によってレギュレートされる障害を治療する方法である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）インヒビタとしての特徴付けられる新たな化合物、上記化合物を発見するための方法、ならびにそれらの治療上、研究上および診断上の使用を提供する。特に、本発明は、ＲＯＣＫ阻害活性を有する、１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンおよび関連化合物、ならびにＲＯＣＫ活性に関連する多くの状態を処置するために治療薬として上記化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）