本発明は一般式（Ｉ）に表示されるエポシロン化合物並びにその調製方法及び医薬上の用途を開示している。前記エポシロン化合物はエポシロン又はその誘導体を原料として生物転換及び化学合成又は化学修飾などの方法により得るものである。前記エポシロン化合物は、増殖性疾患を治療することに用いられることができる。

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【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Ｉの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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【課題】10,11-ジヒドロ-10-ヒドルオキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキシアミドから、10,11-ジヒドロ-10-オキソ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキシアミドを製造する改良法の提供。
【解決手段】（i）カルバマゼピンのエポキシ化；（ii）得られたエポキシドの開環及び（iii）該得られたアルコールの酸化を含む３工程プロセスを介し、カルバマゼピンから10,11-ジヒドロ-10-ヒドルオキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキシアミド及び10,11-ジヒドロ-10-オキソ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキシアミドを製造する方法。
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本発明は、式I（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｘ、Ｙ、およびＢは、本明細書に記載の任意の意義を有する）の化合物およびその塩、これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物を投与することを含む治療方法を提供する。これらの化合物は、モノアミンオキシダーゼＢ（MAO-B）酵素機能のインヒビターであり、動物において認知機能を改善するため、および精神障害を治療するために有用である。
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式（Ｉ）の縮合ヘテロ環化合物：


（Ｉ）
またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体を開示する。そのような化合物を、たとえば癌などの少なくとも１つのアンドロゲン受容体関連症状の治療において使用する方法、およびそのような化合物を含む医薬組成物も開示する。
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【課題】温和な条件下、ポリオレフィン類と過酸化水素水溶液の反応による安全で容易な多官能エポキシ化合物の新規製造法の提供。
【解決手段】レニウム化合物の存在下、過酸化水素を用いて、少なくとも１個以上のシクロオレフィン構造と少なくとも１個以上の末端ビニルまたはビニリデン構造を有する化合物中のシクロオレフィンの２重結合部位を選択的に酸化して、高収率で選択的に多官能エポキシ基含有化合物を生成することにより、エポキシ基および２重結合を分子内に含む多官能エポキシ化合物が高収率で選択的に生成することができる。 （もっと読む）

【課題】微小管の安定化剤であって、癌または異常増殖疾患の処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｖ：


［式中、Ｑはエポキシ基、ヒドロキシル基等で置換されてもよい飽和または不飽和の炭素数２の結合基であり；Ｇはアルキル、アリール、ヘテロシクロ等であり；ＷはＯまたはＮＲであり；ＸはＯまたはＨであり；ＹはＯ等であり；Ｚ_１，Ｚ_２はＣＨ２、Ｏ等であり；Ｂ_１，Ｂ_２はＯＲ、ＯＣＯＲ等であり；Ｒ_１〜Ｒ_７はアルキル、アリール、ヘテロシクロ等である］で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩＩ）の新規な化合物に関する：ここでのＲは、Ｃ_１〜Ｃ_４の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基である。本発明はまた、式（ＩＶ）の新規な化合物に関する：
ここでのＭは金属である。本発明はまた、式（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の化合物を製造する方法、並びにこれら化合物を使用して、ドネペジルおよびその医薬的に許容可能な塩、例えばドネペジル塩酸塩を製造する方法に関する。
【化１】

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【課題】哺乳動物において癌のように異常な細胞増殖の治療に有用である新規化合物及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式で示される新規ベンゾイミダゾール誘導体とその製剤的に許容される塩、プロドラッグ及び溶媒和物であり、ここでＲ^１は置換基を有していても良い４〜１０員のヘテロ環等、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＲ^１１は、Ｈ、水酸基、アルコキシル基、置換基を有していても良い４〜１０員のヘテロ環を含むアルコキシル基等を示す。
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本発明は、式（Ｉ）で表されるチオトロピウム塩（式中、Ｘは請求項及び明細書で規定した定義を有する）の新規な製造方法に関する。
【化１】

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ｓ、ｋ、Ｉ、Ｗ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＵが請求項１に記載の意味を有する式Ｉ：
【化１】


で示される化合物を、特に、腫瘍の治療のために用いることができる。
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イクサベピロンを患者に投与する方法が提供され、その中でイクサベピロンは式（Ｉ）：


(I)
を有する。本発明の一つの態様には、高いイクサベピロン安定性を提供し、注入時間および／または生成物の調製において優れた柔軟性を与えるＹサイト投与技術またはデュアルソース投与技術の使用が含まれる。
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ある一定の新規なＮ−アシル化シピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体（単数または複数）のアゴニストであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的アゴニストである。したがってこれらは、肥満症、糖尿病、勃起機能不全および雌の性的機能不全を含む性的機能不全などのＭＣ−４Ｒの活性化に応答する疾患および障害の治療、制御または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】 血管新生促進効果を効果的に発揮しうる化合物及び血管新生促進組成物を提供する。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で表されるエポラクタエン誘導体及びこれを含む血管新生促進組成物。
【化１】


（式中、Ｒ¹は、炭素数１〜５のアルキル基を表し、Ｒ²は置換又は未置換の飽和又は不飽和の炭素数１〜２０の炭化水素基を表す。） （もっと読む）

【課題】 種々のキャリアタンパクと複合体を形成し得るサイトカラシン誘導体の提供。
【解決手段】 下記一般式（１）または（２）で表わされることを特徴とするサイトカラシン誘導体。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、それらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることばかりでなく前記式（Ｉ）で表される化合物を含有させた薬剤組成物を提供し、ここで、ｎ、ｓ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ、ＸおよびＹは定義する意味を有する。
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本発明は、感染性疾患を予防及び治療するための抗菌活性を有する薬剤を提供する。従って、本発明は、新規な置換ピペリジノフェニルオキサゾリジノン誘導体、該化合物の製造方法、並びに前記誘導体を活性成分として含有する抗菌組成物及び前記誘導体による細菌感染症の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、R¹, R², R³, R⁴, R^a, R^b, R^c, R^d, X, m及びnが本明細書に定義されている通りである一般式（I）のCCR−５受容体アンタゴニストである化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含んで成る医薬組成物、及びCCR−５介在性疾患を処理するためへのそのような化合物の使用を含んで成る。

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