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医薬化合物
本発明により、式(I)[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、置換されていてもよいC1−5ヒドロカルビルおよび置換されていてもよいC1−5ヒドロカルビルオキシから選択され;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は置換されていてもよい非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選択されるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;およびNR5R6は、8〜12環員を有する、置換されていてもよい二環式複素環式基であり、このうち5環員までは酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子である]で示される化合物:またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドが提供される。これらの化合物はHsp90阻害剤としての活性を有する。
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ピロロピリミジノン誘導体
本発明は、GSK−3に対して阻害作用を有する次式化合物に関する。
A1、A3は単結合、脂肪族炭化水素;A2、A4は単結合、CO、COOなど;G1は単結合、脂環式炭化水素、芳香族炭化水素など;G2は水素原子、脂肪族炭化水素、脂環式炭化水素、芳香族炭化水素など;A5は単結合、NR;R2はH、ハロゲン、脂肪族炭化水素など;A6は単結合、NR、COなど;R3はH、ハロゲン、ニトロ、飽和脂肪族炭化水素など;ここで、Rは水素原子又は低級脂肪族炭化水素基である。
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環状プロテインチロシンキナーゼインヒビター
本発明は、新規な環状化合物およびその塩、該化合物を含有する医薬組成物、並びにプロテインチロシン関連疾患(例えば、免疫疾患および腫瘍学的な疾患)の処置における該化合物の使用方法を提供する。 (もっと読む)
アミノピリミジン誘導体およびそれらの医学的使用
本発明は、式I
【化1】
(可変部は明細書中に定義の意味を有する)の化合物、その薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグに関する。さらに、本発明は、式Iの化合物を使用したIKK活性を阻害する方法、式Iの化合物を使用したTNFの生産を阻害する方法、医薬として使用するための式Iの化合物、式Iの化合物を含んでなる医薬組成物、および免疫抑制剤または抗炎症剤として使用するための医薬の製造における式Iの化合物の使用に関する。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される:
(式中、変項は本明細書中で定義された通りである)。
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アブラインビルアミド、ステファシジンBおよびそれらのアナログの合成
天然物アブラインビルアミドおよびステファシジンBの合成が提供される。アブラインビルアミドのα,β−不飽和ニトロン官能基およびその3−アルキリデン−3H−インドール1−オキサイドコアは、ヘテロ原子に基づく求核試薬に共有結合的かつ可逆的に結合することが示される。この能力は、これらの分子が活性部位の求核試薬に結合することを可能にし得、そして強力かつ選択的な酵素阻害剤を設計するための基礎を提供し得る。アブラインビルアミドとその二量体ステファシジンBの両方は、抗増殖性活性を有することが報告されており、アブラインビルアミドは、多剤耐性細菌に対して抗微生物活性を示すことが報告されている。アブラインビルアミドは、細胞骨格結合膜タンパク質(CLIMP−63)を標的とし、それによって、細胞が有糸分裂を受けることを妨害することが見い出されている。
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プロテインキナーゼ阻害剤としての新規化合物および組成物
本発明は、化合物の新規クラス、そのような化合物を含む医薬組成物、および、異常なまたは制御されなくなったチロシンキナーゼ活性が関連する疾患または障害、特に、PDGF−R、c−KitおよびBcr−ab1の活性が関連する疾患の処置または予防のために、このような化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
JNKを阻害することにより、炎症または代謝性症状を治療または予防する方法
一般に本発明は、R1〜R6が明細書中の定義の通りである以下の構造(I):
を有する有効量のアニリノピリミジン誘導体またはその製薬上許容される塩を、それを必要とする患者に投与することを含む、代謝性症状のようなJNK阻害に応答する症状の治療または予防方法に関する。
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モルフィナンおよびその中間体の製造方法
本発明は、モルフィナン類の合成方法を対象とする。特に、Grewe 環化反応を使用してβ,γ−二環式ケトン化合物を環化し、ノルジヒドロテバイノン生成物を形成させる方法は、β,γ−二環式ケトン化合物、環化酸および水捕捉性環化添加物を含む反応混合物を形成させることにより改良される。ある実施態様では、Grewe 変換は、環化添加物としての酸無水物の存在下で行う。さらに、本発明は、α,β−二環式ケトン化合物(例えば、Grewe 環化反応の副生成物)をβ,γ−二環式ケトン化合物に変換する方法を対象とし、その方法では、β,γ−二環式ケトン化合物を回収し、さらに Grewe 環化させ、ノルジヒドロテバイノン生成物を形成させ得る。 (もっと読む)
抗腫瘍剤としての4−アニリノキナゾリン誘導体
【課題】好ましい物理特性と高い抗増殖活性を有する抗腫瘍剤の提供。
【解決手段】下記式の4−アニリノキナゾリン誘導体[式中、G1G2はハロゲノであり、X1は直結合又はOであり、R1、X2はアルキル基、ヒドロキシアルキル基などであり、Q1はシクロアルキル又はヘテロシクリルなどを示す。]、その製造の方法、並びに、erbB受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性がある腫瘍の予防又は治療のための医薬品製造におけるそれらの使用。
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インダゾール誘導体
式(I)
[式中,R1はCONR1aR1b(式中、R1a及びR1bは,同一または異なって水素原子,低級アルキル,アリール,アラルキル,または複素環基を表すか,またはR1a及びR1bが隣接する窒素原子と一緒になって複素環基を形成する)等を,R2は水素原子,CONR2aR2b(式中,R2a及びR2bは、上記R1a及びR1bと同一の定義)等を、NR2cR2d(式中,R2c及びR2dは、同一または異なって水素原子,低級アルキル,低級アルカノイル,アロイル、ヘテロアロイル、アラルキル,アルキルスルホニル又はアリールスルホニルを表す)等を表す]であわらされるインダゾール誘導体又はその薬理学的に許容される塩等を提供する。
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4級ケリドニン及びアルカロイド誘導体類、それらの製造法、及び医薬の製造でのそれらの使用
本発明は、アルカロイド類をアルキル化剤、好ましくはチオテパと反応させ、水または適当な水性溶媒で洗浄することにより未反応のアルキル化剤及び他の水溶性化合物を反応混合物から除去し、反応混合物を強酸、好ましくは塩酸(HCl)で処理し反応生成物の水溶性塩を沈殿させる方法で得られるアルカロイド反応生成物に関する。沈殿した該反応生成物は、少なくとも1種の4級アルカロイド誘導体を含み、予防及び治療、特に免疫または代謝障害及び癌の治療のための薬物として適している。 (もっと読む)
スピロケタール置換環状ケトエノール類
本発明は、式(I)
[式中、A、B、Q1、Q2、D、G、W、X、Y及びZは、定められた意味を有する。]で表される新規スピロケタール置換環状ケトエノール類、これらを調製するための方法及び中間体、並びに、殺害虫剤及び/又は殺微生物剤及び/又は除草剤としてこれらのの使用に関する。本発明は、さらに、該スピロケタール置換環状ケトエノール及び栽培植物の適合性を改善する化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。
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フタラジノン誘導体
式(I)の化合物:
(式中、AとBは一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を表し、XはNRXまたはCRXRYとすることができ、X NRXである場合にはnは1または2であり、X=CRXRYである場合にはnは1であり、RXはH、場合によっては置換されていてもよいC1-20アルキル、C5-20アリール、C3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシルおよびスルホニル基からなる群から選択され、RYはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、あるいはRXとRYは一緒になって、スピロ-C3-7シクロアルキルまたはヘテロシクリル基を形成することができ、RC1およびRC2はともに水素であり、あるいはXがCRXRYであるときには、RC1、RC2、RXおよびRYは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を形成することができ、R1はHおよびハロから選択される)。
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新規ベンゾイミダゾール及びイミダゾピリジン誘導体並びにこれらの医薬としての使用
本発明は、メラノコルチン受容体のある種のサブタイプ、特にMC4受容体に対して良好な親和性を有する新規ベンゾイミダゾール及びイミダゾピリジン誘導体に関する。これら誘導体は、1種又はそれ以上のメラノコルチン受容体が関与する病的状態及び病気を治療するのに特に有用である。また、本発明は前記の化合物を含有する医薬組成物に関する。
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フラボン酢酸類似体およびその使用方法
式(I)または式(II)による構造を有する化合物(式中:Xは、O、NH、およびSからなる群より選択され;Yは、OおよびSからなる群より選択され;mは1〜3であり;nは1〜5であり;R1およびR3は、それぞれ独立に、H、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、アミノ、アミノアルキル、ニトロ、ヘテロアリール、−OC(=O)R6、−O(C=O)OR6;および−O(C=O)N(R6)2からなる群より選択され;R2は酢酸側鎖などの側鎖であり、pは0〜4であり、R5は、ヒドロキシ、アルコキシ、またはアミノであり、R6はHまたは低級アルキルである)、またはその薬学的に許容される塩が記載される。これらの化合物は癌の治療に有用である。
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3環性細胞保護化合物
式(I)の:
【化1】
式中
Xが、基式>CR1R2もしくは>SO2である;
Yが、基式>NHもしくは>CR1R2である;
Zが、基式>C=Oもしくは>CH2または直接の結合である;
R1が、水素であり、R2が、水素、カルボキシ、もしくはヒドロキシである;あるいは
R1およびR2が一緒に、オキソ基、メチレンジオキシ基、もしくはヒドロキシイミノ基を表す;
R3が、水素もしくは低級アルキルである;
R4が、2水素原子またはオキソ基もしくはヒドロキシイミノ基を表す;
R5が、水素、低級アルキル、もしくはハロゲンである;
R6が、水素、低級アルコキシ、もしくはカルボキシである;
R7およびR8各々が、水素、低級アルキル、もしくはハロゲンである
化合物、ならびに、医薬として許容可能なその塩およびエステルが、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、多発硬化症のような急性もしくは慢性神経変性疾患もしくは病状、または、心臓発作、卒中、もしくは頭部傷害のような急性虚血現象に対する続発症状の処置もしくは予防に、あるいは、周りの器官の組織に対する虚血ダメージに対する保護に、使用され得る。
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ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤としてのヒドロキサム酸誘導体
以下の式(I):
【化1】
[式中、
R1は、1つ以上の適切な置換基で置換されていてもよいN含有複素環であり、
R2は、ヒドロキシアミノであり、
R3は、水素または適切な置換基であり、
L1は、1つ以上の適切な置換基で置換されていてもよい−(CH2)n−(式中、nは、0〜6の整数である)であり、ここで、1つ以上のメチレンは、適切なヘテロ原子で置き換えられていてもよく、かつ
L2は、低級アルケニレンである]
を有する化合物またはその塩。本化合物は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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フェニルメタノン誘導体及びグリシントランスポーター1阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、一般式(IA)又は(IB)の化合物に関する。この化合物は、グリシントランスポーター阻害剤に関連する疾患の処置に使用することができる。
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ヒスタミンH3アンタゴニストとして有用なイミダゾールおよびベンゾイミダゾール誘導体
式(I)
の化合物またはこれらの薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物が開示され、式中:nは2〜5であり;Rは、R3−アリール、R3−ヘテロアリール、R3−シクロアルキル、R3−ヘテロシクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、−OR4、−SR4または−S(O)1〜2R5であり;R1およびR2は、Hまたは随意に置換されたフェニルであるか、あるいはR1およびR2は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、随意に置換された(aまたはb)を形成する;式(I)の化合物を含む薬学的組成物もまた開示される;式(I)の化合物、ならびにアレルギー、アレルギー誘発性気道反応、うっ血、肥満およびメタボリックシンドロームを処置するために有用な他の薬剤との組み合わせを使用して、これらの疾患を処置する方法もまた開示される。
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