本発明は、新規シアノピリミジノン化合物、それらの製造方法、並びに、知覚力、集中力、学習力および／または記憶力の改善用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター（「ＣＧＲＰレセプター」）のアンタゴニスト、それらからなる医薬組成物、それらを同定する方法、それらを用いる治療方法、および神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期の顔面紅潮、喘息および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）のような気道炎症性疾患、およびＣＧＲＰレセプターの拮抗作用によって影響する他の治療状態の治療のために、それらを使用する式（Ｉ）：


の化合物に関する。
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（式中、ｎは０〜３の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ^２はハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、−ＣＯＲ^８などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキル、−ＣＯＲ^１２などを表す）
例えば、上記一般式（Ｉ）で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗剤などを提供する。 （もっと読む）

一般式(Ｉ）
【化１】


（式中、Ｄ、Ｅ、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶およびR⁷は本明細書で定義された通りである）の化合物、その塩およびエナンチオマー、並びに本化合物を含有する医薬組成物が製造される。これらは治療、特に疼痛管理において有用である。
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本発明は、感染性疾患を予防及び治療するための抗菌活性を有する薬剤を提供する。従って、本発明は、新規な置換ピペリジノフェニルオキサゾリジノン誘導体、該化合物の製造方法、並びに前記誘導体を活性成分として含有する抗菌組成物及び前記誘導体による細菌感染症の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼの活性化剤である化合物であり、従ってグルコキナーゼ活性の増大が有益である疾患、例えば糖尿病の管理、治療、制御、または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。該化合物は一般式（I）のものであり、ここでのBは（X）であり、またBは特許請求の範囲に定義したヘテロアリールである。
【化１】
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本発明は、下記化学式のトリアゾール化合物、そのプロドラッグまたはその薬学的に許容される塩を提供する。上記トリアゾール化合物は、糖尿病、肥満症またはメタボリック症候群の治療のための治療薬として有益である。

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本発明は、新規なケリドニン誘導体、その生成法、細胞増殖、細胞分化、および／または細胞分裂に関係付けられる疾患、特に腫瘍を予防し、治療し、進行をモニタリングし、後処置をするための前記化合物の使用；ならびに本発明のケリドニン誘導体を含むキットに関する。 （もっと読む）

アテローム性動脈硬化症、及びその続発症の治療に有用な式Ｉ（式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｑ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、本願に定義した通りである）の化合物、並びにその医薬組成物及び使用方法を開示する。

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【課題】式Ｉにより表されるＮ−置換アザ環状体、該環状体を含有する殺虫剤、及び該殺虫剤を用いる昆虫の制御法を提供する。
【解決手段】式中、ｍ、ｑ、ｒ、ｔおよびｕは、０または１から独立して選択される；およびｐは０、１、２、または３である；そして、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ、Ｒ’、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＲ^１１は、本願明細書において定義されている意味をもつ。
【化１】

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本発明は、中でも双極性障害を含む、前頭前野皮質の認知障害の治療のために、医薬品組成物中のケレリトリンおよびケレリトリン類似体の使用に関する。本発明による医薬品組成物は、化学式（Ｉ）または化学式（ＩＩ）（ここで、Ｒ^１およびＲ^２は、個別に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、またはＣ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルから選択され；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキル基であり；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、個別に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎＯ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎＯ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または−（ＣＨ_２）_ｎＣ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルから選択され；Ｒ^９およびＲ^１０は、個別に、Ｈであるか、またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、あるいは一緒になって−（ＣＨ_２）_ｍ−基を形成して５〜７員環を生成し；ｎは０〜５であり；ｍは１〜３であり；そして、Ａ⁻は、任意に薬学上許容される担体、添加物または賦形剤と組み合わせた、製薬用塩の薬学上許容されるアニオン（それは四級化されたアミン基と塩を作る）である）の構造による、化合物または立体異性体、薬学上許容される塩、溶媒和化合物またはそれらの多形体の有効量を含む。
【化１】

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本発明は、次式の新規γ−セクレターゼ阻害剤を開示している：


ここで、Ｒ^１は、置換アリール基または置換ヘテロアリール基である；Ｒ^２は、Ｒ^１基、アルキル、−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、アルキレン−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、シクロアルキレン−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^３−Ｙまたは−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙであり、ここで、ＸおよびＹは、本明細書中で定義したとおりである；各Ｒ^３および各Ｒ^３Ａは、別個に、Ｈまたはアルキルである；Ｒ^１１は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。また、本発明の１種またはそれ以上の化合物を使用して、アルツハイマー病を処置する方法も、開示されている。
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本発明は、式（Ｉ）のベンゾオキサゾールアセトニトリルならびにそのようなベンゾオキサゾールアセトニトリルを含有する医薬調合物に関する。前記ベンゾオキサゾールアセトニトリルは、ＩＩ型糖尿病、耐糖能不全、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性または高血糖によって媒介される代謝性障害の処置に有用である。さらに、本発明は、ベンゾオキサゾールアセトニトリル（Ｉ）の調製方法に関する。Ａは、ピリミジニルである。Ｌは、第二もしくは第三アミノ基であるか、もしくはＮ、Ｏ、Ｓから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、またはＬは、アシルアミノ部分である。Ｒ¹は、水素、スルホニル、アミノ、Ｃ_iＣ⁶−アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニルもしくはＣ₁〜Ｃ₆−アルコキシ、アリール、ハロゲン、カルボキシ、アミノカルボニル、シアノまたはヒドロキシを含んで成る、またはこれらから成る群より選択される。
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式Ｉ
【化１】


〔式中、ＲはＣ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロアリール、Ｃ_３−１２シクロアルキルおよびＣ_３−１０ヘテロシクロアルキルから選択され；Ｒ^０−Ｒ^６は本明細書で記載の通りである。〕のピリミジン誘導体；およびＦＡＫおよび／またはＡＬＫおよび／またはＺＡＰ−７０および／またはＩＧＦ−ＩＲの阻害に応答する疾患の処置用医薬の製造のためのそれらの使用。

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本発明は、式（I）の化合物［式中：Zは-NH-、-O-または-S-であり；R¹はブロモまたはクロロを表わし；R³はC_1-3アルコキシまたは水素を表わし；R²は下記の3群のいずれかから選択され：(i) Q¹X¹-：ここでX¹およびQ¹は本明細書に定めたものである；(ii) Q¹⁵W³-：ここでQ¹⁵およびW³は本明細書に定めたものである；(iii) Q²¹W⁴C_1-5アルキルX¹：ここでX¹、W⁴およびQ²¹は本明細書に定めたものである］およびその塩類；温血動物において抗血管形成作用および／または血管透過性低下作用を得る際に用いる医薬の製造におけるそれらの使用；それらの化合物の製造方法；式（I）の化合物または医薬的に許容できるその塩を含有する医薬組成物；ならびに式（I）の化合物または医薬的に許容できるその塩を投与することによる、血管形成を伴う疾病状態の処置方法に関する。式（I）の化合物はVEGFの作用を阻害する；これは、癌およびリウマチ様関節炎を含めた多数の疾病状態の処置に有用な特性である。

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本発明は、式（Ｉ）［式中：環Ｃは、８、９、１０、１２又は１３員の二環式又は三環式部分であって、該部分は、飽和でも不飽和でもよく、それは芳香族でも非芳香族でもよく、そしてそれは、Ｏ、Ｎ及びＳより独立して選択される１〜３のヘテロ原子を随意に含有してよく；Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−又は−Ｓ−であり；ｎは、０、１、２、３、４又は５であり；ｍは、０、１、２又は３であり；そしてＲ^１とＲ^２は、本明細書に定義される通りである］の化合物；及びその塩；抗血管新生及び／又は血管透過性低下効果の温血動物における産生に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用；そのような化合物の製造法；式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩を含有する医薬組成物、並びに、式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩を投与することによって血管新生に関連した疾患状態を治療する方法に関する。式Ｉの化合物はＶＥＧＦの作用を阻害し、これは、癌及び慢性関節リウマチが含まれるいくつかの疾患状態の治療において有用な特質である。
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本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａおよびｎは規定される通りである)；それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でＣＣＲ５受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途に関連する方法を特徴とする。 （もっと読む）