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Fターム[4C050CC17]の内容

窒素含有縮合複素環 (43,099) | 第2の複素環 (5,710) | 0含有5員環 (894) | O2個含有5員環 (319)

Fターム[4C050CC17]に分類される特許

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本発明は、ある種の{2−(アルキル)−3−[2−(5−フルオロ−4−ピリミジニル)ヒドラジノ]−3−オキソプロピル}ヒドロキシホルムアミド誘導体、ならびにそれを含む組成物、細菌性ペプチドデホルミラーゼ(PDF)活性の阻害における、および細菌感染症の治療におけるかかる化合物の使用に関する。特に、本発明は、式(I)で示される化合物に関する。
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【課題】新規フタラジノン化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物:


(式中、AとBは一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を表し、XはNRXまたはCRXRYとすることができ、RXまたはRYはH、場合によっては置換されていてもよいC1-20アルキル、C5-20アリール、C3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシルおよびスルホニル基等からなる群から選択される)。 (もっと読む)


本発明は、一般式(3)の1,3-ジオキソラン-2-オンを調製する方法であって、塩基性反応条件下における一般式(1)の対応するエステルのエステル交換によって調製する方法に関する。更に本発明は、一般式(3)の1,3-ジオキソラン-2-オンの誘導体の形態の中間体の単離を伴って、又は、伴わずに、一般式(5)の2-ヒドロキシカルボン酸エステルを調製する方法であって、塩基性反応条件下における一般式(1)の対応するエステルのエステル交換によって調製する方法に、関連する。本発明の方法によって、反応が非常に穏やかな塩基性条件下で行われることが可能になり、高極性非プロトン性溶媒中での反応とは異なり、副反応物の生成がより少なく、かつ、より高い収量をもたらす。酸-及び/又は温度-感受性化合物を合成することが可能である。


(3)


(1)
(式中、R1〜R5が、請求の範囲及び明細書において示される意味を有する。)


(5)
(式中、R1、R2、及び、R6が、請求の範囲及び明細書において示される意味を有する。)
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本発明は、タンパク質キナーゼ、特に、c−Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤及びこれらの医薬品組成物と、前記JNK経路の阻害に応答性の症状を治療するための同一物を用いる方法とに有用である新規の置換されたピリミジニル−アミンを提供する。 (もっと読む)


本発明は、式Iの新規のカテコールアミン誘導体、その調製方法、それを含有する医薬組成物、および治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式Iの新規のカテコールアミン誘導体、その調製方法、それを含有する医薬組成物、および治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、ナフチルピリミジン類似体、ナフチルピリミジン類似体を製造する方法、ナフチルピリミジン類似体を含む組成物、およびそれを必要とする対象に有効量のナフチルピリミジン、ナフチルピラジンおよびナフチルピリダジン類似体を投与することを含む正規のWnt−βカテニン細胞メッセージ伝達系関連の障害を治療する方法に関連する。 (もっと読む)


本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
式(I)で表される化合物またはその塩:


[式中、Rは置換されていてもよい4〜7員の含窒素複素環基、置換されていてもよいカルバモイル、または置換されていてもよいスルファモイル;Rは置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよい3〜7員の環状基、−SR’、−SOR’、または−SOR’(R’は置換基);Rは水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルコキシ、−O−Cy(Cyは置換されていてもよく、かつベンゼンと縮合していてもよい3〜7員の環状基)、−SR’’、−SOR’’、または−SOR’’(R’’は置換基)、または置換されていてもよく、かつベンゼンと縮合していてもよい3〜7員の環状基;Rは水素、または置換されていてもよいアルキルである;但し、Rが水素、ハロゲンまたはメトキシである場合、Rは、置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいアルコキシではなく;さらに、5−[5−{[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]オキシ}−2−(3−フリル)ピリジン−3−イル]−N−ピリジン−4−イル−1H−インダゾール−3−アミンおよび5−[5−{[(2S)−2−アミノ−3−フェニルプロピル]オキシ}−2−(3−フリル)ピリジン−3−イル]−1−(4−メトキシベンジル)−N−ピリジン−4−イル−1H−インダゾール−3−アミンを除く]。 (もっと読む)


本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の1以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式(I)を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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式(I):


(I)
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症を含めた代謝障害の治療に有用である。
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本発明は、新規ヘテロアリール置換ピラゾール化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、過剰増殖および/または血管新生障害の処置のための、単剤としての、または、他の有効成分または治療手段と組み合わせた、これらの化合物または組成物の使用に関する。 (もっと読む)


抗癌剤及び抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、Wnt/β−カテニンシグナル経路の活性を変調して癌細胞のような細胞中に存在するβ−カテニンのレベルを低下させるのに有用であり、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する薬剤として機能するフルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンのジスルホンアミド誘導体、並びに、それらの塩を含む同様なヘテロ環構造を有する薬剤が開示され、併せて、こうした薬剤を調製する方法、及びこうした薬剤を活性成分として含む薬学的組成物、及び治療薬としてこれらを使用する方法が開示される。 (もっと読む)


抗アポトーシスMcl−1タンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物、ならびに過剰発現または未制御のMcl−1タンパク質が関与する疾患の治療方法が開示される。

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式(I)の化合物、並びにそのN−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基L、M、X及びYは、本明細書で定義された通りである。

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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式(1):


[式中、Rは、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
Rは置換基を有することのあるシクロC3−C8アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。]で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 (もっと読む)


【課題】ニチジンの抗癌活性の対象となる癌細胞の特徴を新たに見出し、得られた知見に基いて、ニチジンを成分とする細胞選択的な抗癌剤の提供、並びに、該抗癌剤の感受性を増強させる薬剤の提供、更に、該抗癌剤の感受性の検査方法の提供。
【解決手段】各種癌細胞株を用いて、ニチジンによる細胞毒性評価試験を行った結果、ABCA1低発現細胞株において顕著な細胞障害活性が見られた。 ニチジンを有効成分とする薬剤は、ABCA1発現低下細胞選択的な抗癌剤として有用である。更に、ABCA1発現阻害剤は、前記抗癌剤の感受性を増強させる薬剤として有用であり、前記抗癌剤と組み合わせて新規な抗癌剤として用いられる。更に、被検癌細胞について、ABCA1遺伝子の発現量を測定して、発現量が低下している場合に、被検癌細胞は抗癌剤感受性癌細胞であるものと判定する。 (もっと読む)


【課題】熱帯性マラリア原虫に対して極めて強い活性を有するフェブリフジン(3−[3−(3−ヒドロキシ−2−ピペリジニル)−2−オキソプロピル]−4(3H)−キナゾリノン)及びイソフェブリフジンの新規な合成方法であり、全ての段階において、水性溶媒中で行う全合成ルートによる製造方法の提供。
【解決手段】(R)−(+)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−カルボキサアルデヒドを出発物質として数段階の工程により(3’S)−1−[2’−(3’−ベンジルオキシ)−1’−(tert−ブトキシカルボニル)−ピペリジノ]−3−ヒドロキシ−2−プロパノンを得、これを4−ヒドロキシキナゾリンと反応させて、目的物の保護体を得る。これを6N塩酸と加熱処理することによりフェブリフジンが得られる。 (もっと読む)


本発明は、細胞の細胞骨格による細胞外マトリックスへの付着に関与する酵素であり、細胞移動、細胞増殖、および細胞生存などのプロセスに関与している接着斑キナーゼのインヒビターを提供する。これらのインヒビターは、置換基が本明細書において定義されている5−置換2,4−ジアミノピリジンの誘導体である。本発明は、本インヒビターを癌の治療に使用する方法、およびカップリング反応を利用して本インヒビターを調製する方法も提供する。 (もっと読む)


置換基が請求項1で定義した通りである一般式(I)の化合物は、殺真菌剤として有用である。
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【課題】新しい原理に基づく抗真菌剤の開発方法及び抗真菌剤の提供。
【解決手段】GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を反映したレポータ系を作製し、その過程を阻害する化合物を見出した。更に該化合物に対し耐性を付与する遺伝子を同定し、該遺伝子がコードする蛋白質の活性を阻害する化合物のスクリーニング法を開発した。GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を阻害するという、新規メカニズムの抗真菌剤が可能であることを、新規化合物をもって示した。 (もっと読む)


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