ヒトまたは動物の対象において、腫瘍形成に関連するキナーゼ活性を阻害する新規化合物、組成物および方法が提供される。特定の具体的態様において、本化合物および本組成物は、少なくとも１種のセリン／トレオニン・キナーゼまたは受容体チロシンキナーゼの活性を阻害するのに有効である。新規化合物および組成物は、単独でまたは少なくとも１種のセリン／トレオニン・キナーゼまたは受容体チロシンキナーゼが介在する障害、例えば癌を処置するための薬物と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、ｎ、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は、本明細書に定義される通りである］の化合物、又はその医薬的に許容される塩に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及びＥｐｈＢ４キナーゼの阻害に感受性がある腫瘍や他の増殖状態の予防又は治療に抗増殖剤として使用する医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、インデノイソキノリノン類似体と、有効量のインデノイソキノリノン類似体
を含む組成物と、インデノイソキノリノン類似体をそれを必要とする被検体に投与するこ
とを含む炎症性疾患、再灌流障害、真性糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植にともなう再
酸素化傷害、虚血状態、神経変性疾患、腎不全、血管障害、心血管疾患、癌、早産児合併
症、心筋症、網膜症、腎症、神経障害、勃起不全または尿失禁を治療または予防するため
の方法と、に関する。 （もっと読む）

本発明は、式I：


［式中、X、A、G、E、R₁、R₂、R₃は明細書に定義されるとおりである］
で示される化合物、および医薬的に許容されるその塩、水和物、N-オキシドまたは溶媒和物に関する。該化合物は、ホスホジエステラーゼ阻害剤、特にPDE4阻害剤として用いられる。本発明は、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる疾患（例えば皮膚疾患）の処置方法、ならびに薬剤の製造における該化合物の使用にも関する。
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【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】



［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明の実施形態は、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法を含む治療方法をさらに提供する。
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構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防又は抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、ニューロパシー、多発性硬化症及びギヤン−バレー症候群を含む神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、運動障害及び統合失調症の治療における中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質乱用障害の治療、肥満症又は摂食障害治療、並びに喘息、便秘、慢性偽腸閉塞及び肝硬変、非アルコール性脂肪肝臓（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）の治療及び覚醒状態の促進にも有用である。
【化１】

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多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上に記載されたような式（Ｉ）の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての化合物を含有する、薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、４，５−環インドール誘導体、少なくとも１つの４，５−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための４，５−環インドール誘導体を使用する方法に関する。化学式（Ｉ）の環Ｚは、シクロペンチル、シクロペンテニル、５員環ヘテロシクロアルキル、５員環ヘテロシクロアルケニル、または５員環ヘテロアリール環である。一つの実施形態において、本発明は、有効量の少なくとも１つの化学式（Ｉ）の化合物を患者に投与する工程を包含する、患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための方法を提供する。

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本教示は、式（Ｉ）の化合物


およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルに関し、式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐおよびＸは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本教示は、上述の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを製造するプロセス、病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を軽減する方法、医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む上述の化合物を使用する方法も提供する。この化合物は、１つ以上の電圧依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。
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式ＬＸ〜ＬＸＩＶ


の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩、異性体、またはプロドラッグなどの、本発明の化合物が開示される。これらの化合物は、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲ）およびファルネソイドＸレセプター（ＦＸＲ）の活性のモジュレーターとして有用である。これらの式において、Ｒ^００、Ｒ^２００、Ｒ^４００、Ｒ^５００、Ｊ^１１、Ｊ^２１、Ｇ^１、Ｇ^２１、およびＱは、本明細書中に定義されている。これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。
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本発明は、式（Ｉ）の新規トリフルオロメトキシフェニル置換されたテトラミン酸誘導体


（Ｊ、Ｘ，Ｙ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＧは、それぞれ、上に定義されている。）、それらの調製方法並びに有害生物駆除剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、トリフルオロメトキシフェニル置換されたテトラミン酸誘導体を第一に含み、及び作物植物の耐容性を向上させる化合物を第二に含む、選択的除草性組成物も提供する。さらに、本発明は、アンモニウム又はホスホニウム塩の添加によって、及び、適宜、浸透増強剤の添加によって、式（Ｉ）の化合物を含む作物保護組成物の作用を増強することに関する。
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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なインドール−２−イル−カルボニル−ピペリジン−ベンゾイミダゾロン及びインドール−２−イル−カルボニル−ピペリジン−ベンゾオキサゾロン誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及びうつ病性障害及び他の疾患の予防及び／又は治療に有用である。本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１１、Ｘ及びＹは、明細書で定義されたとおりである）の化合物を包含する。
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式（Ｉ）:


［式中、R1はオキソ基、＝N−R等；式：


で表される基は、


R2は式：


R3およびR4はＨ、それぞれ置換されていてもよい、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルアミノ、ジ（C1-C6）アルキルアミノまたはC1-C6アルキルチオ；R5はＨ、それぞれ置換されていてもよい、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、環状基、-CO-R8または-O-R8'である］で表される化合物またはその塩。本発明の化合物は、循環器系疾患、代謝性疾患および／または中枢神経系疾患の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

サンプルにおける２つもしくはそれ以上の異なる標的についてのような多重化診断アッセイを行うための方法が記述される。１つの態様は、２つもしくはそれ以上の異なる標的に特異的に結合する２つもしくはそれ以上の特異的結合部分とサンプルを接触させることを含んでなった。２つもしくはそれ以上の特異的結合部分は異なるハプテンにコンジュゲーションされ、そしてハプテンの少なくとも１つはオキサゾール、ピラゾール、チアゾール、ジニトロフェニル以外のニトロアリール化合物、ベンゾフラザン、トリテルペン、尿素、チオ尿素、ロテノイド、クマリン、シクロリグナン、ヘテロビアリール、アゾアリールもしくはベンゾジアゼピンである。別個に検出することができる２つもしくはそれ以上の異なる抗ハプテン抗体とサンプルを接触させる。２つもしくはそれ以上の異なる抗ハプテン抗体は、異なる検出可能な標識にコンジュゲーションされることができる。 （もっと読む）

がん細胞に対して選択性を有するが、正常細胞に対してはあったとしてもわずかしか有害な副作用を示さない、がんの治療のための治療用テトラヒドロイソキノリン組成物を開示する。

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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物を提供し、式中のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＱは本明細書中で定義されているような意味を有している。式（Ｉ）の化合物はＡ_１アデノシン受容体のアロステリック調節剤であるので、Ａ_１アデノシン受容体が介在する疾患を治療するために用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物は、疼痛、特に神経障害性疼痛のような慢性疼痛；心不整脈、例えば発作性上室頻拍、狭心症、心筋梗塞及び発作のような心臓病又は心疾患；神経疾患又は損傷、睡眠障害；てんかん；及びうつ病の治療に用いることができる。
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【化１】


各破線（-----により示される）が場合による二重結合を示し；ＸがＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を有する時それはＣであり；Ｒ^１が−ＯＲ^７、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^８であり；Ｒ^２が水素であり、そしてＸがＣ又はＣＨである場合、Ｒ^２はＣ_１−６アルキルであることもでき；Ｒ^３が水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルであり；ｎが３、４、５又は６であり；Ｒ^４がＣ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキルであり；Ｒ^５が水素、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、ポリハロＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６が水素、Ｃ_１−６アルコキシ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノであるか；あるいはＲ^５及びＲ^６が、場合によりＯ、Ｎ及びＳから選ばれる１もしくは２個を含むことができる５−もしくは６−員不飽和もしくは部分的不飽和環を形成することができ；Ｒ^７が水素；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；又は場合によりＣ_３−７シクロアルキルで置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^８が場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；場合によりＣ_３−７シクロアルキルで置換されていることができるＣ_１−６アルキル；あるいは−ＮＲ^８ａＲ^８ｂであり；Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂはＣ_１−６アルキルであるか、又は両者は５−もしくは６−員飽和複素環式環を形成することができる式（Ｉ）のＨＣＶ複製の阻害剤ならびにその塩及び立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物ならびに化合物（Ｉ）の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：（式中、ｋ、ｊ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは本明細書で規定した通りである）のスピロ−オキシインドール化合物をその立体異性体、鏡像体、互変異性体またはその混合物として、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグを、高コレステロール血症、良性前立腺肥大症、そう痒症および癌の治療および／または予防のために使用する方法に関する。

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【化１】


本発明は、Ｅｄｇ−１拮抗活性を保有し、そして従ってその抗癌活性のために、そして従ってヒト又は動物の身体の治療の方法において有用である、式（Ｉ）、（Ｉａ）及び（Ｉｂ）の化学化合物又は医薬的に受容可能なその塩に関する。本発明は、更に前記化学化合物の製造のための方法、これを含有する医薬組成物、及びヒトのような温血動物における抗癌効果の産生において使用するための医薬の製造におけるその使用にも関する。
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