【課題】不斉反応による光学活性アミノ酸誘導体の合成に有用な不斉触媒、ならびに医薬、農薬、高機能材料などの分野において有用な光学活性アミノ酸誘導体を高収率かつ高光学純度で製造する方法の提供。
【解決手段】光学活性な４級アンモニウム塩を含んで成る特定のジベンゾアゼピン誘導体からなる不斉触媒。不斉触媒の存在下に、不斉アルドール反応、不斉マンニッヒ付加反応、不斉ハロゲン化反応、不斉アミノキシル化反応、不斉ヒドロキシアミノ化反応、不斉マイケル付加反応、不斉共役付加反応などの不斉反応を行うことを含む、光学活性アミノ酸誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

【課題】応答性常磁性ＣＥＳＴ造影剤の投与を含む、診断的に重要な物理学的又は化学的なパラメータのin vivo、in vitro又はex vivoの測定のための、ＣＥＳＴ手順に基づく方法を提供する。
【解決手段】応答性薬剤、即ち、ＣＥＳＴ剤の特徴的な特質を、それが可能にする飽和移動効果が、診断的に重要な物理学的又は化学的なパラメータに対して感受性であるという事実と組み合わせた薬剤であって、水媒体プロトンとの化学交換における可動プロトンを少なくとも１つ含み、かつ該交換可能プロトンの共鳴周波数で適切な高周波印加磁場が適用された場合に、診断的に重要な物理化学的パラメータにのみ相関している、該可動プロトンと水媒体プロトンとの間の飽和移動（ＳＴ）効果を生成させることができる常磁性造影剤を使用する。 （もっと読む）

本発明は、イサチン５−スルホンアミド誘導体、当該誘導体を含む薬剤組成物、これらの分子画像化剤としての使用、これらのアポトーシスの異常調節に関連する疾患若しくは障害の診断または治療のための使用、当該誘導体の合成方法、カスパーゼ活性およびアポトーシスの分子画像化方法、ならびにカスパーゼ活性に関する試験物質の治療効果の評価方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】種々のキャリアタンパク質または標識化合物との複合体を容易に形成できるサイトカラシン誘導体を提供する。
【解決手段】オキシラン環を有するサイトカラシンＥ、サイトカラシンＦまたはサイトカラシンＧと、アンモニアまたはエチレンジアミンまたはイミダゾール誘導体とを反応させることにより、オキシラン環を開環させ、開環したオキシラン環のいずれか一方の炭素原子に、ＮＨ_２またはエチレンジアミンまたはイミダゾール誘導体を結合させることにより得られるサイトカラシン誘導体である。 （もっと読む）

この発明は、一般式（Ｉ）［式中、点線は任意の追加結合であり；ｎはゼロ又は１〜４の整数であり；Ｒ^１は、水素；シクロアルキル、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル、(ＣＯ)Ｒ^３；(ＳＯ_２)Ｒ^４；シクロアルキル；アリール；又はヘテロアリールであり；Ｒ^２は、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル；アリール；ヘテロアリール；又は(ＣＯ)Ｒ^５であり；Ｘは、ＣＨ_２、酸素又はＮＲ^６であり；Ｙは、結合、ＣＨＲ^７又はＮＲ^８であり；Ｚは、酸素、ＣＲ^９Ｒ^１０又はＣ＝Ｒ^１１であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＲ^１１は、明細書において更に定義したとおりである］及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。

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【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

本発明は、エポチロン化合物ならびにそのアナログ、例えばエピ-エポチロンAまたはエピ-エポチロンB、およびアジリジニル-エポチロンアナログの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｘ）：


を有する本明細書でさらに説明した通りのアジリジニルエポチロン化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／または溶媒和物に関する。該化合物は、標的薬物デリバリー、特に葉酸についてのコンジュゲートの製造のために、癌治療に用いられうる。
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本発明は、K-252aおよびその誘導体の新規なポリマー結合体、ならびに、キナーゼ関連病変の予防、緩和および治療に有用な医薬組成物の調製のためのその使用に関する。特に、本発明は、HMGB1関連病変の予防、緩和および治療に関する。特定の態様において、本発明は、中枢および末梢神経系の神経性障害、ニューロパシーおよび神経変性障害の予防、緩和および治療のために有用な医薬組成物の調製におけるK-252aおよびその誘導体の新規なポリマー結合体の使用に関する。さらなる好ましい態様において、皮膚病変、特に、過剰ケラチノサイト増殖に伴う皮膚病変、特に乾癬の予防、緩和および治療のために有用な医薬組成物の調製におけるポリマー結合体の使用に関する。なおさらなる態様において、本発明は、NGF関連痛の予防、緩和および治療における該ポリマー結合体の使用に関する。より具体的には、本発明は、該ポリマーが、ポリエチレングリコールまたはメトキシポリエチレングリコールである、K-252aおよびその誘導体のポリマー結合体に関する。
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一般式（I）の化合物の新規のクラス、療法におけるこれらの使用、本化合物を含む薬学的組成物、並びに薬物の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、11-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調整し、従ってこのような調整が有益である（たとえば代謝性症候基）疾患の治療に有用である。
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【課題】Ｌ−ヒスチジン脱炭酸酵素活性の上昇に起因する種々の疾患（アレルギー疾患、炎症性疾患、消化性潰瘍あるいはヒスタミンの産生により引き起こされる病的状態等）の予防又は治療薬を提供すること。
【解決手段】
粉防已、茶葉、麻黄、丁子、蘇木、牡丹皮、大黄、黄ゴン及び甘草からなる群から選ばれる少なくとも１種を有効成分とするＬ−ヒスチジン脱炭酸酵素阻害剤。
式


で表される化合物を有効成分とするＬ−ヒスチジン脱炭酸酵素阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病、例えばアルツハイマー病の治療に有用である、一般式（Ｉ）により表される大環状アミノピリジル化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａは、抗マラリア分子残基及び／又は生物学的利用能促進残基であり、ｐ、ｐ’及びｐ”は、互いに独立して、０又は１であり、但しｐ又はｐ”の少なくとも１個は１に等しく、同じか又は異なるＹ_１及びＹ_２は、場合により１又は数個のアミン、アミド、チオアミド、スルホニル、スルホネート、スルホンアミド、カルボニル、チオカルボニル、カルボキシル、チオカルボキシル、エーテル又はチオエーテル基を含むアルキレン鎖であり、Ｕは、アミン、アミド、チオアミド、スルホニル、スルホネート、スルホンアミド、カルボニル、チオカルボニル、カルボキシル、チオカルボキシル、エーテル又はチオエーテル基であり、Ｚ_１及びＺ_２はアルキレン基を表わすか又はＺ_１とＺ_２は多環構造を表わし、Ｒ_ｘ及びＲ_ｙは一緒になって４−８個の環成員を含む環状ペルオキシドを形成し、環構造内に１又は２個の付加的な酸素原子を含む。］の二元分子に関する。抗マラリア薬の形態の本発明の二元分子を製造し、使用するための方法も開示する。
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シクロファン金属錯体を含む組成物、そのようなシクロファン金属錯体を触媒として用いる重合方法、およびそのような方法によって生成されるポリマー組成物。これらの方法によって調製され得るポリマーの例としては、ポリエチレンおよびポリオレフィンが挙げられる。本発明のシクロファン金属錯体は、高温で安定しており、このため全て、または一部が高温（例えば５０℃を超える温度）で行われる重合反応を触媒するのに用いてもよい。

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