【課題】新規な化合物、及びその利用を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）又は（２）、
【化１】


（Ｒ１〜Ｒ１０は互いに独立に、水素原子、置換基を有していてもよい芳香環基、又は炭素数０〜２０の非芳香環置換基を表し、Ｒ１〜Ｒ４から選択される２つの置換基同士、及びＲ５〜Ｒ８から選択される２つの置換基同士は結合して環を形成してもよい。）
で表される化合物、及びこれらの利用を提供する。 （もっと読む）

【課題】用途に応じた実用的な反応速度を有するフォトクロミック材料およびその分子設計方法を提供する。
【解決手段】フォトクロミック分子の発色体のビラジカル状態を電子反発させることによってビラジカルの再結合を抑制して消色速度を遅くしたり、発色体のビラジカル状態を不安定化させることによってビラジカルの再結合を促進して消色速度を速くしたりして、フォトクロミック分子の消色速度を調節する。 （もっと読む）

【課題】オピオイド作動性レセプター親和性を有する新規ジアザ多環式化合物の提供。
【解決手段】次式


式中−A₁は式(II)の基：


(ここで、R¹、R²は、任意に置換されていてもよいフェニル等であり、−D₁は、ジアザ多環式基であり、−T₁は、Ｈ、アルキル、アルケニル、又はへテロアリールアルキル等)を有する。 （もっと読む）

本発明は、結核を治療する阻害剤として有用な化合物ＩＩに関する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法を提供する。本発明は、ピリミジン化合物およびそれらの誘導体、ならびにヒトおよび非ヒトのためのＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓに対する阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。本発明は、被験体に治療有効量の本発明の化合物もしくは組成物を投与し、被験体においてＰｋｎＢキナーゼによるキナーゼ基質のリン酸化を阻害する方法を提供する。

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Ｎ−置換された大環状トリアジン−ＨＡＬＳ安定剤。 （もっと読む）

【課題】発光効率が優れた発光素子を作製することができる発光材料を提供する。
【解決手段】下記式の化合物を例とする窒素原子を含む環の構成員数が５以上の飽和複素環構造を有する化合物と、燐光発光性化合物とを含有する組成物。
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本発明は、例えば炎症性障害、自己免疫障害、皮膚障害、骨髄増殖性障害および癌を包含する、Ｊａｎｕｓキナーゼおよび／または未分化リンパ腫キナーゼ（ＪＡＫ／ＡＬＫ）関連疾患の治療に有用な、式Ｉ：


Ｉ
で示される大環状化合物またはその塩もしくは第４級アンモニウム塩ならびにその組成物および使用方法に関する。
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【課題】触媒組成物およびその調製方法ならびにエチレン性不飽和モノマーからポリマーを調製するための該触媒組成物の使用を提供する。
【解決手段】少なくとも１つの金属対を含有するカチオン性金属対錯体であって、Ｃｕ、Ｆｅ、Ｃｏ、Ｒｕ、Ｒｈ、Ｃｒ、Ｍｎから選択される第１の金属とＮｉ、Ｐｄ、Ｃｕ、Ｆｅ、Ｃｏ、Ｒｈ、Ｃｒ、Ｍｎから選択される第２の金属とが１．５〜２０オングストロームの核間距離を有する特定構造の錯体を含む触媒組成物。該触媒組成物を用いた極性および／または非極性エチレン性不飽和モノマーの重合法、およびこれにより製造される付加ポリマー。 （もっと読む）

本発明は、化合物もしくはその製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物および治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、ＰＬＫ、特にＰＬＫ４により媒介される病状の処置に有用なポロ様キナーゼ（ＰＬＫ）阻害剤である化合物、特に、腫瘍増殖、関節リウマチ、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症のような、異常な細胞増殖を伴う病的過程の処置において有用なそのような化合物に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、化合物もしくはその製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物および治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、抗腫瘍活性を有しそしてそれ故に人体もしくは動物体の処置の方法において有用なある種のインドリン−２−オンおよびアザ−インドリン−２−オンに関し、特にそのような化合物は、腫瘍増殖、関節リウマチ、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症のような、異常な細胞増殖を伴う病的過程の処置において有用である。式（Ｉ）、そのＮ−オキシド形態、第四級アミンもしくは立体化学的異性体、ここで、ＺはＮもしくはＣＨを表す。 （もっと読む）

本発明は、新規な部類の大環状化合物、ならびに金属（例えば、ランタニド）イオンと本発明の化合物との間で形成された錯体を提供する。好ましい錯体は、第２の活性化剤を必要とすることなく、水性媒体においてランタニドイオンルミネッセンスの高い安定性と高い量子収量を示す。好ましい化合物は、その大環状構造中にヒドロキシイソフタルアミド部分を組み込んでおり、抗体やタンパク質などの様々なポリペプチドとの驚くほど低い非特異的結合ならびに高い動力学的安定性を特徴とする。これらの特徴は、上記化合物を、既知の開いた構造のリガンドに対して際立ったものにしている。 （もっと読む）

本発明は、エキノカンジン型化合物、例えばプネウモカンジンB₀、WF11899A及びエキノカンジンBの調製及び精製方法を提供する。それらの化合物は、半合成生成物、例えば抗菌生成物、カスポフンジン、マイカフンジン及びアニジュラフンジンを調製するために使用される発酵生成物である。 （もっと読む）

【化１】


例えばガン、神経学的障害、自己免疫障害及び他の疾患の処置のためのタンパク質キナーゼ阻害剤として有用な、構造（Ｉ）を有するピリミジン及びトリアジンに基づく化学化合物ならびにそのような化合物の使用方法。
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【課題】オセルタミビルやその類縁体の合成を容易に行うことができるイソキヌクリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）又はこれと鏡像関係の構造で表されるイソキヌクリジン誘導体。
（式（１）中、Ａは窒素原子の保護基であり、Ｒ¹〜Ｒ⁶はそれぞれ独立に置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は水素原子であり、Ｘはハロゲンである）
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式（A）の化合物および組成物、ならびにフラビウイルス（Flaviviridae）科のウイルス感染症を治療するためのそれらの使用が開示される。

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本発明は式（Ｉ）の五環インドール誘導体：


（式中、Ａ，Ａｒ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｗ，Ｘ，ＹおよびＺは、本明細書に定義されている。）、薬学的に許容できるその塩、それらを含む医薬組成物およびＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療および予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｍは１を表し、ｎは１を表し、ＺはＮもしくはＣ、特にＮを表し；−Ｘ^１−はＣ_１〜４アルキル、特にメチルを表し；−Ｘ^２−は−Ｃ_１〜４アルキル−もしくは−Ｃ_１〜４アルキル−ＮＲ^７−、特にプロピル、−エチル−ＮＲ^７−もしくは−プロピル−ＮＲ^７−を表し；−Ｙ−は−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−、−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−もしくは−Ｈｅｔ^２−ＣＯ−ＮＲ^６−を表し、そしてこここで、−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−もしくは−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−の−Ｃ_１〜６アルキル−リンカーは場合によりヒドロキシ、ハロおよびフェニルから選択される１個または可能な場合には２個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ^１は水素、クロロ、フルオロもしくはブロモを表し；Ｒ^２は−Ｃ_１〜４アルキル−、特にエチルもしくはメチルを表し；Ｒ^７は水素を表し；Ｒ^８は水素を表し；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素を表し；Ｈｅｔ^１はピペラジニルもしくはピペリジニル、特にピペラジニルから選択され；Ｈｅｔ^２はピロリジニルもしくはピペリジニル、特にピロリジニルから選択され、ここで、該ピロリジニルは場合によりヒドロキシで置換されていてもよい］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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本発明は、ヒト疾病の治療のためのクリポウェリン及びその合成誘導体、特に、ヒト及び動物における癌又はその他の増殖性疾患の治療に使用される医薬を製造するための使用に関する。本発明は、さらに、新規クリポウェリン誘導体及びその作製方法に関する。
体及びその作製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】可視光を励起光とし、励起波長の調節が容易なランタニド発光性化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。Ｍｅｔ−ＣＯＧ−ＣｈＨｅｔ（Ｉ）（Ｍｅｔはランタニドイオンを含んでなる基、ＣＯＧはランタニドイオンに直接結合する複素環基、ＣｈＨｅｔはＣＯＧと共役する複素環を含有する基を表す。）ＣＯＧは例えば一般式（ＩＩＩ）で表される基である。（ＢはＣｈＨｅｔの基に結合する結合手、Ａ^１〜Ａ^４はＮまたは＝Ｃ（−Ｒ^１）−、Ｒ^１及びＲ^２〜Ｒ^５はＨ又は置換基を表す。）
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本発明は、アスコマイシンが、アスコマイシンをC-32でその活性化された誘導体に転換する転換試薬と反応せしめられる、アスコマイシンからのピメクロリマスの調製方法を提供する。次に、活性化されたアスコマイシンが塩化物イオンと反応せしめられる。本発明の方法は、従来技術の方法よりも少ない工程段階を必要とし、そしてアスコマイシンのC-24ヒドロキシル基の保護、及び活性化されたアスコマイシン誘導体の精製を必要としない。 （もっと読む）