本発明は、ナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態、例えば疼痛などの治療および／または予防のための、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはこれらの混合物としての、スピロオキシインドール化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを対象とする。本発明は、スピロオキシインドール化合物、この化合物を含む医薬組成物、ならびにナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態（例えば疼痛など）を治療および／または予防するために本発明の化合物および医薬組成物を使用する方法を対象とする。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、ＣＧＲＰ受容体が関与する疾患、例えば片頭痛、詳細には片頭痛および群発頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物（式中、可変要素Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ａ^８、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ、ＹおよびＺは、本明細書において記載されるとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰ受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明では、置換ピロロピリジンヘテロ環状体および置換ピラゾロピリジンヘテロ環状体、該ヘテロ環状体を含む医薬組成物、および疾患の治療において該ヘテロ環状体を使用する方法が提供される。ここで開示するヘテロ環状体は、キナーゼ調節剤として機能し、癌、アレルギー、喘息、炎症、閉塞性気道疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、感染症、ＣＮＳ疾患、脳腫瘍、肥満、喘息、血液疾患、変形神経疾患、循環器疾患または血管新生、新血管形成、または血管形成に関連する疾患のような疾患の治療において有用性がある。 （もっと読む）

モノ‐Ｌ‐アスパルチルクロリンｅ_６の製造のための改善された２段階反応プロセス。第１段階で、クロリンｅ_６とカルボジイミドとの間の活性化反応により、活性化反応生成物中にこれまで未知の無水物が生成される。この反応生成物を精製して、有意な割合のジ‐Ｌ‐アスパルチルクロリンｅ_６の前駆物質を除去する。精製した活性化反応生成物は、これまで未知の無水物をより高濃度含有する。この精製した反応生成物を第２段階で、すなわち精製した活性化反応生成物とアスパラギン酸塩とのカップリング反応で使用する。このカップリング反応により、有意に低減したジ‐Ｌ‐アスパルチルクロリンｅ_６濃度を有するカップリング反応生成物が生成される。この低減したジ‐Ｌ‐アスパルチルクロリンｅ_６濃度は、カップリング反応混合物からのモノ‐Ｌ‐アスパルチルクロリンｅ_６の精製を促進する。 （もっと読む）