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Fターム[4C050EE03]の内容

窒素含有縮合複素環 (43,099) | 縮合環系中のN原子数 (5,467) | 3個 (1,441)

Fターム[4C050EE03]に分類される特許

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本発明は、式(I)の化合物または製薬上許容される塩(R1a、R1b、XおよびYは明細書の説明において定義されている。)に関するものである。本発明は、Cdc7などのキナーゼ類を阻害する上で有用な前記化合物を含む組成物、ならびに癌などの疾患の治療方法に関するものでもある。

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PI3キナーゼ活性を調節する化学物質、それらの化学物質を含有する医薬組成物、ならびにPOキナーゼ活性に関連する疾患および症状を治療するためにこれらの化学物質を使用する方法が、本明細書に記載される。一実施形態において、本発明は、本明細書に記載の式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物または組成物を使用して、1種または複数のPI3キナーゼの異常機能を伴う疾患を治療することができる。この疾患としては、自己免疫疾患、関節リウマチ、呼吸器疾患および様々な種類の癌が挙げられる。 (もっと読む)


本発明は、18Fにより標識するのに適する新規なシクロアルキル化合物、このような化合物の製造方法、このような化合物を含む組成物、このような化合物又は組成物を含んで成るキット、及びそのような化合物の使用、陽電子照射トモグラフィー(PET)による診断的造影のための組成物又はキット、に関する。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、R、R、A、A、A、A、XおよびHetが請求項において定義した意味を有する式(I)の新規の置換されたトリアゾールおよびイミダゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、ガンマセクレターゼモジュレーターとして有用である。本発明はさらにそのような新規化合物を製造する方法、有効成分として該化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに薬剤としての該化合物の使用に関する。
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血小板活性化因子(PAF)受容体アンタゴニストであるシクロヘキシルスルホンアミド化合物。該化合物は、例えば、アテローム性動脈硬化症または他のPAF媒介障害(炎症性、心血管および免疫障害を含む)の治療に、有用であり得る。 (もっと読む)


、R、R、R、X、Y、およびnが本明細書で定められた意味を有する式(I)の化合物およびその塩は、Trkキナーゼの阻害剤であり、Trkキナーゼ阻害剤で処理することができる、疼痛、癌、炎症、神経変性疾患、ならびにある特定の感染性疾患等の疾患の治療に有用である。例えば、本発明の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される希釈剤または担体を含む、薬学的組成物もまた提供される。

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本発明は、例えば、乾癬、アトピー性皮膚炎、ロザケア、ループス、多発性硬化症、関節リウマチ、I型糖尿病、喘息、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば、糖尿病性網膜症および黄斑変性症ならびに免疫抑制が、例えば、臓器移植において望ましい他の自己免疫性疾患および症状を含む、疾患および合併症を予防、処置または緩和するためのJAKキナーゼおよびタンパク質チロシンキナーゼ阻害薬として、処置に−単独でまたは1種もしくは複数の他の医薬上活性な化合物と組み合わせて−用いる、一般式I:


[式中:A、R、R、R、R、R、R、mおよびnは、本明細書の記載と同義である]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物に関する。
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本発明は一群の化合物、該化合物を含む医薬組成物およびマラリアの処置または予防における該化合物の使用方法を提供する。 (もっと読む)


、R及びRがここで定義される式Iの化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩は、一又は複数のヤヌスキナーゼの阻害剤として有用である。式Iの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者のヤヌスキナーゼの阻害に応答する疾患又は症状の重篤性を治療又は減少する方法が開示される。
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本発明は、薬として使用される式(I)


の新規材料[式中、Rは、LがアルキルもしくはCOまたはL’−X(この場合、L’
はアルキルであり、XはOもしくはSである。)であるような、場合により置換されてい
るL−アリールまたは−L−ヘテロアリールであり;Rは、Hまたはアルキルであり;Rは、Halによって場合により置換されているアルキルであり;およびRは、Hou Halである。]に関し、該材料は、これらの任意の異性体形態および塩でのものである。
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本発明は、薬として使用される式(I)の新規材料


[式中、Rは、Lが単結合、アルキル、COもしくはCO−alkまたはL’−X(この場合、L’はアルキルであり、XはOもしくはSである。)であるような、場合により置換されているL−アリールまたは−L−ヘテロアリールであり;Rは、Hまたはアルキルであり;Rは、Halによって場合により置換されているアルキルであり;およびRは、Hou Halである。]に関し、該材料は、これらの任意の異性体形態および塩でのものである。
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本発明は、式(I)の新規化合物、それらの薬学的に許容可能な誘導体、互変異性型、R及びS異性体を含む立体異性体、多形、プロドラッグ、代謝産物、塩又はそれらの溶媒和物に関する。発明はまた、式Iの新規化合物、それらの薬学的に許容可能な誘導体、互変異性型、立体異性体、多形、プロドラッグ、代謝産物、塩又はそれらの溶媒和物の合成プロセスに関する。

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本発明は式(I)の化合物および(II)


〔式中、R53、R54、p、q、およびnはここに定義する通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物は17α−ヒドロキシラーゼ/C17,20−リアーゼ阻害剤として有用であることが判明した。
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【課題】月経困難症(原発性月経困難症および/または続発性月経困難症)、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンV1a受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式1bで表される化合物。
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【課題】アミロイドの凝集物及び/又は沈着物に対して特異的に結合して、アミロイドの凝集及び/又は沈着に起因する疾患の予防治療薬の提供。
【解決手段】一般式(1):


(式中、X1は置換基を有していてもよいベンズチアゾリル基、ベンズオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、イミダゾピリミジル基及びベンズイミダゾリル基から選ばれる2環性の複素環式基を示し;
2は水素原子又はハロゲン原子を示し;Aを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し;
Bを含む環は、置換基を有していてもよい5員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。ただし、X1又はBが置換基を有する場合、その置換基はアルキルスズ基又はキレート形成基ではない。)で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。 (もっと読む)


式Xの化合物[式中、A、X、Y、Z、R、R6aおよびR6bは、本明細書において定義される通りである]および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および/または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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本開示は、脾臓チロシンキナーゼ(Syk)の阻害薬として有用であり、したがってSykの活性を介して媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するために有用である化合物に関する。本開示はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、様々な疾患および障害を治療する際にこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製する方法およびこれらの方法で有用な中間体に関する。 (もっと読む)


本発明は、薬理活性を有する新規化合物、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及び様々な障害の治療におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】症性疾患の治療に有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAMとロイコインテグリンの相互作用に対して良い阻害効果を示すので、炎症性疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、O−GlcNAc転移酵素の阻害剤を提供する。典型的には、当該阻害剤は、キノリノン−6−スルホンアミドである。本発明はまた、その医薬組成物、ならびに糖尿病およびその合併症、神経変性疾患、癌、自己免疫疾患および炎症性疾患においてそれを用いる方法を提供する。
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