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Fターム[4C050EE03]の内容

窒素含有縮合複素環 (43,099) | 縮合環系中のN原子数 (5,467) | 3個 (1,441)

Fターム[4C050EE03]に分類される特許

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式(I)
【化1】


(I)
(式中、Ar1、Ar2、R1-R3、X及びLは本明細書に開示されている)
のCCR1受容体アンタゴニストが開示される。また、組成物、式(I)の化合物の製造方法及び使用方法が開示される。
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本発明は、一般式(I)の新規オキシム誘導体、それらを含む医薬組成物、及び、哺乳動物でのグルタミン酸作動性シグナル伝達及び/又は機能の変化に関連する状態、及び/又はグルタミン酸レベル若しくはシグナル伝達の変化に影響を受ける可能性のある状態を治療する及び/又は予防するためのその使用を提供する。本発明はさらに、グルタミン酸に感受性をもつ神経系受容体の調節因子を含むことで、急性及び慢性の神経学的及び/又は精神医学的障害の治療及び/又は予防に特に好適な、一般式(I)の新規オキシム誘導体を提供する。特定の実施形態では、本発明の新規オキシム誘導体は、代謝型グルタミン酸受容体(mGluR)の調節因子である。本発明はさらに、mGluRの正のアロステリック調節因子、及びより具体的には、mGluR4の正のアロステリック調節因子を提供する。 (もっと読む)


式(I)(式中、R1〜R16、A、BおよびEは、請求項に定義したものである)の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式(I)の化合物は、組織−選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)としての有用性を有し、そして前立腺がんおよびAR拮抗作用が望まれる他のAR依存性症状および疾患の治療における医薬として特に有用である。
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【化1】


本発明は、ホスホジエステラーゼ10酵素(PDE)の阻害剤でありかつPDE10酵素が関与する神経、精神および代謝障害の処置若しくは予防に有用である新規イミダゾ[1,2−b]ピリダジン誘導体に関する。本発明はまた、こうした化合物を含んでなる製薬学的組成物、こうした化合物および組成物の製造方法、神経、精神および代謝障害および疾患の予防若しくは処置のためのこうした化合物若しくは製薬学的組成物の使用にも向けられる。
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本発明は、3−(イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−3−イルエチニル)−4−メチル−N−(4−((4−メチルピペラジン−1−イル)−メチル)−3−(トリフルオロメチル)フェニル)ベンズアミドを用いたがん治療のための方法、キット及び薬剤組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式I、式II、または式IIIの少なくとも1つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したCFTR媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。

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本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置し、予防し、かつ/またはそのリスクを低減するのに有用である。さらに、本発明は上記化合物を合成する方法を提供する。合成に続いて、抗微生物剤、特に抗菌剤として使用するのにヒトまたは動物へ投与するために、治療有効量の上記化合物の1つ以上を薬学的に許容される担体で処方することができる。 (もっと読む)


ピロロ[2,3−d]ピリミジン化合物、ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤としてのそれらの使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれらの調製のための方法が、本明細書に記載される。
【化1】

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本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物性感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は、薬学的に許容されるこれらの化合物の塩、エステル、N−オキシドおよびプロドラッグも提供する。 (もっと読む)


本発明は、PDK1のインヒビターとして有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物、およびPDK1媒介性疾患を処置する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物を提供し、ここで、その化合物は、PDK1の活性を阻害するのに有効な量で存在する。ある特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含み、必要に応じて追加の治療薬をさらに含む、薬学的組成物を提供する。なおも他の実施形態において、その追加の治療薬は、がんを処置するための薬剤である。 (もっと読む)


多くの実施形態において、本発明は、特定のイミノチアジアジンジオキシド化合物、例えば、式(I):(I)の化合物を提供し、その立体異性体、および前記化合物 立体異性体の薬学的に許容され得る塩を包含し、式中、R、R、R、R、R、R、環A、環B、m、n、p、−L−、L−およびL−は各々、独立して選択され、本明細書において定義したとおりである。本発明の新規なイミノチアジアジンジオキシド化合物は、驚くべきことに、BACE阻害薬として、および/またはβ−アミロイド(Aβ)生成に関連している種々の病態の処置および予防に好都合となることが予測される特性を示すことがわかった。また、1種類以上のかかる化合物を(単独で、および1種類以上の他の活性薬剤との組合せで)含む医薬組成物、ならびにその調製方法およびアミロイドβ(Aβ)タンパク質と関連している病態(例えば、アルツハイマー病)の処置における使用も開示する。
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本発明は、GABAA受容体のインビボイメージングのために有用な放射性フッ素化化合物を得るための方法を提供する。本発明の方法は高い収率を与え、Fastlab(商標)のような自動化合成装置上で簡便に実施例できる。本発明のさらに別の態様は、本発明の自動化合成方法を実施するのに適したカセットである。本発明の方法で有用な新規前駆体化合物もまた、本発明の方法によって得られる若干の新規化合物と共に提供される。 (もっと読む)


本発明は化学および医薬に関し、特には新規な分子実体である、1,4−ジヒドロピリジン誘導体と縮合したベンゾジアゼピン、ピリドジアゼピンおよびピリミドジアゼピンタイプの、脈管系および中枢神経系に作用する三環系化合物および四環系化合物誘導体の製造に関する。ジヒドロピリジン環を含有する誘導体をオルトフェニレンジアミン、オルトジアミノピリジン、オルトジアミノピリミジンタイプの化合物と反応させ、続いて変換することによって、1,4−ジヒドロピリジン核に縮合したジアゼピンまたはジアゼピノン核を有する一般式I〜XIIの三環系化合物および四環系化合物誘導体が得られ、環Aはベンゼン、ピリジンまたはピリミジンの置換または非置換環である。このような分子化合物は、GABA作動性およびカルシウムチャンネルの調節作用を有し、心血管、脳血管、神経変性、精神神経および神経疾患の治療に使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、3−(4−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)−3−シクロペンチルプロパンニトリルのヒドロキシル、ケト及びグルクロニド誘導体を提供する。 (もっと読む)


本発明は、GABAA受容体のインビボイメージングのために有用な放射性フッ素化化合物を提供する。本発明によればまた、本発明の放射性フッ素化化合物の合成方法、特に自動化合成方法も提供される。本発明のさらに別の態様は、本発明の自動化合成方法を実施するのに適したカセットである。 (もっと読む)


【課題】CDKに関連する疾患および障害を処置するための、新規な化合物、処方物、処置および治療を提供すること。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ[1,5−a]ピリミジン化合物の新規クラス、このような化合物の調製方法、1種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、1種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物の調製方法、および、このような化合物または薬学的組成物を使用して、CDKに関連する1種以上の疾患を処置、予防、防止または緩和する方法を提供する。 (もっと読む)


式[I−a]および[I−b]


[式中、記号は明細書中で述べた意味を有する]のフェニルピリ(ミ)ジニラゾール類、ならびにその農薬的に活性な塩、ならびに植物および材料の保護における望まない微生物の防除のための、ならびに植物および植物の部分におけるマイコトキシンの低下のためのその使用、ならびに式[I−a]および[I−b]の化合物の製造方法。
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原虫のジヒドロオロット酸デヒドロゲナーゼ酵素(DHOD)の阻害剤は、マラリアを治療する候補治療薬である。このような治療薬剤の具体例として、以下の化合物:
【化1】


および、下記式IXを満たすトリアゾロピリミジン群の化合物:
【化2】


並びにこれらの溶媒和物、立体異性体、互変異性体、および医薬的に許容される塩がある。
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本発明は、式(I)(式中、R、R、R、R、RおよびAは、明細書および特許請求の範囲において定義されるとおりである)で表される新規イミダゾピリジン誘導体ならびにその生理学的に許容しうる塩およびエステルに関する。これらの化合物は、PDE10Aを阻害し、医薬として使用することができる。
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Gタンパク質共役受容体GPR119の活性を調節する式(I)の化合物、および動物における、Gタンパク質共役受容体GPR119の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【図1】

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