【課題】α１−ＧＡＢＡ−Ａ受容体アンタゴニスト、ならびに／または、α２、α３、およびα５ ＧＡＢＡ−Ａ受容体アゴニストの投与によって有益な形で治療される疾患および状態を治療する方法の提供。
【解決手段】式１の置換トリアゾロ−ピリダジン、その誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩。


（式中、Ｒ１はＣＨ３、ＣＤＨ２、ＣＤ２Ｈ、またはＣＤ３であり、Ｒ２は、０〜９個の重水素原子を有するｔ−ブチル基であり、各Ｙは独立して、水素または重水素であり、Ｒ１がＣＨ３であり、各Ｙが水素である場合、Ｒ２は１〜９個の重水素原子を有する） （もっと読む）

【課題】ヘテロ環式発色団の構造の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の形態のＮＬＯ発色団、並びに、その許容され得る塩、溶媒和物及び水和物に関し、式中、Ｚ^１−４、Ｘ^１−４、π^１−２、Ｄ及びＡは明細書中に定義されている。
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【課題】タンパク質キナーゼの阻害剤として有用なジヒドロジアゼピンを提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬理学的に許容できる組成物、この組成物を種々の疾患、状態、疾病の治療に使用する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。これらの化合物またはその薬学的に許容できる組成物は、自己免疫疾患、炎症性、増殖性または過増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫学的に媒介される疾患を含む、多様な疾患、障害または状態の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


（式中：ｐは０-５、ｑは１-４、ｔは０または１、Ｄは非存在またはアルキル等、ＸはＣまたはＳ＝Ｏ、Ｈｅｔは複素環、Ｒ１，２、３、６，８は水素、アルキルや複素環など、Ｒ４，５はアルキル等を表す） （もっと読む）

【課題】血清及びグルココルチコイド調節キナーゼ（ＳＧＫ）活性の不適切にもとづく疾患、例えば変性関節障害又は炎症過程、例えば骨関節炎又はリウマチの治療に有効な化合物、薬剤としてその使用、及びそれを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】下記式Ｉの化合物。


（式中、Ａｒはフェニル、及び窒素、酸素及び硫黄からなる系列より選ばれる環ヘテロ原子を含む５員又は６員単環式芳香族複素環からなる系列より選ばれ、Ｒ１は水素及びアミノ他、Ｒ２はハロゲン及びアルキル他、及びｎは０、１及び２から選ばれる） （もっと読む）

【課題】バルデナフィル塩酸塩の欠点である少量の水を取り込み、多形体や水和物の混合物として存在するため、純粋形で製造したり単離することができず、バイオアベイラビリティー(ＡＵＣ)、最大血漿濃度(Ｃｍａｘ)および最大血漿濃度の出現時間(ＡＵＣｍａｘ)において吸収が減少する可能性があり、効果が不適当であったり、全く効果がないという問題点を解決するバルデナフィル塩酸塩を用いた固体薬剤およびその製造方法の提供。
【解決手段】任意の水含量のバルデナフィル塩酸塩を、中間の処理過程で、または最終生成物において、またはコーティング錠を三水和物が十分に形成されるまで湿ったガスと接触させる固体形のバルデナフィル塩酸塩を含む薬剤の製造法。 （もっと読む）

【課題】
チロシンキナーゼ活性を阻害して、関連する疾患を有する患者に治療上の利益をもたらすこと。
【解決手段】
ブルートンチロシンキナーゼ(Ｂｔｋ)と共有結合を形成する化合物、Ｂｔｋの不可逆的な阻害剤、その化合物の製剤方法、その化合物を含むような医薬的組成物を提供する。また、単独または他の治療薬との組み合わせで、自己免疫の疾患または症状、異種免疫の疾患または症状、リンパ腫のような癌、および炎症性の疾患または症状の治療のための、Ｂｔｋ阻害剤の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なチオフェン−カルボキサミドを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態では、これらの化合物は、ＰＬＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効であり、ある実施形態では、ＰＬＫ１プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。これらの化合物は、本明細書で定義する通りの式Ｉを有するか、またはその薬学的に受容可能な塩である。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、それだけには限らないが、自己免疫性、炎症性、増殖性、または増殖誘発性の疾患、神経変性疾患、あるいは免疫媒介性疾患を含めて、様々な疾患、障害、または状態を処置または予防するために有用である。 （もっと読む）

【課題】アデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有する運動障害の予防および／または治療剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるトリアゾロピリミジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。


［式中、Ｒ１は置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表し、Ｒ２は水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表し、Ｒ３は水素原子、ハロゲンまたは−ＷＲ４（式中、Ｗは−Ｏ−または−Ｓ−を表し、Ｒ４は置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表す）を表し、Ｑ１は水素原子または３，４−ジメトキシベンジルを表す］ （もっと読む）

【課題】新規ホスファチジルイノシトール３-キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）インヒビターの提供。
【解決手段】式1で表される化合物。


（式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４は-Ｃ(Ｒ１)を；Ｂは、置換されたフェニル、またはヘテロアリールを表す。） （もっと読む）

【課題】新規なヘテロ環化合物及びこれを含む有機発光素子を提供する。
【解決手段】下記化学式（1）で表示されるヘテロ環化合物及びこれを含む有機膜を備えた有機発光素子である:


A及びBは、各々独立して、置換または非置換のジベンゾフラン、置換または非置換のジベンゾチオフェン、置換または非置換のカルバゾール、置換または非置換のインダゾール(indazole)及び置換または非置換のフルオレンからなる群から選択される置換または非置換のヘテロ芳香族縮合多環基を表す。 （もっと読む）

【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法の提供。
【解決手段】例えば、銅ハロゲン化塩-1,10-フェナントロリン又はN,N'-ジメチル-1,2-ジアミン等のリガンドからなる触媒を用いた下図に示した反応方法。
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【課題】本発明の課題は、低電圧駆動が可能であり、且つ、素子寿命の長い有機エレクトロルミネッセンス素子を提供することである。
【解決手段】支持基板上に少なくとも陽極、陰極及び該陽極と該陰極間に少なくとも一つの有機化合物層を有する有機エレクトロルミネッセンス素子において、該有機化合物層の少なくとも一つが、特定一般式で表される電荷輸送材料を含み、且つ、金属、該金属の塩及び電子供与性化合物の群から選択される少なくとも一つを含有する電子輸送材料含有層であることを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。 （もっと読む）

【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤の提供。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ又はシアノであり、Ｒ^３はアルキル又はハロアルキルであり；ｎは０又は１の整数であり；Ｑは一般式［Ｑ−１］〜［Ｑ−６］（明細書参照）である〕で表される化合物又はその塩、それらを有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】紫外光領域（２５０〜４００ｎｍ）の光を吸収する光学フィルタ、色変換フィルタの提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される色素。
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【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に対応する化合物：


（式中、−Ａは、二価の芳香族基を表し、−Ｘは、−ＣＨ−基または窒素原子を表し、−Ｒ_１は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシを表し、−Ｒ_２は、基Ａｌｋを表し、−Ｒ_３は、ヒドロキシルまたは基−ＮＲ_７Ｒ_８を表し、−Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−Ｒ_５は、水素原子、ハロゲン原子または基Ａｌｋを表し−Ｒ_６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。） （もっと読む）

【課題】運動障害を伴う神経変性障害のための新規化合物および医薬組成物の提供。
【解決手段】Ａ_２Ａアデノシンレセプターの選択的アンタゴニストが提供される。前記新規Ａ_２Ａブロッカーはパーキンソン病および他の疾患、虚血、虚血および興奮毒性で誘導される脳障害、強硬症、癌、薬物依存および薬物禁断の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ70(ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するため、新規化合物およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法の提供。
【解決手段】新規の式(Ｉ)：


のピリミジンおよびピリジン誘導体。 （もっと読む）