Fターム[4C050FF01]の内容
窒素含有縮合複素環 (43,099) | 環炭素に炭素で結合した置換基 (5,921) | なし (2,001)
Fターム[4C050FF01]に分類される特許
201 - 220 / 2,001
AMPKモジュレーターとして有用なスピロインドール−シクロプロパンインドリノン
式(I)[式中、R1〜R4は、請求項1に記載の意味を有する]で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、AMPKのモジュレーターとして使用することができる。
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ベンゾジアゼピン化合物
【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式(1)
[式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR7は、水素原子等を示す。R6は置換フェニル基等を示す。]で表される。
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置換5−アミノ−ピラゾロ−[4,3−e]−1,2,4−トリアゾロ[1,5−c]ピリミジンを調製するためのプロセス
【課題】7位にアミノアルキル置換基を有する置換5−アミノ−ピラゾロ−[4,3−e]−1,2,4トリアゾロ[1,5−c]ピリミジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩またはその溶媒和物を調製するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】ここで、ピリミジン環はシアン化剤を使用して環化される。特に、本発明は、式IXの化合物とシアン化剤とを環化させて、式Iの化合物を得る工程に関する。本発明は、大規模製造を可能にし、温和な条件を使用しての高収量を可能にする。
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TGR5アゴニスト
構造式VIII(Q)
のTGR5アゴニスト、その薬学的に受容可能な塩、その組成物、ならびに疾患を処置するためのこれらの化合物および組成物の使用であって、構造式VIII(Q)において、X、R1、R2、およびR5は、本明細書中で定義されたとおりである。本発明はまた、特に疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。本発明はまた、TGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための、これらの化合物および組成物の使用を包含する。本発明はまた、特にTGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。
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PI3キナーゼの阻害剤としてのベンズピラゾール誘導体
本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、PI3−キナーゼの阻害剤である。
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血小板の凝集阻害剤トリアゾロ[4,5−D]ピリミジン共結晶
本発明は式(I)の化合物の新規共結晶型(ここで共結晶形成分子は、グリコール酸、サリチル酸、デカン酸(カプリン酸)、ゲンチシン酸(2,5−ジヒドロキシ安息香酸)、グルタル酸、バニリン酸(4−ヒドロキシ−3−メトキシ安息香酸)、コハク酸、マロン酸又はマルトール(3−ヒドロキシ−2−メチル−4−ピロン)から選択される)や、それらの調製方法、そのような共結晶を含む医薬組成物、冠動脈、脳血管又は末梢血管疾患に罹患している患者における動脈の血栓性合併症を予防するために使用する薬剤の製造における化合物Aの共結晶の使用、及び治療上有効量の式(I)の化合物の共結晶を投与することによる、ヒト又は動物におけるそのような疾患の治療方法に関する。
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医薬
【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
【化1】
[式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR7は、水素原子等を示す。R6は置換フェニル基等を示す。]で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。
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アルファ7正のアロステリックモジュレーターとしてのモルホリノチアゾール
本発明は、モルホリノチアゾール誘導体およびこれらの製薬学的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリックモジュレーターに関し、そのような正のアロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。 (もっと読む)
ウイルス疾患治療に有用な縮合型三環式化合物およびその誘導体
本発明は、新規な縮合型三環式化合物、少なくとも1種類の該縮合型三環式化合物を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための該縮合型三環式化合物の使用方法に関する。 (もっと読む)
プロテインキナーゼの阻害剤として有用な組成物
【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】該化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、およびこれらの組成物を使用して種々の疾患、病気または障害を治療する方法を提供する。これらの化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩は、種々の疾患、障害または病気(これには、例えば自己免疫疾患、炎症疾患、増殖疾患、過剰増殖疾患または免疫学的に媒介された疾患が挙げられるが、これらに限定されない)を治療または予防するのに有用である。
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GPR119阻害剤としてのイミダゾ−ピラゾール
Gタンパク質共役受容体GPR119の活性を調節する式(I)の化合物[式中、Xは、(A)または(B)であり、Yは、Oまたは結合であり、R1は、−C(O)−O−R3であるか、R2は、水素、シアノ、C1〜C6アルキル、またはC3〜C6シクロアルキルであり、R5は、水素、シアノ、ニトロ、C1〜C6フルオロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6フルオロアルコキシ、またはC3〜C6シクロアルキルであり、R6は、水素、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、−C(O)−NH2、またはヒドロキシもしくはC1〜C6アルコキシで置換されているC1〜C6アルキルであり、mは、1または2であり、mが1であるとき、R8は、水素、C1〜C6アルキル、−CH2−(C1〜C5)ハロアルキル、C3〜C6シクロアルキル、またはヒドロキシで置換されているC1〜C6アルキルであり、mが2であるとき、各R8は、それぞれ独立に、C1〜C3アルキルまたは−CH2−(C1〜C2)ハロアルキルである]および動物におけるGタンパク質共役受容体GPR119の調節と関連付けられる疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載される。
【化1】
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ゴナドトロピン放出ホルモン受容体拮抗剤、その製造方法及びそれを含む医薬組成物
本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン(「GnRH」、黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても公知されている)受容体拮抗剤に関する。 (もっと読む)
マルチアームポリマー−薬物コンジュゲートの塩形態
数ある態様のなかでも特に、本明細書には、マルチアーム水溶性ポリエチレングリコール−薬物コンジュゲートのハロゲン化水素塩が、関連するその作製及び使用方法と共に提供される。ハロゲン化水素塩は安定に形成され、対応する遊離塩基形態のコンジュゲートと比べて加水分解に対する抵抗性がより高いものと思われる。本発明の1つ又は複数の実施形態では、薬学的に許容可能な組成物が提供され、この組成物は、構造(I)に対応する化合物4アーム−ペンタエリスリトリル−ポリエチレングリコール−カルボキシメチル−グリシン−イリノテカンのハロゲン化水素塩(例えば、塩化水素塩)と、薬学的に許容可能な賦形剤とを含む。 (もっと読む)
A型インフルエンザウイルス感染症の治療または予防用のPAR−1アンタゴニスト
本発明は、A型ウイルス・インフルエンザ感染症、特にH1N1感染症の治療または予防のための方法及びPAR1アンタゴニストからなる(医薬組成物のような)組成物を提供するものである。PAR1アンタゴニストは、PAR2アゴニストと併用してよい。 (もっと読む)
三環式ヘテロ環化合物
式(I)
(I)
[式中、X1、X2、X3、W、Q1、Q2およびG2は、本明細書で定義される]の化合物、あるいはその立体異性体または塩が開示される。Gタンパク質共役受容体S1P1に対する選択性アゴニストとしてのかかる化合物の使用方法、ならびにかかる化合物を含む医薬組成物もまた開示される。これらの化合物は、自己免疫疾患および血管性疾患などの様々な治療部位で疾患または障害を治療し、予防し、その進行を遅延させることに有効である。
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キナーゼ阻害剤
本発明は、例えば、癌、自己免疫疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグの新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも1種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 (もっと読む)
IRE−1αインヒビター
本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 (もっと読む)
新規キナーゼモジュレーター
本発明は、PI3Kプロテインキナーゼモジュレーター、それを調製する方法、それを含有する医薬組成物、ならびにそれを用いたキナーゼ介在疾患または障害の治療、予防および/または寛解の方法を提供する。
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キナゾリン化合物
式:
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7は本明細書で定義される通りである)
を有する化合物、ならびにそれらを製造および使用する方法が開示される。
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カゼインキナーゼ阻害剤としてのイミダゾール誘導体
明細書で規定する式(I)の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化1】
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