本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１／Ｒ^１’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルコキシ又はシアノであり；Ｒ^２は、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、ＯＲで置換された低級アルキル、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、シアノ、ＣＨ_２−Ｏ−低級アルキル、シクロアルキル、ＮＲＲ’であるか、又は、場合によりハロゲンで置換された−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニルであるか、又は、場合により、ハロゲン、−（ＣＨ_２）_ｏ−シアノ、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ_２−ＮＨ_２−、−ＣＨ_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＣＨ_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−ＣＨ_２−ＮＨ−低級アルキル、−ＣＨ_２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、低級アルコキシもしくはハロゲンで置換された低級アルコキシより選択される１、２又は３個の置換基で置換された−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニルであるか、又は、−（ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキルであるか、又は、場合により、ハロゲン、ＣＦ_３、低級アルキル、−ＣＨ_２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルもしくはＳ（Ｏ）_２−低級アルキルで置換された−（ＣＨ_２）_ｏ−ヘテロシクロアルキルであるか、又は、フラニル、ピラジニル、ピリジニル、ベンゾオキサゾリルもしくはベンゾイミダゾリル（これらは場合により、低級アルキルで置換されている）からなる群より選択されるヘテロアリールであるか、又は、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジンであり、Ｒ及びＲ’は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり、そして、ｏは、０又は１であり；Ｒ^３は、１回又は２回現れることができ、そして低級アルキルであり；Ａは：式ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、ｈ）、ｉ）、ｊ）及び式ｋ）であり；Ｒ^２’は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又は場合によりハロゲンで置換されたフェニルであり；ヘタリールは、５又は６員の、Ｎ、Ｓ又はＯを含有するヘテロアリール基であり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｎが２又は３である場合、Ｒ^２は、同じであるか又は異なることができる］で示される化合物又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。本発明の式（Ｉ）の化合物は、アミロイドβの調節薬であり、よって、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、及び他の疾患、例えば脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症の治療又は予防に有用でありうる。
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【課題】優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


[式中、Xは=C(R5)-又は=N-、Yは-O-又は-NH-、Lは単結合又は置換可C1-C3アルキレン基、Mは置換可C3-C10シクロアルキル基など、R¹はC1-C6アルキル基など、R²、R³、R⁴及びR⁵はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子などを示す。ただし、上記R¹とR²のアルキル基部分が結合し、酸素原子を１個含む5-6員複素環を形成していてもよい。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】細胞周期の増殖性疾患、例えば、変質した細胞周期依存性キナーゼ活性に関連する癌の治療に有益な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）により表される化合物。
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【課題】ＨＩＶインテグラーゼ酵素の活動の阻害または調節、特に、ＨＩＶ複製の阻害及びＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、ＨＩＶにより媒介される疾病及び疾患の治療に有益な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは組成物に関し、そのうちＸ、Ｙ、Ｒ_１〜Ｒ_５は明細書において定義される。式（Ｉ）で表される化合物はＨＩＶインテグラーゼ酵素を阻害し、ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳまたはエイズ関連症候群（ＡＲＣ）、及びＨＩＶ感染により引き起こされるかまたは媒介されるその他の疾病および疾患の予防と治療に有益である。

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【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する
【解決手段】 式（I）：
【化１】


〔式中、ＣｙはＸで置換されたアリール又はＸで置換されたヘテロアリールであり；Ｒ¹は無置換若しくはＡで置換されたアルキル、無置換若しくはＱで置換されたシクロアルキル、無置換若しくはＡで置換されたアルケニル、無置換若しくはＡで置換されたアルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリール、無置換若しくはアルキルで置換された複素環基、ＣＨ＝ＮＯＲ²、ＣＨ＝ＮＮＲ⁴Ｒ⁵、ＣＯＲ²、ＣＯＯＲ^２、ＯＲ^２、Ｓ(Ｏ)_nＲ³、ＮＲ⁴Ｒ⁵又はＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵である〕で表されるイミダゾピリミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】レーザー露光により視認性良好な焼き出し画像が得られる画像記録材料、平版印刷版原版および平版印刷方法に有用な化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される部分構造ならびにｐＫａが１１以下の酸基、該酸基の誘導体および該酸基を発生する基から選ばれる少なくとも１つの基を有する化合物（Ａ）。


（式中、ＸおよびＹは、それぞれ独立に、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる原子を表し、ＱはＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる原子を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ₁は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Ｒ₂は、１〜１８個の炭素原子を有するアルキル基、又は置換若しくは非置換のシクロアルキル若しくはアリール基であり、
Ｒ₃は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Ｌは、単結合、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基、ＮＨＣＯ、Ｏ、Ｓ、ＮＨＣＯＮＨ又はＮＨＣＯＯであり、
Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ又はＣＨであり、
Ｗは、単結合、又は１〜６個の炭素原子を有するアルキル基である。]
の化合物若しくはその薬学的に許容され得る塩、又は前記化合物若しくは塩の薬学的に許容され得る溶媒和物に関する。
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本発明は、置換されたピロロ−アミノピリミジン化合物、およびこれらの化合物を合成する方法に関する。本発明はまた、置換されたピロロ−アミノピリミジン化合物を含有する薬学的組成物、ならびにがんなどの細胞増殖性障害を、これらの化合物および薬学的組成物をその必要がある被験体に投与することにより処置する方法に関する。本発明より、ＡＫＴ遺伝子を調節し、そして増殖性障害（がんが挙げられる）を処置するための、新規な化合物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、
ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば
、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、
ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−
１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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【課題】
ＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス活性、より具体的にはＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）複製阻害特性を有する、本明細書に定義するような式（Ａ）の化合物に関する。本発明はまた、活性成分としてこうした化合物の有効量を含む薬学的組成物にも関する。本発明はさらに、ウイルス感染、特にＨＩＶ感染に苦しむ動物の治療に有用な、医薬品としての、または医薬品製造における、こうした化合物の使用に関する。本発明はさらに、療法量のこうした化合物、場合によって抗ウイルス活性を有する１またはそれより多い他の薬剤と組み合わされた前記化合物の投与によって、動物においてウイルス感染を治療するための方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｘは、Ｎ又はＣ−Ｒ^１であり；Ｙは、Ｎ又はＣ−Ｒ^２であり；Ｚは、ＣＨ又はＮであり；Ｒ^４は、０、１又は２個の窒素原子を含有する６員の芳香族置換基であり、場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はＮＲＲ'より選択される１〜３個の基により置換されており；Ｒ^１は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級シクロアルキルであるか、又は場合によりヒドロキシもしくはアルコキシで置換されているヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^２は、水素、ＣＮ、低級アルキル又はヘテロシクロアルキルであり；Ｒ及びＲ'は、各々独立して、水素又は低級アルキルである］で示されるエチニル誘導体、あるいはその薬学的に許容される塩又は酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体及び／もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）のポジティブアロステリックモジュレーター（ＰＡＭ）であり、したがってこの受容体が関連する疾患の処置に有用であることが見出された。
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本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）に表示されるエポシロン化合物並びにその調製方法及び医薬上の用途を開示している。前記エポシロン化合物はエポシロン又はその誘導体を原料として生物転換及び化学合成又は化学修飾などの方法により得るものである。前記エポシロン化合物は、増殖性疾患を治療することに用いられることができる。

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本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、ＣＯＰＤおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式（Ｉ）の新規なピリミジンアミンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物（式Ｉ）を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式Ｉの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式Ｉの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】低バンドギャップポリマーによる高い光電変換効率のため、高い曲線因子を提供しうるフラーレン誘導体含有の有機光電変換素子等を提供する。
【解決手段】対極と透明電極間に、下記一般式（１）の化合物含有の有機層を設ける。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表される。 （もっと読む）