本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ１（ＤＧＡＴ−１）の阻害剤としての、下記の式Ｉの化合物：


またはその医薬的に許容可能な塩、ならびに肥満を治療する方法、糖尿病を治療する方法、および医薬組成物を提供する。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物、これらの薬学的に許容される塩、プロドラッグ、生物活性代謝産物、立体異性体および異性体（式中、可変要素は本明細書で定義される）を提供する。本発明の化合物は、免疫学的および腫瘍学的状態を治療するために有用である。

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本発明はプロテインキナーゼＣＫ２活性（ＣＫ２活性）を阻害する化合物、およびそのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの化合物および組成物は、がん等の増殖性障害、ならびに炎症、疼痛、および特定の免疫障害を含む他のキナーゼ関連状態の治療にも有用であり、下記の一般式（Ｉ）を有する。

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本発明は、式Ｉ：


[式中、可変基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７およびｐは、本明細書で定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を製造する方法、および当該化合物の治療的使用に関する。本発明は、さらに、薬理学的に活性な薬物の組み合わせ剤、および医薬組成物を提供する。
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【課題】低分子性のＥＰＯ（エリスロポエチン）産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式で表わされるインドロ［２，３−ｂ］キノキサリン化合物。


［式中、Ｒ¹は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基、カルボキシ−Ｃ_1-6アルキル基、Ｃ_2-7アルコキシカルボニル−Ｃ_1-6アルキル基、Ｒ²、Ｒ³は、水素原子、又はハロゲン原子、Ｒ⁴は、水素原子、ハロゲン原子、又はニトロ基］ （もっと読む）

【課題】安価で入手が容易な原料を用いて、発火の危険性が高い還元剤を用いることなく、また中間体を単離精製することなく、一段階の反応で直接ヒドロキシアルキルピペラジン類及び／又はヒドロキシメチルトリエチレンジアミン類を製造する方法の提供。
【解決手段】下記式（１）


（式中、Ｒは、水素原子、メチル基、又はエチル基を表す。）で示される（２−アミノエチルアミノ）アルコール類と、グリセリンとを、酸触媒存在下で反応させ、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）ピペラジン類、Ｎ−（２−ヒドロキシアルキル）ヒドロキシメチルピペラジン類、及びヒロドキシメチルトリエチレンジアミン類、からなる群より選ばれる１種又は２種以上の化合物。 （もっと読む）

【課題】発火の危険性が高い還元剤を用いることなく簡便かつ安全な、Ｎ−（２−アルコキシメチル）トリエチレンジアミン類の製造法の提供。
【解決手段】Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−アルコキシプロピル）ピペラジン類を酸触媒の存在下で分子内脱水縮合反応させる。 （もっと読む）

本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン(「ＧｎＲＨ」、黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても公知されている)受容体拮抗剤に関する。 （もっと読む）

【課題】低分子性のＥＰＯ（エリスロポエチン）産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は、アルキル基等を示す］で表されるイミダゾ［１，２−ａ］ベンゾイミダゾール化合物を有効成分とするＥＰＯ産生促進剤、貧血の予防剤に関する。 （もっと読む）

化合物ならびにその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、その形態およびその使用が記載されている。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物またはその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、もしくはその形態は、少なくとも１つのＲａｆタンパク質キナーゼに対して活性を有する。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物は、Ｒａｓ変異体細胞株の増殖を阻害する活性がある。疾患および状態、例えばＢ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ変異体タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えばメラノーマ、神経膠腫、多形神経膠芽腫、毛様細胞性星状細胞腫、結腸直腸癌、甲状腺癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、胆嚢癌、消化管間質腫瘍、胆道癌、および胆管細胞癌を治療するためのその使用方法も記載されている。疾患および状態、例えばｃ−Ｒａｆ−１タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えば急性疼痛、慢性疼痛または多発性嚢胞腎疾患を治療するためのその使用方法も記載されている。 （もっと読む）

オレフィン部分を有するキナーゼ阻害剤を使用してキナーゼを阻害する方法が開示される。
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【課題】従来技術は、廃シリカゲル等の廃棄物が大量に生じる点や生産設備が煩雑となる点で、必ずしも満足できる方法ではなかった。
【解決手段】式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５はそれぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよい炭素数１〜６のアルキル基または置換基を有していてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル基を表す。）
で示されるイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物が有機溶媒に溶解してなるイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物溶液と水とを混合する混合工程と、
得られた混合物に含まれる有機溶媒を蒸発させることによりイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物を析出させる析出工程と
を含む粒子状イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、薬剤学及び医学の分野に関し、詳細には、ミトコンドリアアドレス型化合物をベースとする医薬物質の製造及び使用に関する。本発明は、ミトコンドリアアドレス型抗酸化剤の合成、精製及び貯蔵方法を開示し、前記方法は、医薬製剤の活性成分−医薬物質に対する要求を満たす形態及び品質での、前記医薬物質の製造を可能にする。本発明はまた、特定の性質を有する新規ミトコンドリアアドレス型抗酸化剤の設計方法及び選択方法を開示する。 （もっと読む）

医薬品分野における化合物、組成物及び方法が本明細書において提供される。本明細書において提供される化合物及び組成物は、ｐ５３とＭＤＭ２との間の相互作用のアンタゴニストとして機能するスピロ−オキシインドール類、並びにがん及び他の疾患の処置のために治療薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含む組成物、特に医薬組成物、および医薬に関する。本発明はまた、医薬の製造のためのそのような化合物の使用に関する。特に、医薬および医薬組成物は、糖尿病などのインスリン調節異常と関連付けられる疾患の治療を意図している。本発明はまた、そのような疾患の治療または予防のための方法に関する。

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化合物およびその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、その形態およびその用途が記述される。ある側面および実施態様において、記述された化合物、またはその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、またはその形態は、Ｆｍｓプロテインキナーゼ上で、またはＦｍｓおよびＫｉｔプロテインキナーゼ上で、またはＦｍｓおよびＦｌｔ−３プロテインキナーゼ上で活性である。Ｆｍｓプロテインキナーゼ、ＫｉｔプロテインキナーゼまたはＦｌｔ−３プロテインキナーゼの活性に関連した疾患と症状を含む疾患と症状、例えば、リューマチ性関節炎、骨関節炎、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病、糸球体腎炎、間質性腎炎、狼座腎炎、尿細管壊死、糖尿病腎症、腎臓肥大、急性骨髄白血病、黒色腫、多発性骨髄腫、転移性乳癌、前立腺癌、膵臓癌、神経繊維腫症、転移を含む疾患と症状を治療するための、それらの使用の方法が記述される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のベンゾジアゼピン化合物
【化１】


その調製方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物およびその治療的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒト又は動物の被検体への式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩（例えば、ＩＰＩ−９２６）の経口投与に有用である医薬製剤を提供する。
【解決手段】ＩＰＩ−９２６の粒子径を増加させることによって、ＩＰＩ−９２６の溶解の度合い及び溶解率の両方を増加させる。また、医薬製剤は、１つ以上の他の薬学的に許容可能な充填剤、結合剤、界面活性剤、及び、崩壊剤及び１つ以上の他の治療剤などを含むことができる。また、本発明は、前記医薬製剤を調製し、及び、使用する方法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のベンゾジアゼピン化合物、およびその塩、そのような化合物を含む医薬組成物ならびに治療、特にブロモドメイン阻害剤が適応される疾患または病態の治療におけるそれらの使用。
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