本発明は、３−(イミダゾ[１,２−ｂ]ピリダジン−３−イルエチニル)−４−メチル−Ｎ−(４−((４−メチルピペラジン−１−イル)−メチル)−３−(トリフルオロメチル)フェニル)ベンズアミドを用いたがん治療のための方法、キット及び薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書において定義される一般式（１）、一般式（２）または一般式（３）の化合物を含む、酸化ストレス、ミトコンドリア機能障害、低酸素損傷、壊死及び／又は虚血性再潅流損傷に関連した疾患の予防または治療のための医薬組成物、ならびに抗酸化効果を有するインドール化合物を含有する化粧品組成物に関するものである。
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【化１】


本発明は、ホスホジエステラーゼ１０酵素（ＰＤＥ）の阻害剤でありかつＰＤＥ１０酵素が関与する神経、精神および代謝障害の処置若しくは予防に有用である新規イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体に関する。本発明はまた、こうした化合物を含んでなる製薬学的組成物、こうした化合物および組成物の製造方法、神経、精神および代謝障害および疾患の予防若しくは処置のためのこうした化合物若しくは製薬学的組成物の使用にも向けられる。
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ＤＰＰ−ＩＶ（ジペプチジルペプチターゼIV）阻害剤として、２型糖尿病の治療に有用なシタグリプチンの新規で簡易かつ低コストな製造方法、およびシタグリプチンの製造に用いられる主要な中間体である。 （もっと読む）

【課題】新規なベンゾジイミダゾールユニットを含有するポリマーの原料と該原料からなるポリマーおよびそれらの製造方法を提供すること。
【解決手段】１，２，４，５−テトラアミノベンゼンと、下記一般式（２）で表される化合物とを反応させることを特徴とする下記一般式（３）で表されるベンゾジイミダゾール化合物の製造方法。
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本発明は、抗線維症剤として有用でありうるアリールカルボニル及びヘテロアリールカルボニルアントラニル酸塩に関する。本発明は、これらの製造法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び疾患の治療におけるこれらの化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物性感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は、薬学的に許容されるこれらの化合物の塩、エステル、Ｎ−オキシドおよびプロドラッグも提供する。 （もっと読む）

本発明は、予想外のデュアルＣＣＲ−２およびＣＣＲ−５受容体活性を有する新規のアンタゴニスト：Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド：


またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。結晶形、代謝物、それを含む医薬組成物、ならびに炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、癌および／または循環器疾患の治療におけるその使用方法が開示される。本発明はまた、Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミドを含む本明細書で提供される式（Ｉ）の化合物の製造方法を提供する。該工程の中間体として有用な化合物もまた、提供される。
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本発明は、成分（Ｋ１）として、電子ドナーないし電子アクセプターとしての、本願明細書中で厳密に定義されている通りの一般式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、ＩＩａ及びＩＩｂの化合物群から選択された１つ以上のメロシアニン、及び、成分（Ｋ２）として、成分（Ｋ１）に対して相応して電子アクセプターないし電子ドナーとして作用する１つ以上の化合物を含有する混合物の、有機太陽電池及び有機光検出器のための光活性層を製造するための使用、光活性層、相応する有機太陽電池及び有機光検出器の製造法、並びに、成分として本願明細書中で厳密に定義されている通りの成分（Ｋ１）の一般式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、ＩＩａ及び／又はＩＩｂの１つ以上の化合物と成分（Ｋ２）の１つ以上の化合物とを含有する混合物に関する。 （もっと読む）

【課題】感度が高く、優れた膜内部硬化性および支持体との密着性に優れ、現像後の後加熱時においてもパターン形状が保持され、良好なパターン形成性を有し、且つ、加熱経時による着色が抑制された硬化膜を形成可能な光重合性組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）一般式（１）で表される部分構造を有する光重合開始剤、および、（Ｂ）重合性化合物を含有する光重合性組成物。一般式（１）中、Ｒ^３、およびＲ^４はそれぞれ独立に水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、アルコキシ基のいずれかを示す。Ｒ^３とＲ^４とは互いに環を形成してもよい。ＸはＯＲ^５、ＳＲ^６、ＮＲ^１７Ｒ^１８のいずれかを示す。
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本発明は、一般式（Ｉ）に記載の新規ヒストンデアセチラーゼ阻害剤及び薬学的に許容されるその塩に関する（ここで、ｍ及びｎは独立に０又は１〜４の整数であり；ｐは０又は１〜３の整数であり（但し、ｐが０の場合、ｎ及びｍの双方が１であることはない）；Ｒは、水素；Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール若しくはヘテロ（Ｃ_２〜Ｃ_９）アリールで置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル；（ＣＯ）Ｒ^２；（ＳＯ_２）Ｒ^３；Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル；Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール；又はヘテロ（Ｃ_２〜Ｃ_９）アリールであり；Ｒ^１は、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルコキシであり；ＹはＣＨ_２又はＮＲ^４であり；ＺはＣ＝Ｒ^５であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、明細書中でさらに定義される通りである）。

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本発明は、疾患の治療及び予防に有用な新規化合物に関する。Ｘがハロゲンであり、独立して塩素及びフッ素から選択され、ｎが０、１又は２である式（Ｉ）の化合物及び薬学上許容可能なその塩は、ミクログリアの活性化が原因となる疾患、特にアルツハイマー病の治療及び予防に有用である。
【化１】
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本発明は、疾患の治療及び予防に有用な新規化合物に関する。Ｘがハロゲンであり、独立して塩素及びフッ素から選択される式（Ｉ）の化合物及び薬学上許容可能なその塩は、ミクログリアの活性化が原因となる疾患、特にアルツハイマー病の治療及び予防に有用である。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｌ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｖ、Ｗ、及びｎは明細書及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規二環式化合物、ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２レセプター、ＣＣＲ５レセプター、及び／又はＣＣＲ３レセプターのアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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【課題】植物病原真菌を防除するための化合物及びそれを含有する薬剤の提供。
【解決手段】式(I)：


(式中、R¹はアルキル又はアルコキシアルキルを表し、ここで、脂肪族基は１〜３個の以下の基：シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルチオおよびＮＲ^ａＲ^ｂにより置換されていてもよく；R²はCHR³CH₃、シクロプロピル、CH=CH₂又はCH₂CH=CH₂を表し、R³は水素、CH₃又はCH₂CH₃を表す)で表される5,6-ジアルキル-7-アミノ-トリアゾロピリミジン化合物及びそれを含有する薬剤。 （もっと読む）

【課題】確実かつ効率的に広範な波長領域の光を吸収する色素およびその製造方法を提供する。
【解決手段】本発明の色素は、異なる波長領域の光を吸収する第１の色素と第２の色素とからなり、第１の色素と前記第２の色素とは共有結合によって化学的に結合されている。第１の色素は、金属錯体系色素、または、有機色素である。金属錯体系色素は、ルテニウム錯体系色素、オスミウム錯体系色素、銅錯体系色素、レニウム錯体系色素および鉄錯体系色素からなる群から選ばれる。有機色素は、所定のトリフェニルアミン系色素または所定のクマリン系色素である。第２の色素は、含窒素複素環式化合物が連結した大環状化合物である。大環状化合物は、ポリフィリン骨格、フタロシアニン骨格またはナフタロシアニン骨格のいずれかの骨格を有し、いずれかの骨格の中心部には金属原子が配位されている。 （もっと読む）

【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）


で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】神経伝達遮断により眼瞼痙攣、斜視、局所ジストニア、括約筋弛緩（アカラシア及び裂肛）、多汗症、膀胱弛緩、筋痙攣に伴う疼痛の管理、筋痙攣、創傷治癒力の向上、及び顔のしわの疾患治療に利用することができる組成物の提供。
【解決手段】ゴニオトキシン１、ゴニオトキシン２、ゴニオトキシン３、ゴニオトキシン４、ゴニオトキシン５、サキシトキシン及びネオサキシトキシンなどの三環式３，４−プロピノペルヒドロプリンを有する医薬組成物並びに化粧用組成物。 （もっと読む）

原虫のジヒドロオロット酸デヒドロゲナーゼ酵素（ＤＨＯＤ）の阻害剤は、マラリアを治療する候補治療薬である。このような治療薬剤の具体例として、以下の化合物：
【化１】


および、下記式ＩＸを満たすトリアゾロピリミジン群の化合物：
【化２】


並びにこれらの溶媒和物、立体異性体、互変異性体、および医薬的に許容される塩がある。
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【課題】代謝のモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語ＲＵＰ３は、ＧｅｎｅＢａｎｋ受託番号ＸＭ＿０６６８７３およびＡＹ２８８４１６に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。
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