構造式（Ｉ）で表される化合物または薬学的に許容されるその塩（構造式（Ｉ）の変数は本明細書および特許請求の範囲に記載の通りである）を調製する方法であって、ａ）適切な還元的環化条件下で、構造式Ａで表される化合物を環化させて構造式Ｂ（Ｒ^１０はＬＧ_１または−Ｘ^１Ｒ^１であり、−ＬＧ_１は適切な脱離基である）で表される化合物を生成させるステップを包含し、ｂ）任意選択で、構造式（Ｂ）のＲ^１０がＬＧ_１である場合、構造式（Ｂ）の−ＬＧ_１を−Ｘ^１Ｒ^１で置き換えて構造式（Ｉ）で表される化合物を生成させるステップをさらに包含する方法。

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構造式（Ｉ）で表される化合物または薬学的に許容されるその塩（構造式（Ｉ）の変数は本明細書および特許請求の範囲に記載の通りである）を調製する方法であって、ａ）構造式（Ａ）の化合物をＦＴＮＲ^１Ｒ^７と反応させて構造式（Ｂ）の化合物を生成させるステップと、ｂ）ｉ）Ｒ^１２が−ＮＯ_２であり、Ｒ^１１が−ＯＲ^１４である場合、１）構造式（Ｂ）の化合物を環化させて構造式（ＩＩ）の化合物を生成させ、２）任意選択で、構造式（ＩＩ）の化合物をＲ^９−ＬＧ_２と反応させて構造式（Ｉ）（Ｒ^８＝Ｒ^９）の化合物を生成させるステップ、またはｉｉ）Ｒ^１２がハロゲンであり、Ｒ^１１が−ＮＨＲ^１３である場合、１）構造式（Ｂ）の化合物を環化させて構造式（Ｉ）の化合物を生成させ、２）任意選択で、Ｒ^１３が−Ｈである場合、ステップｂ）ｉｉ）１）で生成された化合物をＲ^９−ＬＧ_２と反応させて構造式（Ｉ）の化合物を生成させるステップとを含む方法。

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本発明は、新規のジヒドロプテリジノン誘導体、その製造方法、前記誘導体を含有する医薬組成物及びその治療用途、特にポロ様キナーゼ阻害剤としてのその医薬用途に関する。
ジヒドロプテリジノン誘導体、それらの製造方法及び製薬学的用途を開示する。具体的には、本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規のジヒドロプテリジノン誘導体、その製造方法、医薬組成物及び治療薬としての、特にポロ様キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用を開示する。一般式（Ｉ）の各置換基は、明細書において定義される。


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【課題】 ヘキサン等の炭素原子数６〜１５の脂肪族炭化水素系溶媒や水に溶解でき、従来適用できない用途にも有用性のあるフタロシアニン化合物を提供する。
【解決手段】 α位の置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン原子、ＮＨＲ^１またはＯＲ^２を表わし（Ｒ^１は、炭素原子数６〜２０個のアルキル基を表わし、Ｒ^２は、炭素原子数１〜８個のアルキル基を少なくとも１個有するフェニル基を表わす）、β位の置換基はそれぞれ独立して、ＮＨＲ^３、ＳＲ^４またはＯＲ^５を表わし（Ｒ^３は、炭素原子数６〜２０個のアルキル基を表わし、Ｒ^４は、炭素原子数４〜２０個のアルキル基または炭素原子数１〜８個のアルキル基を少なくとも１個有するフェニル基を表わし、Ｒ^５は、炭素原子数４〜２０個のアルキル基または炭素原子数１〜８個のアルキル基若しくはハロゲン原子を少なくとも１個有するフェニル基を表わし、複数のＲ^１〜Ｒ^５は、それぞれ同一であっても異なっていてもよ）、中心金属は、無金属、金属、金属酸化物または金属ハロゲン化物を表わすフタロシアニン化合物。 （もっと読む）

本発明は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、又は薬学的に許容可能な塩を含む式（Ｉ）のベンゾオキサゼピン化合物に関し、ここで、Ｚ^１はＣＲ^１又はＮ；Ｚ^２はＣＲ^２又はＮ；Ｚ^３はＣＲ^３又はＮ；Ｚ^４はＣＲ^４又はＮであり；Ｂはピラゾリル、イミダゾリル、又はトリアゾリル環であり、該化合物は抗癌活性を持ち、より詳細にはＰＩ３キナーゼ活性を阻害する。
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本発明は、式（Ｆ）の化合物または化合物（Ｐ）を産生するように、式（ＥＭ）の３−［（Ｓ）−７−ブロモ−２−（（Ｒおよび／またはＳ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−５−ピリジン−２−イル−３Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−イル］−プロピオン酸メチルエステルを、酸化剤と反応させること、および任意でその反応産物を酸性条件下で処理することを含む、３−［（４Ｓ）−８−ブロモ−１−メチル−６−（２−ピリジニル）−４Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン−４−イル］−プロピオン酸メチルエステル（Ｆ）、または３−［（４Ｓ）−８−ブロモ−１−メチル−６−（２−ピリジニル）−４Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン−４−イル］プロピオン酸メチルエステルベンゼンスルホン酸塩（Ｐ）を調製するための新規方法などに関する。

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【課題】ヘテロ環化合物及び該ヘテロ環化合物を電子輸送材料として使用した有機発光素子の提供。
【解決手段】下記一般化学式１で表されるヘテロ環化合物及びこれを含む有機膜を備える有機発光素子。


［化学式１において、Ｒ_１ないしＲ_１０はそれぞれ独立して、水素原子、重水素原子、置換または非置換のＣ_１−Ｃ_５０アルキル基、置換または非置換のＣ_３−Ｃ_５０シクロアルキル基、置換または非置換のＣ_１−Ｃ_５０アルコキシ基、置換または非置換のＣ_５−Ｃ_５０アリールオキシ基、置換または非置換のＣ_５−Ｃ_５０アリールチオ基、置換または非置換のＣ_５−Ｃ_６０アリール基等を表す。］ （もっと読む）

本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

【課題】ＰＩ−３キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供すること。
【解決手段】この新規な化合物は、ＬＹ２９４００２および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスＩのＰＩ−３キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の１つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＣＫ２および／またはＰｉｍキナーゼを阻害する化合物ならびにこのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの化合物および組成物は、がん等の増殖性疾患、ならびに炎症、疼痛、感染、およびある種の免疫疾患を含む他のキナーゼ関連の状態を治療するために有用である。 （もっと読む）

【課題】ヘテロ環化合物及びこれを利用した有機発光素子を提供する。
【解決手段】下記化学式（１）で表示されるヘテロ環化合物及びこれを利用した有機発光素子が提供される。


化学式（１）でＡｒは、アリール基、ヘテロアリール基、或いはアリールアミノ基、を示し、Ｒ_１ないしＲ_５は互いに独立して、水素、重水素、アルキル基、アルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリール基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アリールアミノ基、脂環式基、ヘテロ環基、ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシル基、またはカルボキシル基を示し、Ｒ_１，Ｒ_２，Ｒ_３，Ｒ_４及びＲ_５のうち、隣接した置換基が互いに結合して環を形成していてよい。 （もっと読む）

本発明は、熱ショックタンパク質Ｈｓｐ９０の活性を阻害する式（Ｉ）の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体に関する。したがって、本発明の化合物は、癌および神経変性疾患などの増殖性疾患の治療において有用である。本発明は、これらの化合物を調製する方法、疾患を治療する方法およびこれらの化合物を含む医薬組成物も提供する。

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ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

【課題】
生体あるいは生体成分を含んだ検体からの光透過性に優れた近赤外光を強く発する新規近赤外化学発光化合物を提供し、さらにはその発光化合物を用いた発光方法を提供すること。
【解決手段】
イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-オン類とインドシアニン類が共有結合した近赤外光を発する発光化合物を合成する。この化合物を発光試薬の成分として用いることによって上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^１Ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ_Ａ、Ｒ_Ｂ、Ｒ_ＣおよびＸは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にＳＭＯによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】
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【課題】有機発光素子の提供。
【解決手段】下記化学式１で表されるヘテロ環化合物及びこれを含む有機膜を備える有機発光素子である：


上記化学式１で、Ａｒ_１及びＡｒ_２はそれぞれ独立して、アリール基、アミノ基、ヘテロアリール基、縮合多環基を示し、Ｒ_１ないしＲ_１０はそれぞれ独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アミノ基、ヘテロアリール基、縮合多環基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシル基またはカルボキシル基等を示し、Ｒ_１ないしＲ_１０は、隣接する置換基の一組が互いに結合して芳香環を形成する。 （もっと読む）

【課題】植物病原真菌類を防除するために使用する化合物およびその生産方法を提供する。
【解決手段】式(I)：


(式中、置換基は以下の通り定義される：R¹はアルキルまたはアルコキシアルキルを表し；R²はアルキルを表し、R¹および/またはR²は1〜3個の以下の基：シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、C3-C6-シクロアルキル、C1-C6-アルキルチオ、NRaRbによって置換されていてもよされていてもよく；Ra、Rbは、水素またはC1-C6-アルキルである)で表される5,6-ジアルキル-7-アミノ-トリアゾロピリミジン。 （もっと読む）

式ＩＩの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞のこのような障害、または関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、およびインビボ診断、予防または治療ための、式ＩＩの化合物ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグおよび薬学的に許容可能な塩の使用方法が開示されている。本発明の別の態様では、哺乳動物の過剰増殖疾患の治療方法が提供され、この方法は、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与することを含む。

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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ及びＲ３が明細書中に示される意味を有する化合物、それらの塩並びに該化合物及びそれらの塩の立体異性体は、５型ホスホジエステラーゼの効果的なインヒビターである。
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【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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