本発明は、（Ｒ）−７−［３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−ブタノイル］−３−トリフルオロメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−α］ピラジン−１−カルボン酸の製薬学的に許容される塩、その製造方法、それを含有する医薬組成物及び治療薬としてのその使用、特にジペプチジルペプチダーゼIV（DPP−IV）阻害剤としてのその使用に関する。

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【課題】末梢レベル及び中枢の神経系の両方にてインビボ活性を有する、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有する縮合三環式ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）を有する、５〜８個の原子を含む中央環によって互いに結合した１つのフェニル環と１つのピラゾール環を含む縮合構造を有し、ＣＢ１及び／又はＣＢ２受容体に対して親和性を有し、中枢神経系及び／又は末梢レベルで活性を有する縮合三環式化合物。上記の化合物は、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を示す。
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【課題】カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を有する縮合三環化合物を含むマイクロエマルジョンの提供。
【解決手段】Ｓ）界面活性剤、それらが可溶化される液体中で凝集体、ミセルのような組織化された構造を形成するポリマー、Ｏ）特定の酸のエステル又は特定の酸、ＰＡ）式Ａ’の化合物、ＡＤ）水及び／又は油の極性の調整剤、成分Ｓ）のフィルム曲率の調整剤、補助界面活性剤、水又は生理食塩水溶液を各々特定量含む医薬組成物のマイクロエマルジョン（Ｓ）／ＰＡ）の比が、成分Ｏ）がないマイクロエマルジョンのそれよりも低い）
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Ｐｉ３Ｋ／Ａｋｔ経路の有効なインヒビターである、式（Ｉ）の化合物、又は該化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体、若しくは立体異性体、又は該Ｎ−オキシド、互変異性体、若しくは立体異性体の塩（ここで、Ｂ環及びこれが縮合しているピリミジン、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ｍ、並びにｎは、明細書又は特許請求の範囲に記載した意味を有する）、その製造方法、及び医薬としてその使用。

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本発明は、式（Ｉ）の新規な置換アミノアザヘテロ環式カルボキサミド化合物、それらの製造、および癌などの過剰増殖性疾患の治療のための使用を提供する。 （もっと読む）

式(I)のルテニウム錯体及びその製造方法が本明細書に提供される。メタセシス触媒としてのその使用方法も提供される。
【化１】
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【課題】CK2に対する高い選択性と強い阻害活性を併せ持つ、医薬品として有用な化合物を提供すると共に、これらの化合物のCK2阻害剤又は抗癌剤としての医薬用途を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下の一般式で示されるインドロキノキサリンカルボン酸誘導体又はその薬理学的に許容される塩、及びそれを有効成分として含有するCK2阻害剤を提供する。
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式Ｉの化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤およびＨＩＶ複製の阻害剤であり、Ｑのアスタリスク^＊は、化合物の残部への結合点を示し、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書に定義される。これらの化合物は、ＨＩＶによる感染の予防または治療、およびＡＩＤＳの予防、治療、またはその発症もしくは進行の遅延に有用である。これらの化合物は、化合物自体として（またはその水和物もしくは溶媒和物として）、または医薬的に許容される塩の形態で、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して用いられる。これらの化合物およびそれらの塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）の化合物はＪａｋ２のチロシンキナーゼ活性を阻害し、故に癌および別の疾患の治療のための抗増殖剤として有用である。
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【課題】気道杯細胞過形成抑制作用を有する新規な医薬組成物、特に呼吸器疾患等の予防又は治療、更には感冒等の予防又は治療に有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】いずれも単剤では気道杯細胞過形成抑制作用を有さない、アンレキサノクスとエフェドリン類とを併用すると、気道杯細胞過形成抑制作用が新たに発現することを見出し、上記課題を解決した。 （もっと読む）

本発明は、トリアジン誘導体を電子輸送材料として含む有機エレクトロルミネセンス素子に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶ感染を治療し、または予防するためのＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼ、これらの合成およびこれらの使用の阻害剤として有用である式（Ｉ）の大環状化合物に関する。本発明は、また、ＨＣＶ複製を阻害するための医薬の製造のための、式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシド、付加塩、四級アミン、金属錯体もしくは立体化学的異性体形態の使用にも関する。または本発明は、温血動物におけるＨＣＶ複製を阻害する方法であって、前記方法は、式（Ｉ）の化合物またはそのプロドラッグ、Ｎ−オキシド、付加塩、四級アミン、金属錯体もしくは立体化学的異性体形態の有効量の投与を含む方法に関する。

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式Ｉで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^３’、Ｒ^４は請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。

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【課題】ｐ３８キナーゼはＴＮＦ−α生産の重要な媒体である。これらのキナーゼは、前駆炎症性サイトカイン、エンドトキシン、紫外線、浸透圧衝撃等を含む種々の外圧刺激に反応して活性化される。ピロロトリアジン化合物、より詳しくは、ｐ３８キナーゼ関連症状の治療に有用なシクロアルキル、ヘテロシクロおよびヘテロアリールピロロトリアジンアニリン化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および溶媒和物であるキナーゼ阻害剤。
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本発明は、構造式（I）で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩または遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体、あるいは該化合物の脱プロトン型の遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体を目的とする。これらの化合物の薬学的組成物および使用法も含まれる。

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【課題】抗血液凝固剤の中間体の提供。
【解決手段】下記の一般式（９）
Ｑ¹−Ｑ²−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹）−Ｑ³−ＮＨＲ² （９）
［式中、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子を示し；
Ｑ¹は、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基などを示し；
Ｑ²は、単結合を示し；
Ｑ³は、


（上記基中、基中、Ｑ⁵は、炭素数３〜５のアルキレン基を示し；Ｒ⁹は。水素原子を示し；Ｒ¹⁰は、Ｑ⁵を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。）
で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】ＴＧＦ−bＩＩ型受容体抑制作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）に表されるジフェニルメチルピペラジン誘導体。


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本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）阻害剤としての新規な複素環化合物、該複素環化合物を含む医薬組成物並びに循環器疾患、代謝障害、肥満症若しくは肥満症関連疾患、糖尿病、脂質異常症、糖尿病性合併症、グルコース耐性異常又は空腹時グルコース異常の治療又は予防のための前記化合物の使用に関する。本発明の化合物の実例を以下に示す：（本発明の化合物の実例は、紙のコピーの要約に提供されるが、電子バーションに提供されないことについてあなた方に注意を喚起する）
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本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（”ＤＧＡＴ”）阻害薬としての新規ヘテロ環式化合物、該ヘテロ環式化合物を含む医薬組成物、及び、心臓血管疾患、代謝性障害、肥満若しくは肥満関連障害、糖尿病、脂質異常症、糖尿病性合併症、耐糖能異常又は空腹時血糖異常を治療又は予防するための該化合物の使用に関する。本発明の例示的な化合物が下記に示されている：式（Ｉ）。

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本発明は、式（Ｉ）のテトラジン誘導体、またはその医薬的に許容し得る塩の製造方法を提供するもので、式中のＲ_１は水素原子、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル基またはＣ_２〜Ｃ_６アルキニル基を表し、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル基およびＣ_２〜Ｃ_６アルキニル基が未置換かまたはハロゲン原子、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルチオ基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルスルフィニル基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルスルホニル基およびフェニル基から選択される１、２もしくは３個の置換基で置換され、フェニル基が未置換かまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ基およびニトロ基から選択される１つ以上の置換基で置換されるか；あるいはＲ_１はＣ_３〜Ｃ_８シクロアルキル基を表し；Ｒ_２は式−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ_３Ｒ_４を有する基を表し、ここでＲ_３およびＲ_４は独立して水素原子、Ｃ_１〜_４アルキル基、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル基およびＣ_３〜Ｃ_８シクロアルキル基から選択され、当該方法がｉ）式（ＩＩＩ）：Ｒ_１−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ（式中のＲ_１は上で定義したとおりである）の化合物を用意する工程と；ｉｉ）式（ＩＩＩ）の化合物を溶媒に吸収させて式（ＩＩＩ）の化合物の溶液を得る工程と；ｉｉｉ）こうして得た溶液に式（ＩＩ）の化合物（式中のＲ_２は上で定義したとおりである）を添加して上述したような式（Ｉ）の化合物を得る工程と；ｉｖ）残留する任意過剰の式（ＩＩＩ）の化合物を水の添加により分解する工程と；ｖ）こうして得た化合物を医薬的に許容し得る酸または塩基で任意に加塩する工程とを備える。

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