本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防および治療において有用な、式（Ｉ）のインドールおよびアザインドール化合物


（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ａ^１、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２およびｎはここで定義された通りである）およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
（もっと読む）

注目のタンパク質と任意に融合された突然変異加水分解酵素を提供する。当該突然変異加水分解酵素は、相当の非突然変異（野生型）加水分解酵素の基質との結合であって、当該野生型加水分解酵素と基質との間で形成される結合よりも安定なものを形成することができる。１又は複数の官能基を含んで成る加水分解酵素の基質も、本発明の突然変異加水分解酵素及び基質を用いる方法と同様に提供する。また、基質と安定な結合を形成することができる融合タンパク質及び当該融合タンパク質を発現する細胞も提供する。
（もっと読む）

新規なＮＨ−置換された融合トリアゾルが、細菌酵素スタフィロコッカスアウレウスｔＲＮＡシンセターゼの阻害剤であり、そして細菌感染を治療することにおいて使用される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩；有効量の式(Ｉ)の化合物を適当な担体、希釈剤または賦形剤とともに含む医薬組成物；および治療を必要とする患者に有効量の式(Ｉ)の化合物を投与することを含む生理的障害、特に鬱血性心臓疾患を治療する方法を提供する。

（もっと読む）

【課題】毒カエルの皮膚から抽出した非オピオイド性鎮痛作用を有するエピバチジン（Epibatidine）等のハロピリジル-アザビシクロヘプタン誘導体またはその塩を提供する。
【解決手段】スルホニル-N-保護アザビシクロヘプテン誘導体をナトリウムアマルガムで還元してN-保護アザビシクロヘプテン誘導体とし、第二パラジウム塩の存在下ハロゲン化ピリジンをカップリングさせてピリジル-N-保護アザビシクロヘプタン誘導体とし、過酸化水素水等で酸化してN-オキシハロピリジル-N-保護アザビシクロヘプタン誘導体とし、ハロゲン化剤と反応させてハロピリジル-N-保護アザビシクロヘプタン誘導体とし、さらに保護基を脱離してハロピリジル-アザビシクロヘプタン誘導体またはその塩を高収率で製造する。 （もっと読む）