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Fターム[4C050GG02]の内容

窒素含有縮合複素環 (43,099) | 環炭素に異種原子で結合した置換基 (5,777) | ハロゲン (443)

Fターム[4C050GG02]に分類される特許

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【課題】肥満、糖尿病、不安、抑うつ、神経変性または炎症性疾患の治療または予防法の提供。
【解決手段】グルココルチコイドレセプターのための非ステロイド性リガンド、グルココルチコイドレセプターの非ステロイド性リガンドの製造方法、並びに疾患の治療または予防を目的とする、グルココルチコイドレセプターの非ステロイド性リガンドおよび非ステロイド性リガンド組成物の使用方法。前記疾患は、グルココルチコイドとグルココルチコイドレセプターとの結合に附随する疾患、例えば肥満、糖尿病、抑うつ、神経変性疾患または炎症性疾患などに有効である。 (もっと読む)


【課題】新規クラスのサイクリン依存性キナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール[1,5−α]ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してCDKと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。また、プロテインキナーゼインヒビターとして有用であり得、そして増殖疾患(例えば、癌、炎症、および関節炎)の処置および予防において有用であり得る化合物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、SSAO活性の阻害剤である式(I):


の化合物並びにそれらの医薬的に許容な塩及び溶媒和物に関する。本発明は、さらに、これらの化合物を含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び免疫性障害のような、SSAO活性の阻害が有益な医学的状態の治療又は予防でのこれらの化合物の使用に関する。 (もっと読む)




PLKのインヒビターは、PLK活性に関連する種々の疾患、または容態の処置に有用であり、特に、多数のこれらの障害に現在利用可能な処置の不適切さを考慮すると必要である。したがって、
本発明は、式I:
(式中、R、R、R、R、R、およびRは本明細書中に記載の通りである)の化合物を提供する。化合物は、PLKのインヒビターであり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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本発明は、イミダゾピリダジン置換ピペリジン誘導体および医薬としてのその使用に関する。
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【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低HDL血症等の高脂血症および/または動脈硬化症の予防および/または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】下記の一般式(1)


(式中、RはC1〜C6アルコキシ基等の置換基を有していてもよいフェニル基等;R2a及びR2bは、水素原子、ハロゲノ基等;環Aはベンゼン環又は芳香族複素環;R3a及びR3bは、水素原子、ハロゲノ基等;Xは、CH、O、S等;R4aは、水素原子等;R4bは、カルボキシ基、カルボキシC1〜C6アルキル基等を示す。)で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、R、R及びRは、本明細書中に記載されているとおりである]で示されるジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体のアリールシクロヘキシルエーテル、すなわち5,6−ジヒドロ−4H−2,3,5,10b−テトラアザ−ベンゾ[e]アズレン誘導体のアリールシクロヘキシルエーテルに関する。本発明の化合物は、V1a受容体調節薬として、そして特にV1a受容体アンタゴニストとして作用する、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の病状の末梢及び中枢に作用する治療法として有用である。
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本発明は、イミダゾピリミジン置換ピペリジン誘導体および医薬としてのその使用に関する。
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本発明は、ジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体のアルキルシクロヘキシルエーテル、すなわち式(I)[式中、R、R及びRは、本明細書中に記載されているとおりである]で示される5,6−ジヒドロ−4H−2,3,5,10b−テトラアザ−ベンゾ[e]アズレン誘導体のアルキルシクロヘキシルエーテル、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、V1a受容体モジュレーターとして、そして特にV1a受容体アンタゴニストとして作用する。本発明の活性化合物は、月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレッシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の病状の末梢及び中枢に作用する治療法として有用である。
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本発明は、スピロ−ジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体、即ち、式(I)で表されるスピロ−5,6−ジヒドロ−4H−2,3,5,10b−テトラアザ−ベンゾ[e]アズレン誘導体に関する。


[式中、R、R、R、X、Y、Z、m及びnは本明細書に記載のとおりである]
本発明に記載の化合物は、V1a受容体モジュレーターとして作用し、月経困難症、男性又は女性の性機能障害、高血圧症、慢性心不全、バソプレッシン分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑鬱障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃性行動の症状の末梢及び中枢作用性の治療薬として有用である。
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放射標識形態の7−クロロ−N,N,5−トリメチル−4−オキソ−3−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−ピリダジノ[4,5−b]インドール−1−アセトアミドの個人における正常及び病的状態に関連するPBRレベルを検出するためのバイオマーカーとしての使用。正常及び病的状態に関連するPBRレベルの検出方法。診断キット。 (もっと読む)


本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規なアゼピノ[4,5−b]インドール化合物に関する。新規な1,2,3,4,5,6−テトラヒドロアゼピノ[4,5−b]インドールを含めた新規な化合物が記載されている。医薬組成物もまた提供される。一般式(I)のアゼピノ[4,5−b]インドール化合物が、新規なヒスタミン受容体モジュレーターとして記載されている。他の化合物もまた本明細書中に記載されている。化合物を含む組成物がこの化合物を含むキットとして、ならびにこの化合物を使用および生成する方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する
【解決手段】 式(I):
【化1】


〔式中、R1は水素原子、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニルなどであり;Xはアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールなどであり;Yは水素又はフッ素原子であり;ZはCH、CX又はNであり;mは1〜4の整数である〕で表されるトリアゾロピリミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。 (もっと読む)


抗菌剤として有用な化合物が提供される。該化合物はインドール−3−カルビノールの類似体であり、ジヒドロインドロ[2,3−b]カルバゾール、2,2’−ジインドリルメタン、2’,3−ジインドリルメタンおよび3,3’−ジインドリルメタンから選択される主骨格を有する。該化合物は、哺乳動物における細菌感染症の治療および予防的処置に有用である。該化合物の合成の方法が、該化合物を含有する医薬組成物と同様に提供される。 (もっと読む)


本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、HRおよび/またはHRの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 (もっと読む)


タンパク質キナーゼ酵素を阻害する大環状誘導化合物を、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、及びこれらの化合物を合成するための方法と共に開示する。かかる化合物は、癌、乾癬、ウイルス性及び細菌性感染、炎症性及び自己免疫性疾患等の調節されない、及び/又は撹乱されたキナーゼ活性に起因する増殖性疾患の治療における用途を有する。 (もっと読む)


本発明は、式中、R、R、R、R及びXが種々の意味を有している式(I)の新規化合物を提供する。調製プロセス、医薬組成物が提供され、メラトニン受容体によって仲介される状態の治療又は予防におけるこの使用もまた提供される。

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本発明は、式(I)の化合物またはその塩を提供し、式中、Wは、二環ヘテロ芳香族基である。化合物およびその塩は、有益な治療特性を有している(例えば、免疫抑制特性)。ある実施形態では、本発明は、式Iの化合物またはその医薬的に許容される塩を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物において病的なJakの活性化に関連する疾患または状態を処置する方法を提供する。ある実施形態では、本発明は、病的なJakの活性化に関連する疾患または状態(例えば、癌)の予防的または治療的処置に使用するための式Iの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。
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本発明は、R1、R2、R3、X1、X2、Y1及びY2が本明細書に定義される通りである一般式(I)のストレプトスピロール誘導体、微生物ストレプトミセス・エスピーST 108140(DSM 19369)を発酵させる工程及び該微生物によって産生された化合物を場合により誘導体化する工程による該化合物の製造方法、少なくとも1つの式(I)の化合物を含む薬学的組成物、並びに細菌感染症の治療及び/又は予防用の医薬の製造のための式(I)の化合物の使用に関する。
【化1】

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本発明は、式(I)の化合物であって、式中Rは本明細書に記載されるいかなる値であってもよく、Rはヌクレオシド糖基である化合物を調製するために使用可能な新規な合成中間体およびプロセスを提供する。また、本発明は、本明細書に記載される式(a)〜(bn)の新規化合物、ならびに本明細書に記載される式(a)〜(bn)の化合物を調製するプロセスを提供する。本発明は、さらに、本明細書に記載される式(1−1〜14−2)の新規化合物、ならびに本明細書に記載される式(1−1〜14−2)の化合物を調製するプロセスを提供する。
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