一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症成分による皮膚病、限定されるものではないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含む慢性炎症性病態、全ての形態の過敏症を含むアレルギー性病態を治療する、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されるものではないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば、乳癌を含む、ｐ１１０活性に媒介される、依存するまたは関連する癌を治療する方法を可能にする。 （もっと読む）

【課題】 有糸分裂モータータンパク質、特に、有糸分裂モータータンパク質Ｅｇ５の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患の治療および予防のための式Ｉの化合物、およびその使用、さらにこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物（式中、Ｅ、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｑ¹、Ｑ²、Ｚ、ｓおよびｍは、請求項１に示した意味を有する。）は、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は一般に、複素環式部分を含有する医薬品に関し、特に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する複素環式化合物に関する。より具体的には、本発明は、修飾されたベンゾオキサジン部分を有する、新しい種類のＭＭＰ−１３阻害性を有する複素環式化合物を提供し、これは、現在知られているＭＭＰ−１３阻害剤に比べてより強い作用性および選択性を示す。

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【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）作用を有する化合物、特にＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される４環縮合複素環化合物又は製薬上許容されるその塩、並びに該化合物を含有するＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤及びＣ型肝炎治療剤。 （もっと読む）

【課題】 フルマゼニルを使用してコカイン依存症の症状を抑えるまたは完全になくすコカイン依存症治療用薬剤を提供することにある。
【解決手段】
本発明は、コカイン依存症治療用薬剤としてフルマゼニルを使用することに関するものである。このフルマゼニルを、コカイン依存症を治療するための治療有効量が投与されるまで短い間隔で少量ずつ逐次投与することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされるスピロ環シクロヘキサン誘導体、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及びスピロ環シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。Ｒ^１及びＲ^２はピロリジン環又はアゼチジン環を形成する。これによって高められた代謝安定性が得られる。
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本発明は、神経変性疾患の治療的処置及び／又はその疾患からもたらされる障害の出現の予防用の薬剤を得るための神経保護化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物、並びにこの化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を調製するのに有用な合成方法および中間体を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗ウィルス薬および／または抗癌剤として有用である。本発明は、ウイルスＲＮＡおよびＤＮＡポリメラーゼ（たとえば、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオウイルス、コクサッキーＡ群ウイルスおよびＢ群ウイルス、ライノウイルス、エコーウイルス、天然痘ウイルス、エボラウイルス、および西ナイル熱ウイルスによるポリメラーゼ）の抑制剤であり、ＨＣＶ、並びにその他のウイルス感染（たとえば、フラビウイルス感染症）、および癌の処置に有用な化合物を提供する。

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植物病原菌類を防除するのに適している式(I)：
【化１】


のアゾロピリミジン（式中の記号は明細書中で定義したとおりである）を提供する。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり偏頭痛のようなＣＧＲＰが関与する疾患の治療または予防に有用な式Ｉ：


（式中、可変要素Ａ^１、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＺは本文中に記載の通りである。）の化合物。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ＣＧＲＰが関与するこのような疾患の治療または予防におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。
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本発明は、新規カルボキサミド化合物および医薬品製造のためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性を伴う疾患を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用に関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）


（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｗ、ＹおよびＸは、特許請求の範囲および説明において言及される意味を有する。特に、該化合物、それらの互変異性体およびそれらの医薬として適切な塩は、一般式Ｉ−Ａ．ａ’およびＩ−Ａ．ａ”を有し、式中、ｍ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^２、Ｒ^ｙ、Ｒ^ｗおよびＲ^ｗ６＊は、特許請求の範囲に言及される意味を有し、ｎは、０、１または２である。）の化合物、これらの互変異性体およびこれらの医薬として適切な塩である。
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本発明は、４，５−環インドール誘導体、少なくとも１つの４，５−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための４，５−環インドール誘導体を使用する方法に関する。化学式（Ｉ）の環Ｚは、シクロペンチル、シクロペンテニル、５員環ヘテロシクロアルキル、５員環ヘテロシクロアルケニル、または５員環ヘテロアリール環である。一つの実施形態において、本発明は、有効量の少なくとも１つの化学式（Ｉ）の化合物を患者に投与する工程を包含する、患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための方法を提供する。

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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なインドール−３−イル−カルボニル−ピペリジン−ベンゾピロロン、−ベンゾオキサゾロン及び−ベンゾトリアゾール誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及び抑鬱障害ならびにその他の疾患の予防及び／又は治療において有用である。特に、本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｙ及びＲ^１〜Ｒ^１０は、本明細書に記載したとおりである］の化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−Ａ］ピラジン誘導体に関する、
【化１】


式中、Ｘは、ＣＨ_２又はＯを表し；Ｒ^１は、１、２又は３個の置換基により独立に置換されたフェニル基を表し、当該置換基は、（Ｃ_１−４）アルキル，（Ｃ_１−４）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；Ｒ^２は、（Ｃ_１−４）アルキル，（Ｃ_１−４）アルコキシ，（Ｃ_２−４）アルケニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシメチル、トリフルオロメチル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^６又はシクロプロピルを表し；Ｒ^３は、（Ｃ_１−４）アルキル，（Ｃ_１−４）アルコキシ−メチル又はハロゲンを表し；Ｒ^４は、（Ｃ_１−４）アルキルを表し；Ｒ^５は、水素又は（Ｃ_１−４）アルキルを表し；Ｒ^６は、水素又は（Ｃ_１−４）アルキルを表す。本発明はまた、そのような化合物の薬学的に許容される塩；そのような化合物の医薬としての、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、病原性感染を予防及び／又は治療するための組成物及びその使用方法を提供する。特に、本発明は、病原性感染と関連する又は病原性感染を引き起こす病原体−宿主細胞相互作用に関与するキナーゼを阻害し、したがって効果的に病原性感染を予防及び／又は治療し、従来の抗生物質及び抗ウイルス薬と比較して耐性を生じさせる可能性が遥かに少ないキナーゼ阻害剤の使用を提供する。本発明は、急性病原性感染の治療のためのキナーゼ阻害剤の短期間の使用をさらに提供し、これらのキナーゼ阻害剤の長期間使用により引き起こされ得る毒性を回避する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害化合物を有する式（Ｉ）の化合物：


またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供し、式中、
（１）ＧＰは基ＧＰ１である：


（２）ＧＰは基ＧＰ２である：


式中、ＨＥＴは、最大４個までのヘテロ原子環員を含む単環式または二環式ヘテロ環式基であり；環Ｖは、５〜１０環員の単環式または二環式ヘテロアリール基であり；ならびにＪ^１、Ｊ^２、Ｒ^４、Ｒ^７、Ｒ^１０、Ｑ^２ａ、Ｇ^ａ、ｘ，ｗおよびｆは請求項で定義のとおりである。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患（例えば、偏頭痛）の治療または予防において有用である式Ｉ


（式中、変数Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｊ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＹは本明細書中に記載されている通りである。）
を有する化合物。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。
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式(IA)


(IA)
の化合物、及び式(IB)


(IB)
の化合物（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、Ｙ、及びＺは本明細書に定義されたとおりである）、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセスもしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なインドール−２−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及び抑鬱障害、ならびに他の疾患の予防及び／又は治療において有用である。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^１１、Ｘ及びＹは明細書に定義したとおりである］により表される。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、およびＲ^９が本明細書に記載のとおりである式（１）の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびに過体重状態に罹患している哺乳動物の治療におけるその使用を提供する。
【化１】

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