Fターム[4C050GG03]の内容
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Fターム[4C050GG03]に分類される特許
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脊髄性筋萎縮症の治療およびその他用途のための化合物
新規な環状アミン化合物
【課題】 新規な環状アミン化合物を提供する。
【解決手段】 下記式(1)
【化1】
[上記式(1)中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及びR8は各々独立して、水素原子、炭素数1〜4のアルキル基、水酸基、ヒドロキシメチル基、炭素数1〜4のアルコキシ基を表す]
で示される3−ヒドロキシ−1,5−ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン類[但し、上記式(1)で示される化合物に光学活性体、ジアステレオマー、幾何異性体が存在する場合は、それぞれの混合物及びそれらが単離された異性体の双方を包含する]。
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置換トリアゾロ−ピリダジン誘導体
【課題】α1−GABA−A受容体アンタゴニスト、ならびに/または、α2、α3、およびα5 GABA−A受容体アゴニストの投与によって有益な形で治療される疾患および状態を治療する方法の提供。
【解決手段】式1の置換トリアゾロ−ピリダジン、その誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩。
(式中、R1はCH3、CDH2、CD2H、またはCD3であり、R2は、0〜9個の重水素原子を有するt−ブチル基であり、各Yは独立して、水素または重水素であり、R1がCH3であり、各Yが水素である場合、R2は1〜9個の重水素原子を有する)
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置換インドール誘導体およびその使用の方法
【課題】置換インドール誘導体およびその使用の方法の提供。
【解決手段】本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも1種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも1種の2−カルボキシ置換インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。
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MRSA産生黄色色素の生成阻害能を示す新規化合物とその用途
【課題】MRSAが産生する黄色色素の生合成を抑え、MRSA感染症の予防または治療薬となる新規化合物の提供。
【解決手段】それぞれ式[I]および式[II]で表される化合物であるシトリドンA1物質およびシトリドンA2物質。
【化9】
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新規チロシンキナーゼ阻害剤
【課題】選択的ALK活性阻害剤と、該化合物を含む組成物と、哺乳類におけるALK活性または発現により特徴づけられる疾病または症状の処置または予防のために該化合物を用いる方法の提供。
【解決手段】下記化合物またはその立体異性体、互変異性体、塩、水和物、もしくはプロドラッグ。
[式中、R1は、ヘテロ環置換アルキルなど、R2およびR3は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、低級アルコキシなど、R4は芳香環置換アルキルなど、Wは、O、Sなどを表す。]
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糖尿病の治療のためのDPP−IV阻害剤としてのピロロ[3,2−D]ピリミジン
【課題】糖尿病の治療のためのDPP-IV阻害剤としてのピロロ[3,2-d]ピリミジンの提供。
【解決手段】式(I)の置換されたピロロ[3,2-d]ピリミジン、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩。該化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性における阻害効果を有し、糖尿病のみならず、、関節炎、肥満、同種移植又はカルシトニンによる骨粗鬆症の治療のための薬剤を調製するために有用である。
(式中、R1及びR2は特定の置換基を表す)。
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立体選択的方法およびカンプトテシンの結晶形態
【課題】7位でO-置換されたアルキルオキシムを有するカンプトテシン誘導体の単一の E、Z異性体をそれぞれ、特にE 異性体を導く立体選択的方法を提供すること。
【解決手段】7-[(E)-t-ブチルオキシイミノメチル]-カンプトテシンの立体選択的調製方法を提供する。適当な異なる溶媒混合物中で行われるさらなる溶解および沈降工程の付加により、4つの新しいギマテカンの結晶形態が同一の立体選択的方法を用いることにより得られる。
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バルデナフィル塩酸塩三水和物を含む薬剤
【課題】バルデナフィル塩酸塩の欠点である少量の水を取り込み、多形体や水和物の混合物として存在するため、純粋形で製造したり単離することができず、バイオアベイラビリティー(AUC)、最大血漿濃度(Cmax)および最大血漿濃度の出現時間(AUCmax)において吸収が減少する可能性があり、効果が不適当であったり、全く効果がないという問題点を解決するバルデナフィル塩酸塩を用いた固体薬剤およびその製造方法の提供。
【解決手段】任意の水含量のバルデナフィル塩酸塩を、中間の処理過程で、または最終生成物において、またはコーティング錠を三水和物が十分に形成されるまで湿ったガスと接触させる固体形のバルデナフィル塩酸塩を含む薬剤の製造法。
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1,4−ジヒドロピリジン縮合ヘテロ環、これらの調製法、使用およびこれらを含有する組成物
【課題】1,4−ジヒドロピリジン縮合複素環、その調製法、使用およびこれを含有する組成物の提供。
【解決手段】式(I)で示される、Auora Aおよび/またはBキナーゼの阻害剤として作用する、癌疾患の治療、特に癌性細胞の分裂を予防するのに有用な置換ジヒドロピリジン縮合複素環化合物、とくに特定の部分飽和ピロールまたはピラゾール縮合5−オキソ−ヘキサヒドロナフチリジンまたは5−オキソ−ヘキサヒドロキノリン化合物。
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ピラゾロピリミジン化合物及びPDE10阻害剤としてのその使用
【課題】優れたPDE10阻害活性を有する新規化合物、そのような化合物の調製方法、該化合物の使用、及び該化合物を含む医薬組成物などの提供。
【解決手段】式[I]
(式中、R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり;環Aは、場合により置換されている複素環基であり;環Bは、場合により置換されている3〜6員単環式基であり;そして、Yは、場合により置換されているアミノ、場合により置換されている環状アミノ、場合により置換されている脂肪族3〜6員モノシクリルオキシ、場合により置換されている低級アルキル又は場合により置換されている低級アルキル−O−である)で表される化合物又はその薬理的に許容しうる塩、及びPDE10阻害剤としてのその使用。
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新規な化合物、及びその利用
【課題】新規な化合物、及びその利用を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(1)又は(2)、
【化1】
(R1〜R10は互いに独立に、水素原子、置換基を有していてもよい芳香環基、又は炭素数0〜20の非芳香環置換基を表し、R1〜R4から選択される2つの置換基同士、及びR5〜R8から選択される2つの置換基同士は結合して環を形成してもよい。)
で表される化合物、及びこれらの利用を提供する。
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IAPの阻害剤
【課題】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する、式I
の化合物を提供する。
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環状アミン化合物および有害生物防除剤
【課題】効果が確実で安全に使用できる有害生物防除剤、および、有害生物防除剤の有効成分として有用な環状アミン化合物またはその塩を提供する。
【解決手段】式(I)で表される環状アミン化合物またはその塩。
式(I)中、Cy1はフェニル基などを、R1a、R1b、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、およびR5aは、それぞれ独立に、水素原子やメチル基などを、R10は、それぞれ独立に、メチル基やハロゲン原子などを、mはR10の数を示し且つ0〜5のいずれかの整数を、Xは、エチレン基やプロピレン基などをそれぞれ示す。
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三環式アンドロゲン受容体モジュレーター化合物
【課題】新世代の選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)の開発が、女性の健康を大きく改善したが、男性に対する、選択的で、経口投与される、安全な同様なホルモン療法の提供。
【解決手段】アンドロゲン受容体のモジュレーターである非ステロイド性三環式化合物を用いることが可能である、該化合物の製造および使用方法。
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金属錯体、並びにそれからなる吸着材、吸蔵材及び分離材
【課題】 優れたガス吸着性能、ガス吸蔵性能及びガス分離性能を有する金属錯体を提供すること。
【解決手段】アニオン性配位子と、周期表の2族及び7〜12族の2〜5周期に属する金属のイオンから選択される少なくとも1種の金属イオンと、下記一般式(I);
【化1】
(式中、R1〜R10は明細書に定義されるとおりである。)で表される該金属イオンに二座配位可能な有機配位子(I)とからなる金属錯体によって上記課題を解決する。
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PARP阻害活性を有する新規化合物
【課題】PARP阻害活性を有する新規化合物を探索する。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物またはその塩。R1はハロゲン原子などを示し;R2およびR3は水素原子などを示し;R4およびR5は水素原子などを示すか、または、R4とR5でオキソ基を形成してもよく;RaおよびRbは置換基を有してもよい低級アルキル基などを示すか、または、結合して1または複数個のRcで置換されてもよい含窒素複素環を形成してもよく;Rcは置換基を有してもよいアリール基などを示し;環Aはベンゼン環などを示し;mは0、1または2を示す。
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肥満及びインシュリン耐性障害を治療又は予防するための組成物
【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。
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2−セレノフェン−4−キノロンの化合物および抗癌剤としてのこの使用
【課題】新規な中間体である、2−セレノフェン−4−キノロンを提供する。
【解決手段】テトラベンジルピロホスフェートと反応させて、リン酸ジベンジルエステルを形成し、さらにこれを水素化して、ジベンジル基をHに置換した後、Amberlite IR−120(Na+形態)と反応させて2ナトリウム塩を形成することによって、2−アリール−4−キノロンをホスフェートに変換する。予備スクリーニングの結果から、これらのホスフェートは、顕著な抗癌活性を示すことが明らかであった。新規な中間体である、2−セレノフェン−4−キノロン及び2−フェニル−4−キノロンのN,N−ジアルキルアミノアルキル誘導体もまた合成される。これらの新規な中間体は、顕著な抗癌活性を発揮する。
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複素環化合物及びその医薬用途
【課題】11β−HSD1阻害活性を有する化合物を提供するとともに、副作用が軽減された新たなメカニズムの糖尿病の治療薬及びインスリン抵抗性の改善薬を提供すること。
【解決手段】本発明は、下記の一般式で表される複素環化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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