【課題】 不整脈治療剤の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


〔Ｒ^１及びＲ^２は、Ｃ_１−６アルキル基などを意味し、Ｒ^３は、水酸基などを意味し、Ｒ^４は水素原子などを意味し、ＸはＣ_１−６アルキレン基などを意味し、Ｒ^５は、水素原子などを意味し、Ｒ^６は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−８シクロアルキル基、Ｃ_３−８シクロアルケニル基、Ｃ_６−１４アリール基、Ｃ_２−９ヘテロアリール基又はＣ_２−９ヘテロシクリル基などを意味し、Ｖは置換基群Ｖ^１より選ばれる置換基を意味し、ｍは０から２の整数などを意味し、Ａはベンゼン環と二つの炭素原子を共有して縮環する５、６又は７員環を意味する。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。変数の定義は本明細書に記載される。
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本発明は、式［Ｉ］（式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり；環Ａは、場合により置換されている複素環基であり；環Ｂは、場合により置換されている３〜６員単環式基であり；そして、Ｙは、場合により置換されているアミノ、場合により置換されている環状アミノ、場合により置換されている脂肪族３〜６員モノシクリルオキシ、場合により置換されている低級アルキル又は場合により置換されている低級アルキル−Ｏ−である）で表される化合物又はその薬理的に許容しうる塩、及びＰＤＥ１０阻害剤としてのその使用に関する。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２Ｙ、Ｒ^４、Ｒ^８−Ｒ^１１、ＡおよびＬはここに定義する通りである。〕
の新規ピロロピリミジン化合物およびその薬学的に許容される塩を含む塩に関する。本発明の化合物はＣＤＫ４／６阻害剤であり、ＣＤＫ４／６により仲介される疾患および障害、マントル細胞リンパ腫、脂肪肉腫、非小細胞肺癌、黒色腫、扁平上皮細胞食道癌および乳癌を含む癌のようなＣＤＫ４／６により仲介される疾患および障害の処置に有用である。本発明は、さらに本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、さらに、本発明の化合物あるいは本発明の化合物を含む医薬組成物を使用してＣＤＫ４／６活性を阻害する方法およびそれに関連する障害の処置に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはその結晶形またはそれらの溶媒和物、薬学的に有効な量の式（Ｉ）の化合物もしくはその結晶形またはそれらの溶媒和物と少なくとも１つの薬学的に許容され得るキャリアまたは希釈剤とを含む固体の薬学的組成物、ならびにＡｕｒｏｒａキナーゼが介在する疾患、障害または状態に罹患しているかまたはなりやすい患者を処置するための式（Ｉ）の化合物もしくはその結晶形またはそれらの溶媒和物の使用、およびそれに関する方法に関する。

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電位依存性カリウムチャンネルを通るカリウムイオンフラックスの調節を通じての疾患の治療に有用な化合物、組成物及び方法を提供する。さらに詳しくは、本発明は、示された状態の発症又は再発に関連するカリウムチャンネルを調節することによる、中枢又は末梢神経系の障害（例えば、片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙性、気分障害、脳腫瘍、精神異常、ミオキミア、発作、てんかん、発作、網膜変性、聴力損失及び失明、アルツハイマー病、加齢による記憶力低下、学習障害、不安、神経変性及び運動ニューロン疾患、膀胱制御の維持又は尿失禁の治療）の治療に有用な、及び神経保護薬（例えば脳卒中などを予防する）として有用なヘテロ環、組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は下に定義する。〕
の新規重水素化ピロロピリミジン化合物およびその薬学的に許容される塩類を含む塩類に関する。本発明の化合物はＣＤＫ４／６阻害剤であり、ＣＤＫ４／６が仲介する疾患および障害、例えばマントル細胞リンパ腫、脂肪肉腫、非小細胞肺癌、黒色腫、扁平上皮細胞食道癌および乳癌を含む癌の処置に有用である。本発明はさらに本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はなおさらに本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用するＣＤＫ４／６活性の阻害方法およびそれと関連する障害の処置に関する。
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下記および明細書中に示す式（１）の化合物：
【化１】


その医薬的に許容できる塩類、合成、中間体、配合物、およびそれにより疾患を処置する方法；少なくとも一部がＴＡＫ１により推進されるかまたはそれに対して適宜なＴＡＫ１阻害薬が有効である癌、たとえば腫瘍の処置を含む。この要約は本発明を限定しない。 （もっと読む）

【課題】癌のような、タンパク質キナーゼＢ（ＰＫＢ）によって仲介される疾病又は医学的状態の治療或いは予防において有用な化合物を提供する。
【解決手段】４−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロフェニル）エチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキシアミド、（Ｓ）−４−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロフェニル）エチル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキシアミド等で例示される二環式縮合複素環化合物。更に該化合物を含んでなる医薬組成物、該化合物を使用するＰＫＢによって仲介される疾病の治療の方法、及び該化合物を調製するための方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（ここで、全ての変数は本明細書中と同義である）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、選択的な第ＸＩａ因子阻害剤または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物を用いた血栓塞栓性および／または炎症性疾患の治療方法に関連する。
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代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な、ピラゾロピリジン、ピラゾロピラジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロチオフェンおよびピラゾロチアゾール化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（ここで、全ての変数は本明細書中と同義である）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、選択的第ＸＩａ因子阻害剤または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれらを用いた血栓塞栓性および／または炎症性障害の治療方法に関連する。
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【課題】本発明は、5-ヒドロキシトリプタミン(セロトニン)受容体1B(5-HT_1B)によって媒介される障害、例えば血管障害、癌及びCNS障害の治療に有用な式(I)の化合物に関する。【解決手段】本発明は、該障害の治療方法、並びにそれらの治療用の化合物及び組成物などをも提供する。
【化１】


(I) （もっと読む）

式（Ｉ）で示される（Ｓ）−１−（４−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−２−イル）−Ｎ−（６−フルオロピリジン−３−イル）−２−メチルピロリジン−２−カルボキサミドの結晶形が提供される。（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノ−１−［［４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］メチル］ピペリジン−３−オールの１つまたはそれ以上の結晶形を含む医薬組成物、ならびに癌および他の増殖性疾患の治療において（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノ−１−［［４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］メチル］ピペリジン−３−オールの１つまたはそれ以上の結晶形を使用する方法もまた提供される。
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【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ’−Ａ）


（式中、Ａ_１〜Ａ_４は独立に−Ｎ＝、−ＣＨ＝を表し；ｍ、ｎ、ｐは０〜２、ｑは０又は１；Ｒ^１、Ｒ²はハロゲン、アルキル等；；Ｘ_１はＯ、Ｘ_２はメチレン等；Ｑ’は５〜１４員環のヘテロアリール等）で表される化合物、またはその塩。 （もっと読む）