本発明は式（Ｉ）の化合物、および医薬的に受容可能なそれらの塩に関する。これらの化合物はｃ−Ｍｅｔの活性を調節するため、ｃ−Ｍｅｔに関連する障害 例えば癌の予防および治療に有用であることが期待される。

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置換キノリン−４−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、ＴＬＲを発現する細胞を低分子（これは、少なくとも２個の環を含むコア構造を有する）と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、４−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、ＴＬＲ９、ＴＬＲ８、ＴＬＲ７およびＴＬＲ３の少なくとも１つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 （もっと読む）

本明細書中に記載されている式（Ｉ）を有するピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール誘導体及びその医薬的に許容され得る塩、前記化合物の製造方法及び前記化合物を含む医薬組成物を開示する。本発明の化合物は、非調節プロテインキナーゼ活性に関連する疾患、例えば癌の治療において治療上有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、効果的なＰＤＥ１０阻害剤である新規のピロロジヒドロイソキノリン誘導体に関する。
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カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な４−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式Ｉ〜ＶＩｂで表される４−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼＩＩを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。
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ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ及びＨａｌは明細書で定義した通りである）で示される新規ピラゾロピリミジン、該物質の数種の製造方法及びこの望まれない微生物を防除するための使用に関する。また、本発明は、式（ＩＩ）、（Ｘ）、（ＩＩ−ａ）及び（ＩＩ−ｂ）で示される新規中間体並びに該物質の製造方法に関する。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＸが、本明細書に引用されたとおり定義されている式（Ｉ）の新規なトリアゾロピリミジン類、前記物質を製造する方法、望ましくない微生物を駆除するためのそれらの使用に関する。本発明はまた、前記物質を製造する方法に加えて、式（ＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ−ａ）および（Ｖ−ｂ）の新規な中間体生成物に関する。

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ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン及びピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンの４−置換誘導体を記載する。これらの化合物は抗腫瘍剤として活性である。 （もっと読む）

本発明は、３つのペンダント基に囲まれたコア窒素原子からなる複素環化合物を提供する。これらのペンダント基のうちの２つは、好ましくは、ベンズイミダゾリルメチルおよびテトラヒドロキノリルであり、そして第３のペンダント基はＮを含み、そして必要に応じてさらなる環を含む。この化合物は、ケモカインレセプター（ＣＸＣＲ４およびＣＸＣＲ５を含む）に結合し、そしてヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）による標的細胞の感染に対する保護効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

明細書に定義した通りの、式（Ia）または（Ib）のピラゾロ-キナゾリン誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法、およびそれらを含有する薬学的組成物が開示される；本発明の化合物はまた、治療において、癌のような制御されないタンパク質キナーゼ活性に関連した疾患の治療において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式(I)[式中、Lはハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、NHR又はNR₂であり、Rはアルキル又はアルキルカルボニルであり；mは1、2、3、4又は5であり；Xはハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル又はアルコキシであり；R¹はアルキル又はハロアルキルであり；R²は水素、アルキル又はハロアルキルであり；R³はアルケニルであり、無置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されているか、又は明細書に記載のとおりに置換されていてもよく、R⁴は水素又はアルキルであり、R³とR⁴は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、N、Sの原子で中断されていてもよく1個又は複数の置換基を有していてもよい5員又は6員の不飽和環を形成していてもよい]で表される、7-アルケニルアミノ-トリアゾロピリミジンに関する。本発明は、さらにまた、上記化合物を調製する方法、上記化合物を含有している製剤、並びに、植物病原性有害菌類を防除するための上記化合物の使用にも関する。

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新規なＮＨ−置換された融合トリアゾルが、細菌酵素スタフィロコッカスアウレウスｔＲＮＡシンセターゼの阻害剤であり、そして細菌感染を治療することにおいて使用される。 （もっと読む）