【化１】


本発明は、ホスホジエステラーゼ１０酵素（ＰＤＥ）の阻害剤でありかつＰＤＥ１０酵素が関与する神経、精神および代謝障害の処置若しくは予防に有用である新規イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体に関する。本発明はまた、こうした化合物を含んでなる製薬学的組成物、こうした化合物および組成物の製造方法、神経、精神および代謝障害および疾患の予防若しくは処置のためのこうした化合物若しくは製薬学的組成物の使用にも向けられる。
（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


の化合物に、そしてそれらを含んでなる組成物に、そして処置における、例えば炎症性疾患、特に呼吸器炎症性疾患の処置における該化合物およびそれらの組成物の使用に関する。本発明はまた、該化合物を製造する方法にも及ぶ。
（もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｘ、Ｒ^１およびＲ^２は請求項１に示した意味を有する化合物は、ＰＩ３Ｋ阻害剤であり、とりわけ自己免疫疾患、炎症、心血管疾患、神経変性疾患および腫瘍の処置のために使用することができる。

（もっと読む）

本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式Ｉ、式ＩＩ、または式ＩＩＩの少なくとも１つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したＣＦＴＲ媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。

（もっと読む）

本発明は、X¹〜X⁵、Y、Z¹〜Z³およびRが明細書および特許請求の範囲に記載される意味を有する、式(I)の化合物に関する。前記化合物は、免疫性、炎症性、自己免疫性、アレルギー性の障害および免疫媒介性疾患の処置または予防用のJAK阻害剤として有用である。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物の調製、および医用薬剤としての使用に関する。

（もっと読む）

ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物、ヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）阻害剤としてのそれらの使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれらの調製のための方法が、本明細書に記載される。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、予想外のデュアルＣＣＲ−２およびＣＣＲ−５受容体活性を有する新規のアンタゴニスト：Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド：


またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。結晶形、代謝物、それを含む医薬組成物、ならびに炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、癌および／または循環器疾患の治療におけるその使用方法が開示される。本発明はまた、Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミドを含む本明細書で提供される式（Ｉ）の化合物の製造方法を提供する。該工程の中間体として有用な化合物もまた、提供される。
（もっと読む）

本願発明はキナーゼ阻害剤の化合物、かかる阻害剤の合成法および疾患の治療におけるかかる阻害剤の使用法に関する。さらには、本願発明はキナーゼを含む、蛋白の適当な阻害剤を決定するための方法、アッセイおよびシステムに関する。 （もっと読む）

【課題】感度が高く、優れた膜内部硬化性および支持体との密着性に優れ、現像後の後加熱時においてもパターン形状が保持され、良好なパターン形成性を有し、且つ、加熱経時による着色が抑制された硬化膜を形成可能な光重合性組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）一般式（１）で表される部分構造を有する光重合開始剤、および、（Ｂ）重合性化合物を含有する光重合性組成物。一般式（１）中、Ｒ^３、およびＲ^４はそれぞれ独立に水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、アルコキシ基のいずれかを示す。Ｒ^３とＲ^４とは互いに環を形成してもよい。ＸはＯＲ^５、ＳＲ^６、ＮＲ^１７Ｒ^１８のいずれかを示す。
（もっと読む）

本発明は、ＰＤＫ１のインヒビターとして有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物、およびＰＤＫ１媒介性疾患を処置する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物を提供し、ここで、その化合物は、ＰＤＫ１の活性を阻害するのに有効な量で存在する。ある特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含み、必要に応じて追加の治療薬をさらに含む、薬学的組成物を提供する。なおも他の実施形態において、その追加の治療薬は、がんを処置するための薬剤である。 （もっと読む）

【課題】ＣＤＫに関連する疾患および障害を処置するための、新規な化合物、処方物、処置および治療を提供すること。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の新規クラス、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物の調製方法、および、このような化合物または薬学的組成物を使用して、ＣＤＫに関連する１種以上の疾患を処置、予防、防止または緩和する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ_A受容体のインビボイメージングのために有用な放射性フッ素化化合物を得るための方法を提供する。本発明の方法は高い収率を与え、Ｆａｓｔｌａｂ（商標）のような自動化合成装置上で簡便に実施例できる。本発明のさらに別の態様は、本発明の自動化合成方法を実施するのに適したカセットである。本発明の方法で有用な新規前駆体化合物もまた、本発明の方法によって得られる若干の新規化合物と共に提供される。 （もっと読む）

【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）


で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】神経伝達遮断により眼瞼痙攣、斜視、局所ジストニア、括約筋弛緩（アカラシア及び裂肛）、多汗症、膀胱弛緩、筋痙攣に伴う疼痛の管理、筋痙攣、創傷治癒力の向上、及び顔のしわの疾患治療に利用することができる組成物の提供。
【解決手段】ゴニオトキシン１、ゴニオトキシン２、ゴニオトキシン３、ゴニオトキシン４、ゴニオトキシン５、サキシトキシン及びネオサキシトキシンなどの三環式３，４−プロピノペルヒドロプリンを有する医薬組成物並びに化粧用組成物。 （もっと読む）

原虫のジヒドロオロット酸デヒドロゲナーゼ酵素（ＤＨＯＤ）の阻害剤は、マラリアを治療する候補治療薬である。このような治療薬剤の具体例として、以下の化合物：
【化１】


および、下記式ＩＸを満たすトリアゾロピリミジン群の化合物：
【化２】


並びにこれらの溶媒和物、立体異性体、互変異性体、および医薬的に許容される塩がある。
（もっと読む）

【課題】植物病原真菌を防除するための化合物及びそれを含有する薬剤の提供。
【解決手段】式(I)：


(式中、R¹はアルキル又はアルコキシアルキルを表し、ここで、脂肪族基は１〜３個の以下の基：シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルチオおよびＮＲ^ａＲ^ｂにより置換されていてもよく；R²はCHR³CH₃、シクロプロピル、CH=CH₂又はCH₂CH=CH₂を表し、R³は水素、CH₃又はCH₂CH₃を表す)で表される5,6-ジアルキル-7-アミノ-トリアゾロピリミジン化合物及びそれを含有する薬剤。 （もっと読む）

本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

新規なＰＩ３Ｋ、特にＰＩ３Ｋデルタイソ型選択的阻害剤を開示する。本化合物は、癌、免疫不全、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌障害および神経障害などの異常なＰＩ３ＫもしくはＰＩ３Ｋδ活性に関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＡは、明細書および特許請求の範囲において定義されるとおりである）で表される新規イミダゾピリジン誘導体ならびにその生理学的に許容しうる塩およびエステルに関する。これらの化合物は、ＰＤＥ１０Ａを阻害し、医薬として使用することができる。
（もっと読む）

構造式（Ｉ）で表される化合物または薬学的に許容されるその塩（構造式（Ｉ）の変数は本明細書および特許請求の範囲に記載の通りである）を調製する方法であって、ａ）構造式（Ａ）の化合物をＦＴＮＲ^１Ｒ^７と反応させて構造式（Ｂ）の化合物を生成させるステップと、ｂ）ｉ）Ｒ^１２が−ＮＯ_２であり、Ｒ^１１が−ＯＲ^１４である場合、１）構造式（Ｂ）の化合物を環化させて構造式（ＩＩ）の化合物を生成させ、２）任意選択で、構造式（ＩＩ）の化合物をＲ^９−ＬＧ_２と反応させて構造式（Ｉ）（Ｒ^８＝Ｒ^９）の化合物を生成させるステップ、またはｉｉ）Ｒ^１２がハロゲンであり、Ｒ^１１が−ＮＨＲ^１３である場合、１）構造式（Ｂ）の化合物を環化させて構造式（Ｉ）の化合物を生成させ、２）任意選択で、Ｒ^１３が−Ｈである場合、ステップｂ）ｉｉ）１）で生成された化合物をＲ^９−ＬＧ_２と反応させて構造式（Ｉ）の化合物を生成させるステップとを含む方法。

（もっと読む）