本発明は式（Ｉ）の新規生成物に関し、式中：（ＩＩ）は単結合または二重結合であり；Ｆはフッ素原子であり、ＲａはＨ、Ｈａｌ、アルコキシ、Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル；−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、ＮＨＣＯａｌｋ、ＮＨＣＯシクロａｌｋまたはＮＲ１Ｒ２であり；ＸはＳ、ＳＯまたはＳＯ２であり、ＡはＮＨまたはＳであり；ＷはＨ、アルキルもしくは、Ｒがシクロアルキルである、ＣＯＲ；ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシ、フェニル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルで場合により置換されるアルキル；ＮＲ３Ｒ４によって場合により置換されるアルコキシ．即ち、Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３Ｒ４基、フェニルが場合により置換され、およびｎ＝１から４である、Ｏ−フェニルもしくはＯ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル基；またはＮＲ１Ｒ２基を表し；Ｒ１はＨまたはａｌｋであり、Ｒ２はＨ、シクロアルキルまたはアルキル；Ｒ３およびＲ４はＨ、ａｌｋ、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはフェニルであり；Ｒ１、Ｒ２および／またはＲ３、Ｒ４は、Ｎと共に、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを場合により含む環を形成し；ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニルならびに環はすべて場合により置換され；該生成物はあらゆる異性体または塩形態であり得、および薬物、特には、ＭＥＴ阻害剤として用いることができる。

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本発明は、式（Ｉ）


の新規生成物［式中、（ＩＩ）は、単二重結合であり；Ｒａは、−Ｏ−Ｚ−Ｒｃであり、この場合のＺは、単結合または場合により置換されているアルキレンであり、およびＲｃは、場合により置換されているシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒｂは、ＨまたはＦであり；ＲｂがＨである場合は、Ｚが単結合であるときＲｃはシクロアルキルでなく、およびＺがアルキレンであるときＲｃはヘテロシクロアルキルでなく；Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；Ａは、ＮＨまたはＳであり；Ｗは、Ｈ、アルキル、シクロアルキルまたはＣＯＲであり、この場合のＲは、シクロアルキル；アルキル；アルコキシ；Ｏ−フェニル；−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（この場合、ｎ＝１から４）；またはＮＲ１Ｒ２（この場合、Ｒ１がＨまたはａｌｋであり、およびＲ２がＨ、シクロアルキルまたはアルキルであるか；Ｒ１、Ｒ２が、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを場合により含有する環を、Ｎと一緒に形成する。）であり；これらのラジカルのすべてが場合により置換されている。］に関し、前記生成物は、任意の異性体または塩の形態であり、および薬物として、特にＭＥＴ阻害剤として、使用することができる。
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本発明は、動脈硬化症、糖尿病、肥満、アテローム血栓症、喘息、発熱、疼痛、癌、リウマチ、変形性関節症またはアトピー性皮膚炎等のエイコサノイド関連疾患の予防・治療に有用であり、かつ優れた薬理作用、物理化学的性質等を有する下式（Ｉ）



[式中の各記号は、明細書記載のとおり]で表される化合物またはその塩を提供する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質の活性を阻害する式（Ｉ）：


（式中、Ａ^１、Ｚ^１、Ｚ^１Ａ、Ｚ^２、Ｚ^２Ａ、Ｌ^１及びＺ^３は特許請求の範囲に定義する通りである）の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質が発現される疾病の治療におけるそれらの使用を開示する。
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本発明は、新規の複素環と縮合したジアリールジヒドロピリミジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のための、単独での、または組み合わせてのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用、特に肺および心血管系の疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な非対称シアニン色素、及び係る色素の存在下で核酸分析を実施する方法に関する。より詳細には、本発明は、２本鎖核酸に対する高い親和性を有し、また増幅反応、とりわけポリメラーゼ連鎖反応（ＰＣＲ）を阻害しない新規な非対称シアニン色素に関する。 （もっと読む）

【課題】除草剤の合成中間体である６位に炭素原子を介する置換基を有するイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イルスルホンアミド誘導体の製造法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物と有機金属化合物とを遷移金属触媒の存在下で反応させ、下記一般式（ＩＩ）で表される６位に炭素原子を介する置換基を有するイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イルスルホンアミド誘導体の製造法。


〔式（Ｉ）中、Ｘはハロゲン原子を、Ｙは水素原子を、Ｚはハロゲン原子またはＯＳＯ_２Ｒ^３を示す。〕


〔式（ＩＩ）中、Ｒは低級アルキル基、低級アルキル基で置換されていてもよい低級シクロアルキル基、低級アルケニル基または低級アルキニル基を示す。〕 （もっと読む）

混合系統キナーゼに対する阻害効果を有する化合物を提供する。また、混合系統キナーゼの阻害によって影響を受ける疾患および状態を治療するための、薬学的組成物、該化合物を調製する方法、合成中間体、ならびに該化合物を単独で、または他の治療薬と組み合わせて使用する方法も提供する。また、混合系統キナーゼの阻害を含む、精神神経障害の治療の方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、所望により置換されていてよい４，５，７，８−テトラヒドロ−（所望により、４−チオキソまたは４−イミノ）−（１Ｈまたは２Ｈ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピラゾロ［４，３−ｅ］ピリミジンまたは４，５，７，８，９−ペンタヒドロ−（所望により、４−チオキソまたは４−イミノ）−（１Ｈまたは２Ｈ）−ピリミド［１，２−ａ］ピラゾロ［４，３−ｅ］ピリミジン化合物、または式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

ＰＬＫのインヒビターは、ＰＬＫ活性に関連する種々の疾患、または容態の処置に有用であり、特に、多数のこれらの障害に現在利用可能な処置の不適切さを考慮すると必要である。したがって、
本発明は、式Ｉ：
（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は本明細書中に記載の通りである）の化合物を提供する。化合物は、ＰＬＫのインヒビターであり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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本発明は、所望により置換されていてよい３−（チオ、スルフィニルまたはスルホニル）−７，８−ジヒドロ−（１Ｈまたは２Ｈ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピラゾロ［４，３−ｅ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、または置換３−（チオ、スルフィニルまたはスルホニル）−７，８，９−トリヒドロ−（１Ｈまたは２Ｈ）−ピリミド［１，２−ａ］ピラゾロ［４，３−ｅ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン化合物、または式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）


の新しい置換された３−アリールスルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、医薬的に受容可能なその塩及び／又は水和物、即ちセロトニン５−ＨＴ_６受容体アンタゴニスト及び医薬組成物、並びにその病因が５−ＨＴ６受容体に関係するヒト及び温血動物における中枢神経系の各種の疾病、特に、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、統合失調症、その他の神経変性疾患、認知異常及び肥満症の発症を治療及び予防するための方法に関する。一般式（１）において、Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＮＨであり、Ｒ^１は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、アダマンチル、アリール又はヘテロシクリルであり；Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル、置換されたヒドロキシル、アリールジアゼニル又は所望により置換されていてもよいアミノ基であり；Ｒ^３は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル、置換されたヒドロキシル、ピリジル又は所望により置換されていてもよいアミノ基であり、更に、Ｘ＝Ｓ又はＸ＝ＮＨである場合、Ｒ^１、Ｒ^２又はＲ^３の少なくとも一つは、置換されたＣ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、アダマンチル、アリール、ヘテロシクリル、ハロゲン原子、置換されたヒドロキシル、所望により置換されていてもよいアミノ基、アリールアゼニルであるか、或いはＲ^１、Ｒ^２又はＲ^３の少なくとも二つは水素原子であり；Ｒ^４は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^５は、水素原子、一つ又は二つのハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル或いは所望により置換されていてもよいヒドロキシルである。
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本発明は、アポプトシスを誘発し、増殖を阻害する、そして癌の治療および予防において治療有用性を有する、ＨＤＭ２たんぱく質に結合する配位子である式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物を提供する。式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物は発作、心筋梗塞、虚血、多臓器不全、脊髄損傷、アルツハイマー病、虚血性現象による損傷、心臓弁変性疾患の治療薬として用いることができる。さらに、式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物は細胞毒性癌薬剤、放射線からの副作用の低減におよびウイルス感染症の治療に用いることができる。
【化１】


【化２】

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哺乳動物の腫瘍に局在化し得るポルフィラジンが開示されている。そのポルフィラジンは、腫瘍の画像化方法と、腫瘍の治療方法とに使用され、単独又は化学療法剤及び／又は放射線と併用して使用される。 （もっと読む）

本発明は、イサチン５−スルホンアミド誘導体、当該誘導体を含む薬剤組成物、これらの分子画像化剤としての使用、これらのアポトーシスの異常調節に関連する疾患若しくは障害の診断または治療のための使用、当該誘導体の合成方法、カスパーゼ活性およびアポトーシスの分子画像化方法、ならびにカスパーゼ活性に関する試験物質の治療効果の評価方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、


さまざまなエナンチオマー比で生じるＺＣ−４２３（Ｉ）の調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規生成物に関し：式中：ｎ＝０、１または２；Ｘは、Ｈ、Ｈａｌまたはａｌｋであり；Ｒは、Ｈ、ＮＨ_２、ＮＨａｌｋまたはＮ（ａｌｋ）_２であり；Ｒａは、すべて場合により置換された、Ｈ、Ｈａｌ、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−ＮＲｄ（シクロアルキル）、−ＮＲｄ（アルキル）、−ＮＲｄ（アリール）、−ＮＲｄ（ヘテロアリール）、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒｂは、Ｈ、Ｒｃ、−ＣＯＯＲｃ−ＣＯ−Ｒｃまたは−ＣＯ−ＮＲｃＲｄであり；Ｒｃは、すべて場合により置換された、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであり；Ｒｄは、Ｈ、ａｌｋまたはシクロアルキルであり；これらの生成物は、薬剤としての、特にＭＥＴ阻害剤としての、すべての異性体形および塩である。

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【課題】有機発光表示装置を提供する。
【解決手段】各画素に合う最適の発光効率を高めることができ、同時に、低電圧駆動が可能である有機発光表示装置を提供するものであり、第１色相を発光する第１画素及び第１色相と異なる第２色相を発光する第２画素を有し、第１画素及び第２画素に形成され、正孔注入層及び正孔輸送層のうち少なくとも１層を有する第１層と、第１画素及び第２画素に形成され、第１層より正孔注入性の高い第２層を有し、第１画素には、第１層及び第２層の順序で積層され、第２画素には、第２層及び第１層の順序で積層される有機発光表示装置である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物［ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、及びＹは本明細書中と同義である］、又はその互変異性体、光学異性体、プロドラッグ、共結晶、若しくは塩；このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこれらの化合物を使用して、患者の糖質コルチコイド受容体機能を調節する方法、及び患者の糖質コルチコイド受容体機能が介在するか、又は炎症性、アレルギー性、若しくは増殖性プロセスを特徴とする病状又は症状を処置する方法。
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本発明は、第１電極、第２電極、および前記第１電極と第２電極との間に位置する２以上の発光ユニットを含む積層型有機発光素子であって、前記発光ユニットは、下記エネルギー関係を満足し、ＮＰ接合を形成するｎ−型有機物層およびｐ−型有機物層を含み、前記発光ユニットの間にはｎ−型ドーピングされた有機物層を含むことを特徴とする積層型有機発光素子を提供する：
Ｅ_ｐＨ−Ｅ_ｎＬ≦１ｅＶ
前記式において、Ｅ_ｎＬは前記ｎ−型有機物層のＬＵＭＯ（ｌｏｗｅｓｔ ｕｎｏｃｃｕｐｉｅｄ ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｏｒｂｉｔａｌ）エネルギー準位であり、Ｅ_ｐＨは前記ｐ−型有機物層のＨＯＭＯ（ｈｉｇｈｅｓｔ ｏｃｃｕｐｉｅｄ ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｏｒｂｉｔａｌ）エネルギー準位である。
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