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Fターム[4C050GG05]の内容

窒素含有縮合複素環 (43,099) | 環炭素に異種原子で結合した置換基 (5,777) | 硫黄を介して結合したもの (255)

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本発明は式(II)または(IIa)[式中、G1はCH2またはNHであり;G2はCHまたは窒素であり;Rxはクロロ、ブロモ、ヨードまたはO−S(O)2CF3であり;RgはC1-10アルキルであり;mは0、または1もしくは2の値を有する整数であり;R3はC1-10アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキルC1-10アルキル、アリール、アリールC1-10アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールC1-10アルキル、ヘテロサイクリックまたはヘテロサイクリルC1-10アルキル部分であり、ここで、これらの部分は各々置換されていてもよい]で示される2,4,8−三置換ピリド[2,3−d]ピリミジン−7−オン・ファルマコフォアの新規製造方法であって、適当な塩基の存在下にて式[式中、Ryはクロロ、ブロモ、ヨード、O−S(O)2CF3であり;RgはC1-10アルキルである]で示される化合物をオレフィン形成試薬と反応させて式(II)または(IIa)[式中、mは0である]で示される化合物を得ること、および必要に応じて硫黄を酸化することを含む方法を対象とする。 (もっと読む)


【課題】スルホニル尿素系除草剤抵抗性雑草を含む全雑草を十分に防除し、しかも水稲に対して高度の安全性を有する混合剤タイプの除草剤を提供する。
【解決手段】式(I)〔式中、Qは縮合複素環基〕で表される化合物またはその塩と、


式(II)で表されるピラクロニルとを含有することを特徴とする除草剤組成物。
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式(I)で表わされるピラゾロ[1,5−a]ピリミジン誘導体とそれらの医薬上許容される塩は、優れたMAPKAP−K2阻害活性を示す。従って、有効成分としてこの化合物を含む医薬品は、例えば炎症性障害、自己免疫性疾患、破壊性骨障害、癌および/または腫瘍成長などのプロテインキナーゼが媒介する疾患の治療または予防に有用であることが期待される。
【化1】

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本発明は、プロテインキナーゼ活性の変化によって引き起こされる疾患、および/またはプロテインキナーゼ活性の変化に関連した疾患を処置する方法を提供し、前記方法は、こうした処置を必要とする哺乳類に有効量の四環系ピラゾールを投与することを含む。本発明はさらに、特定の四環系ピラゾール誘導体、有用な中間体、これら物質のうちの少なくとも2種を含むライブラリー、これら物質の製造方法、およびこれら物質を含有する医薬組成物〔プロテインキナーゼ活性の変化によって引き起こされる疾患、および/またはプロテインキナーゼ活性の変化に関連した疾患(たとえば、癌、細胞増殖性疾患、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患)の処置において有用である〕を提供する。 (もっと読む)


一定の式(I)で示され、その式中、R1、R2、R3、R4、R5及びXが明細書中に示される意味を有する化合物は、抗増殖活性及び/又はアポトーシス誘導活性を有する新規の効果的な化合物である。
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ロダニン様残基と、前記ロダニン様残基へ結合している少なくとも1つのアリールまたはヘテロアリール残基とを有する、新規なリジッド化された化合物であって、これにより、これらの化合物のコア構造が、本明細書において定義されるように、1またはゼロ個の回転自由な結合を有するものとして特徴づけられる化合物が開示される。また、これらのリジッド化された化合物を含んでなる薬剤組成物、および、ヘパラナーゼの活性を調整するための、およびそれゆえヘパラナーゼ関連疾患および障害の治療におけるその用途、および、ヘパリン結合性タンパク質の活性を調整するための、およびそれゆえヘパリン結合性タンパク質関連疾患および障害の治療、並びにロダニンまたはロダニン類似体により少なくとも部分的に治療可能な医学的症状の治療におけるその用途も開示される。 (もっと読む)


本発明の課題は、神経再生薬、神経幹細胞のニューロン新生促進剤、該ニューロン新生促進剤の存在下、神経幹細胞を培養して得られるニューロンおよび該ニューロンの製造方法を提供することにある。該課題を解決するために、本発明は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−3の活性を阻害する物質を有効成分として含有する神経再生薬、該物質を有効成分として含有する神経幹細胞のニューロン新生促進剤、該ニューロン新生促進剤の存在下、神経幹細胞を培養して得られるニューロンおよび該ニューロンの製造方法を提供する。本発明の医薬は、パーキンソン病、アルツハイマー病、ダウン症、脳血管障害、脳卒中、脊髄損傷、ハンチントン舞踏病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、てんかん、不安障害、統合失調症、うつ病、躁鬱病などの神経疾患治療薬として有用である。 (もっと読む)


本発明は、CCR2受容体拮抗特性、特に抗炎症特性を有する式(I)
【化1】


で表される化合物に関する。
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【課題】 アデノシンA2a受容体アゴニストの投与が必要な疾患を治療又は予防するための組成物を提供する。
【解決手段】5-(4-メトキシフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-(3-メトキシフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-(4-フルオロフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-(4-メチルフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-フェニル-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル及び3-クロロ-5-(4-モルフォリノ)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリルから成る群から選ばれた少なくとも一種の縮合複素環化合物又はその塩を有効成分として用いる。 (もっと読む)


式(I)
【化1】


(式中、R1、R12、L、XおよびYは本明細書で定義された通りである)の新規化合物およびその薬学的に許容しうる塩がそれらの製造法、それらを含有する組成物および治療でのそれらの使用と共に開示されている。本化合物は酵素MPOの阻害剤であり、そのため特に神経炎症性疾患、心臓血管疾患および呼吸器疾患の治療または予防において有用である。
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CNSおよびアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットが記載される。CNSおよびアミロイド関連疾患を検出、診断、モニターおよび治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットも記載される。とりわけ、特定の能動輸送体を用いて脳に浸透するようにされたCNS薬物候補を選択するためのパラメーターを提供するため、フェニルアラニン誘導体のような改変血液脳関門(BBB)ベクターが記載される。 (もっと読む)


本発明の課題は、活性、安定性、安全性の面で十分な、医薬として優れた作用を有するジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤を提供することをである。
本発明は、下記一般式で表される化合物又はその医薬的に許容される塩である化合物である。


(R、Rは、水素、置換されていてもよいC1−6アルキル基又は−COOR、或いは、RとRと付け根の炭素とで3〜6員のシクロアルキル基を、Rは、水素又は置換されていてもよいC1−6アルキル基を、Rは水素又は置換されていてもよいC6−10アリール基を、Rは水素又はシアノ基を、Dは−CONR−、−CO−、又は−NRCO−を、Rは水素又は置換されていてもよいC1−6アルキル基を、Eは−(CH−(mは1〜3の整数)、−CHOCH−、又は−SCH−を、nは0〜3の整数を、Aは置換されていてもよいニ環式複素環基又はニ環式炭化水素基を示す。)
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本発明は、式(I)[式中、置換基は、以下の意味を有する:Lは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲンアルキル、ハロゲンアルケニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロゲンアルコキシ又は-C(=O)-Aを表し;Aは、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロゲンアルコキシ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノを表し;mは、0、1、2、3、4又は5を表し;Xは、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロゲンアルキル、アルコキシ又はハロゲンアルコキシを表し;R1及びR2は、水素、アルキル、ハロゲンアルキル、シクロアルキル、ハロゲンシクロアルキル、アルケニル、アルカジエニル、ハロゲンアルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、ハロゲンアルキニル、シクロアルキニル、フェニル若しくはナフチルを表すか、又は、O、N若しくはSの群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる5〜10員の飽和、部分的不飽和若しくは芳香族のヘテロ環を表すか、又は、R1とR2は、それらが結合している窒素原子と一緒に、5員若しくは6員の環(ここで、該環は、O、N及びSの群から選択される原子により中断されている)を形成してもよく、ここで、R1及び/若しくはR2は、本明細書に記載されているように置換されていてもよい]で表される、2-メルカプト置換トリアゾロピリミジンに関する。本発明は、さらにまた、上記化合物を製造する方法、上記化合物を含んでいる薬剤、及び、植物病原性菌類を防除するためのそれらの使用にも関する。

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本発明は、本明細書中に記載された式I、II、およびIIIの化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物、および合成方法、および該化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。式I、II、およびIIIの化合物は抗ウイルス剤として、および/または抗癌剤として有用である。本発明は、ウイルスRNAおよびDNAポリメラーゼ(例えば、B型肝炎、C型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオ、コクサッキーAおよびB、ライノ、エコー、天然痘、エボラおよび西ナイルウイルス由来のポリメラーゼ)の阻害剤であり、HCV、ならびに他のウイルス感染(例えば、フラビウイルス感染)および癌を治療するのに有用な化合物を提供する。 (もっと読む)


下記式:


(式中、各記号は明細書中に定義された通りである)
からなる群から選択される化合物を含み、キナーゼに関して使用される、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 (もっと読む)


微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンゾイミダゾール化合物が提供される。例えば抗生物質耐性を低下させる場合、およびバイオフィルムを阻害する場合の、置換ベンゾイミダゾールおよびその薬学的調製品の作製方法ならびに使用方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼインヒビター、特にPIM−1、CDK−2、GSK−3、およびSRC哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビターである。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、PIM−1、CDK−2、SRCおよびGSK−3プロテインキナーゼのインヒビターとして有効であることが示された。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々のプロテインキナーゼ媒介障害の処置においてこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、構造式(I):
【化1】


をもつ新規化合物並びにその医薬的組成物及びその使用法に関する。これらの新規化合物は、ヘリコバクター・ピロリ感染症の処置または予防を提供する。
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細胞接着分子(CAM)と白血球インテグリンとの相互作用に良好な阻害効果を示し、そのため炎症性疾患の治療に有用である、[6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-スルホニルアミノ]-プロピオンアミドの誘導体。
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CAMとロイコインテグリンの相互作用に良好な抑制作用を示し、こうして炎症性疾患の治療に有益である6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ〔1,2-α〕イミダゾール-3-スルホニル〕-ピロリジン-2-カルボン酸アミドの誘導体。 (もっと読む)


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