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Fターム[4C050GG05]の内容

窒素含有縮合複素環 (43,099) | 環炭素に異種原子で結合した置換基 (5,777) | 硫黄を介して結合したもの (255)

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本発明は、経口投与用1β−メチルカルバペネム化合物の効率的な製造方法を提供する。つまり、本発明は、一般式(1)で表されるβ−ラクタム化合物を出発原料とし、塩基の存在下にチオール化合物(R−SH)と反応させ、必要に応じて保護基Rを脱保護することを特徴とする、一般式(2)で表される1β−メチルカルバペネム化合物の製造方法である。


(式中、R:水素原子、トリメチルシリル基またはトリエチルシリル基、R:炭素数1〜10のアルキル基または炭素数3〜10のシクロアルキル基、R:有機基、R:水素原子、トリメチルシリル基またはトリエチルシリル基を示す)
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式(I)の化合物、あるいはその医薬的に許容できる塩および/または溶媒和物(水和物を含む);式(I)、ならびにTNF仲介による疾患、障害もしくは状態、またはp38仲介による疾患、障害もしくは状態、特にアレルギー性および非アレルギー性の気道疾患、殊に閉塞性または炎症性気道疾患、好ましくは慢性閉塞性肺疾患の処置における式(I)の化合物の使用。
【化1】

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下記式I(式中、R1〜R3は、本出願で定義されるとおり)の化合物の多工程製造方法を開示する。式Iの化合物は、ヒト細胞間接着分子のロイコインテグリンへの結合を阻害する。結果として、これら化合物は炎症性疾患及び免疫細胞媒介疾患の治療に有用である。
【化1】
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本発明は、概して、GSK-3などのキナーゼの阻害薬に関し、より詳細には、式(I)で表される縮合ピリダジン化合物及びそれらの使用方法に関する。 (もっと読む)


メタロプロテイナーゼの阻害、特にTNF−α変換酵素(TACE)の阻害に有用なスルホンアミド誘導体。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、A、Z、Z1、Y、R1およびR2は、本明細書中に定義されたとおりである)に相当する化合物、ならびにその医薬製剤、製造方法、およびp38により仲介される疾患の処置のための使用を開示する。
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本発明は、(a)キャリア粒子を着色剤又は顔料誘導体の溶液中に分散させるか、キャリア粒子を着色剤又は顔料誘導体の溶液に添加するか、又は顔料誘導体又は着色剤をキャリア粒子の分散物に添加する工程と、(b)着色剤又は顔料誘導体をキャリア粒子上に析出させる工程と、及び(c)顔料誘導体の場合には、その後に顔料誘導体を顔料に変換する工程とを含む、着色されたキャリア粒子(基質)を製造する方法、並びにこのような方法によって得られる着色された基質、さらにそれらの使用に関する。本発明に係る方法を使用して、驚くほど良好な光堅ろう性を有する着色及び着色された基質を得ることが可能である。 (もっと読む)


式Iの化合物(ここで、W、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7は、請求項1に示された意味を示す)。式Iの化合物はとりわけ腫瘍の治療に使用することが可能である。

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本発明は、D/Dレセプターについての新規アンタゴニストである化合物ならびに、そのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、そのようなD/Dレセプターアンタゴニストを含有する薬学的組成物ならびに、それらを使用してCNS障害(例えば、強迫性障害、身体表現性障害、解離性障害、摂食障害、衝動調節障害、抜毛癖、自閉症)、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、食欲異常亢進)、糖尿病を処置する方法を提供する。 (もっと読む)


化学療法薬および化学防御薬として有用な新規化合物が提供されている。これらの化合物は、インドール−3−カルビノール代謝物の類似物であり、ここで、それらの化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。これらの新規化合物の好ましい種類は、式(I)の構造を有し、ここで、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、R11およびR12は、本明細書中で定義されている。医薬組成物もまた、合成方法および使用方法と同様に、提供されている。
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式(I)の化合物および薬学的に許容可能なそれらの塩:
【化1】


ここで、式中の
R1は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはアルキルであり;
R2は、H、アルキル、ニトロ、-CO2R7、CONR4R5、またはハロであり;
R3は、H、NR4R5、NC(O)R8、ハロ、トリフルオロメチル、アルキル、ニトリル、またはアルコキシであり;
R4およびR5は、同じであっても異なってもよく、H、アルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはシクロアルキルであるか;または、R4およびR5は一緒になって、飽和、不飽和、もしくは部分的に飽和した4〜7員環を形成してよく、ここでの前記環は、任意に、N、O、もしくはSから選択される1以上のへテロ原子をさらに含んでよく;
Xは、O、S、またはNR6であり;
R6は、Hまたはアルキルであり;
R7は、水素、メチル、またはエチルであり;
R8は、メチルまたはエチルであり;
Lは、(CH2)nであって、ここでのnは1、2、または3であり;且つ
Yは、アリール、複素環基、アルキル、アルケニル、またはシクロアルキルである。
これらの化合物のカリウムチャネル阻害剤としての使用についても述べられている。 (もっと読む)


本発明は、酸素、イオウ又は窒素を介して、又はメチレン架橋と酸素、イオウ又は窒素を介して縮合環部分へ、特に1,2,3−トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イル残基へ連結するN−ヘテロアリール部分を含有する化合物に関する。本発明はまた、前記化合物の製造の方法と、NAD(P)Hオキシダーゼ関連の疾患及び障害の治療と血小板活性化の阻害のための薬物におけるその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)〔式中、A、B、X、Y、Z、k、R、R、及びRは本明細書及び請求項で定義されたとおりである〕で示される化合物及び同化合物を含む組成物。本発明はまた式(I)の化合物の製造方法、p38が仲介する障害の処置における同化合物の使用方法も提供する。
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本発明は、本明細書中に定義される式Iの化合物またはその製薬上許容される塩; 式Iの化合物を含有する医薬組成物、ヒスタミンH3受容体を調節することにより治療され得る障害または状態の治療方法であって、上記治療を必要とする哺乳動物に上記のような式Iの化合物を投与することからなる上記方法、ならびに鬱病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害(ADHD)、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、癲癇、乗物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻の欝血、アレルギー性鬱血、欝血、低血圧、心血管疾患、GI管の疾患、運動過剰および運動低下ならびに胃腸管の酸性分泌からなる群より選択される障害または状態の治療方法であって、上記治療の必要な哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む上記方法に関する。
【化1】

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各種帯電防止、制電、コンデンサ、電池、化学センサー、表示素子、有機EL材料、太陽電池、フォトダイオード、フォトトランジスタ、非線形材料、フォトリフラクティブ材料、防錆剤、接着剤、繊維、帯電防止塗料、電着塗料、メッキプライマー、電気防食等に幅広く適応可能な、新規な置換Sym−トリインドール誘導体を提供する。
本発明は、一般式(1)
【化1】


(式中、R、R、R、Rは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、C1−C6アルキル基等を表す。ただしR、R、R、Rは全て同時に水素になることは無い。)で表される置換Sym−トリインドール誘導体である。 (もっと読む)


本発明は、1以上のククルビット[7−12]ウリル又はその類縁体に部分的に封入された多核金属錯体を提供する。本発明は、更には、抗癌活性を有し1以上のククルビット[7−12]ウリル又はその類縁体に部分的に封入された多核金属錯体を投与することにより、癌を治療する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、炎症性及び閉塞性呼吸管疾患、好ましくは喘息又はCOPDの治療におけるピリミド[5,4−d]ピリミジンの使用、及び該化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、CRFが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、CRF受容体拮抗薬を提供することである。次式[I]で表される、


カルバモイル基で置換されたピロロピリミジン又はピロロトリアジン誘導体は、CRF受容体に対して高い親和性を有し、CRFが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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式(I)において、R1、R2、R3、R4、R5、BおよびXが請求項1に記載の意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にTIE−2、およびRafキナーゼ類の阻害薬であり、とりわけ腫瘍の治療のために使用することができる。
【化1】

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本発明は、鬱病性障害の治療用の、選択的セロトニン再取り込み阻害剤である、有効量の第2の成分と組み合わせた、COX−2(シクロオキシゲナーゼ−2)阻害剤である、式(I)、(II)および(III):


で示される化合物およびその医薬上許容される塩または溶媒和物の使用に関する。

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