【課題】ＨＣＶウイルスポリメラーゼを阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、特定の縮合フラン化合物、縮合チオフェン化合物および縮合ピロール化合物、特に、Ｂ型肝炎ウイルスポリメラーゼ、Ｃ型肝炎ウイルスポリメラーゼ、ポリオウイルスポリメラーゼ、コクサッキーＡウイルスポリメラーゼ、コクサッキーＢウイルスポリメラーゼ、ライノウイルスポリメラーゼ、エコーウイルスポリメラーゼ、天然痘ウイルスポリメラーゼ、エボラウイルスポリメラーゼおよび西ナイルウイルスポリメラーゼのインヒビターとして有用な、縮合フラン化合物、縮合チオフェン化合物および縮合ピロール化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式（Ｉ）の化学化合物の新規形態を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物の諸形態、特に結晶形及び非晶形、より特定すると、４つの結晶形と１つの非晶形に関する。さらに本発明は、そのような諸形態の製造法、結晶形及び／又は非晶形の化合物を含んでなる医薬組成物、及びそのような諸形態の治療使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体１(ＣＢ１)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのこのような組成物の使用を提供することを目的とする。
【解決手段】式Ｉａ：


〔式中、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、明細書において定義されたとりである。〕で示される化合物または薬学的に許容されるその塩を提供することにより上記の課題を解決する。 （もっと読む）

【解決手段】 本出願は、式（Ｉ）の三環式化合物（すべての立体異性体、立体異性体混合物、およびそれらの塩を含む）に関する。本出願は、式（Ｉ）の化合物を含む組成物およびそれらの使用にも関する。


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本発明はプロテインキナーゼＣＫ２活性（ＣＫ２活性）を阻害する化合物、およびそのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの化合物および組成物は、がん等の増殖性障害、ならびに炎症、疼痛、および特定の免疫障害を含む他のキナーゼ関連状態の治療にも有用であり、下記の一般式（Ｉ）を有する。

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本発明は式（Ｉ）の化合物の新規共結晶型（ここで共結晶形成分子は、グリコール酸、サリチル酸、デカン酸（カプリン酸）、ゲンチシン酸（２，５−ジヒドロキシ安息香酸）、グルタル酸、バニリン酸（４−ヒドロキシ−３−メトキシ安息香酸）、コハク酸、マロン酸又はマルトール（３−ヒドロキシ−２−メチル−４−ピロン）から選択される）や、それらの調製方法、そのような共結晶を含む医薬組成物、冠動脈、脳血管又は末梢血管疾患に罹患している患者における動脈の血栓性合併症を予防するために使用する薬剤の製造における化合物Ａの共結晶の使用、及び治療上有効量の式（Ｉ）の化合物の共結晶を投与することによる、ヒト又は動物におけるそのような疾患の治療方法に関する。

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ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，５−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、および［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸塩、およびそれらのプロドラッグが提供され、そのヌクレオシド糖の２′位置は、ハロゲンおよび炭素置換基で置換される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にＨＣＶの野生型および変異株の両方によって引き起こされるＣ型肝炎感染の治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞中のかかる疾患、または関連する病態の、インビトロ、原位置、およびインビボ診断、予防、または治療のための、式（Ｉ）の化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。別の態様は、過剰増殖性疾患の治療のための薬剤の製造における、式Ｉの化合物、その立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩の使用を提供する。
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Ｐｉ３Ｋ／Ａｋｔ経路の有効なインヒビターである、式（Ｉ）の化合物、又は該化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体、若しくは立体異性体、又は該Ｎ−オキシド、互変異性体、若しくは立体異性体の塩（ここで、Ｂ環及びこれが縮合しているピリミジン、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ｍ、並びにｎは、明細書又は特許請求の範囲に記載した意味を有する）、その製造方法、及び医薬としてその使用。

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本発明は、動脈硬化症、糖尿病、肥満、アテローム血栓症、喘息、発熱、疼痛、癌、リウマチ、変形性関節症またはアトピー性皮膚炎等のエイコサノイド関連疾患の予防・治療に有用であり、かつ優れた薬理作用、物理化学的性質等を有する下式（Ｉ）



[式中の各記号は、明細書記載のとおり]で表される化合物またはその塩を提供する。 （もっと読む）

式ＩまたはＩＩの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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本発明は、過剰または異常細胞増殖によって特徴付けられる疾患の治療に適する、一般式（１）の化合物（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴、Ａ、Ｘ，ｍおよびｋは、請求項１に定義される通りである）、および前記特性を有する医薬品の調製のためのそれらの使用を包含する。


（１）
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本発明は、式（Ｉ）の５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は明細書中に記載の通りである。）、その塩、特に薬学的に許容される塩、及びそのような化合物の医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化１】
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本発明は、セロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニスト／置換された２−アルキルスルファニル−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ及びｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、新規な医薬成分、及び医薬成分を上述の化合物の形態で含有する医薬組成物、新規な薬剤、及びその病変形成が５−ＨＴ_６受容体によるヒト及び温血動物におけるＣＮＳ疾病の発症を治療及び予防するための方法に関する。
一般式（１）及び（２）


において、Ｒ^１は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^３は、水素原子、一つ又は二つの所望により同一であってもよいハロゲン原子；Ｃ１−Ｃ３アルキル及び所望によりアルキル置換されていてもよいヒドロキシルであり；そしてｎは、整数１、２又は３である。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍活性を有するカンプトテシン誘導体の提供。
【解決手段】式(1)で表されるカンプトテシン誘導体。


（式中、Ｒ_１は、アシル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニルあるいはＣ_２−Ｃ_８アルキニルであって、任意に、一つ以上のハロゲン原子もしくは水酸基、低級アルキルオキシ基または低級アルキルにより、相当するその水素原子が置換されたもの；オキソ；アリールアルケニル；アリールアルキニル；複素環；−Ｓ（Ｏ）−低級アルキル；−低級アルキル−Ｐ（Ｏ）Ｒ_６Ｒ_７、あるいはＸ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニレン、またはＣ_２−Ｃ_８アルキニレン）−ＳｉＲ_８Ｒ_９Ｒ_１０；Ｒ_２は、ハロ、低級アルキル、アミノまたはニトロ；Ｒ_１１は、水素、ヒドロキシ、またはアセトキシ；且つＸはイオウ、またはＸは非存在）を有する化合物；又は薬剤学的に許容されるその塩。 （もっと読む）

本発明は、新規なスピンゴモナス属バクテリア菌株ＫＭＫ−００１を液体培地で培養して、前記バクテリア菌株の培養液に液体培地で別に培養した新規なアスペルギルス属菌株ＫＭＣ−９０１を加えて混合培養するスピンゴモナスバクテリア−アスペルギルスカビの混合培養法、それから生合成された新規なグリオニトリン（Ｇｌｉｏｎｉｔｒｉｎｓ）、及び前記グリオニトリンまたはその薬学的に許容可能な塩を有効成分とする製薬組成物に関するものである。前記グリオニトリンは、癌細胞に対して強い細胞毒性効果があり、スピンゴモナス属新規バクテリア菌株ＫＭＫ−００１を含む１０種の有害菌に対する抗生効果を示すことから抗癌剤または抗生剤に有用に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】 除草剤として有用なＮ−（トリアゾロアジニル）アリールスルホンアミド化合物の合成中間体を提供すること。
【解決手段】 式
【化１】


式中、ＡはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）等を示し；ＢはＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_３アルキル）、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_３アルキル）_２等を示し；ＤはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ＯＣＨ_３、ＯＣ_２Ｈ_５、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２又はＣＦ_３等を示す、
のピリジン−３−スルホニルクロリド化合物。 （もっと読む）

本明細書には、組織非特異的アルカリホスファターゼ阻害因子が開示されている。開示された化合物は、血管石灰化、動脈石灰化、およびその他の心臓血管疾患を治療、予防、または軽減するために使用される。一実施形態において、本開示の化合物は、以下のものを含むことができる：Ａ）２個以上の窒素原子を含む環；Ｂ）アリールスルホンアミド；および、Ｃ）ＩＣ_５０が２０μＭ以下である組織非特異的なアルカリホスファターゼを阻害する化合物であって、一つ以上のアリールホスホン酸ユニットまたはホスホン酸ユニットを含むもの。
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構造式（Ｉ）の二環性へテロ芳香族化合物は、ステアロイル補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明化合物は、異常脂質合成と代謝に関連する症状、例えば、心臓血管系疾患、アテローム性動脈硬化症、肥満、糖尿病、神経性疾患、メタボリックシンドローム、インスリン抵抗性、肝脂肪症及び非アルコール性脂肪性肝炎の予防及び治療に有用である。
【化１】

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