【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）


（Ｉ）
の一連の化合物であって、β−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生を減少させ、アルツハイマー病およびβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生により影響されるその他の症状の治療に有用である化合物を提供する。
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本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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本発明は、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｙ₁及びＹ₂が本明細書に定義される通りである一般式（Ｉ）のストレプトスピロール誘導体、微生物ストレプトミセス・エスピーＳＴ １０８１４０（ＤＳＭ １９３６９）を発酵させる工程及び該微生物によって産生された化合物を場合により誘導体化する工程による該化合物の製造方法、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、並びに細菌感染症の治療及び／又は予防用の医薬の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、神経変性または血液の疾患または状態の治療またはプロフィラキス(profilaxis)に有用である、式（Ｉ）の［１，１０］−フェナントロリン誘導体の新規ファミリー、とりわけ治療の神経変性または血液の疾患または状態を治療するための、医薬としてのそれらの使用、および該化合物を含んでなる医薬組成物に関する。

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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経学的及び精神医学的障害及び疾患の治療または予防において有用なシクロプロピルプロリンビスアミド化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規化合物の提供。
【解決手段】
【化１】


Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３が明細書に定義された式（Ｉ）の化合物、その塩、その製造。 （もっと読む）

式(I)：


［式中、
R₁は水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、または式-X-Alk¹-(Z)_m-(Alk²)_n-Q（式中、
Xは、-O-、-S-、-S(O)-、-SO₂-または-NH-であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-S(O)-、-SO₂-、-NR^A-、またはどちらかの向きの-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-もしくは-NR^ASO₂-（ここで、R^Aは水素またはC₁-C₆アルキルである）であり、Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよい2価のC₁-C₃アルキレンもしくはC₂-C₃アルケニレン基であり、m、nおよびpは、独立して0または1であり、そしてQは、水素または任意に置換されていてもよい炭素環式基もしくはヘテロ環式基である）の基であり；R₂は、-(Ar¹)_p-(Alk¹)_q-(Z)_r-(Alk²)_s-Q（式中、Ar¹は、任意に置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり、Alk¹、Alk²、ZおよびQは、前で定義されたとおりであり、p、q、rおよびsは、独立して0または1である）の基であり；R₃は、シアノ(-CN)、フルオロ、クロロ、ブロモ、1以上の水素原子がフッ素原子で任意に置換されていてもよいメチル、1以上の水素原子がフッ素原子で任意に置換されていてもよいエチル、シクロプロピル、-OH、-CH₂OH、-C(O)NH₂、-C(O)CH₃または-NH₂である］
の化合物はHSP90阻害活性を有し、それゆえ、特に癌の治療に役立つ。 （もっと読む）

コレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤として適した、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）：


［式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ_１は本明細書中に記載されている］
の化合物。
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その多くの実施形態において、本発明は、プロテインキナーゼおよび／またはチェックポイントキナーゼの阻害剤としての新規な種類のイミダゾピラジン化合物、該化合物の調製方法、１つ以上の該化合物を含む医薬組成物、１つ以上の該化合物を含む医薬製剤の調製方法、および該化合物または医薬組成物を使用する、プロテインキナーゼまたはチェックポイントキナーゼに関連する１つ以上の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。 （もっと読む）

Ｗ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４’、Ｒ^５、Ｒ^５’、Ｒ^６、Ｒ^６’、ｓおよびＲ^７が請求項１に示された意味を有する式（Ｉ）の化合物を特に腫瘍の治療に採用することができる。
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本発明は、新規なクラスの６−スルホンアミド−キノリン−２−オン及び６−スルホンアミド−２−オキソ−クロメン−２−オン誘導体、アンドロゲンアンタゴニストとしてのそれらの使用、及びアンドロゲンレセプターの不適切な活性化に伴う状態を軽減するためのそれらの使用に向けられている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、ＨＥＴ、ｎ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中に記載される通りである）の化合物、それらのプロドラッグおよび立体異性体、ならびに該化合物、プロドラッグおよび立体異性体の薬学的に受容可能な塩；それらの組成物；糖尿病性合併症（糖尿病性神経障害、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性細小血管症などを含む）の治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、酸素、イオウ又は窒素を介して、又はメチレン架橋と酸素、イオウ又は窒素を介して縮合環部分へ、特に１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル残基へ連結するＮ−ヘテロアリール部分を含有する化合物に関する。本発明はまた、前記化合物の製造の方法と、ＮＡＤ（Ｐ）Ｈオキシダーゼ関連の疾患及び障害の治療と血小板活性化の阻害のための薬物におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性及び閉塞性呼吸管疾患、好ましくは喘息又はＣＯＰＤの治療におけるピリミド［５，４−ｄ］ピリミジンの使用、及び該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、A-W、 X、Y、Z、R¹、R²、R³及びR⁴は、明細書中で定義されている] で表される化合物又はその塩の、望ましくない植物又は植生を防除するための除草剤又は植物成長調節剤としての使用、それらの化合物及び組成物、並びにそれらを合成する製造方法に関するものである。
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