【課題】糖尿病の治療のためのDPP-IV阻害剤としてのピロロ[3,2-ｄ]ピリミジンの提供。
【解決手段】式(I)の置換されたピロロ[3,2-d]ピリミジン、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩。該化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性における阻害効果を有し、糖尿病のみならず、、関節炎、肥満、同種移植又はカルシトニンによる骨粗鬆症の治療のための薬剤を調製するために有用である。


（式中、R1及びR2は特定の置換基を表す）。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節薬およびポリマーまたはその単位の抱合体組成物、および関連化合物および方法に関する。抱合体は合成ナノキャリア内に含有されてもよく、免疫調節薬がｐＨ感応様式で合成ナノキャリアから放出されてもよい。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
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本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの３−および５−置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式：


（式中、置換基は請求項１に定義された意味を有する）を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のベンゾイミダゾール化合物、並びにそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容される塩に関連する。本発明の化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって改変される病気状態、疾患、及び病状の治療のための医薬組成物及び方法に有用である。
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以下によって表される式を有する化合物が開示される。当該化合物は、薬学的組成物として調製されてもよく、非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性傷害などを含めた、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および処置のために用いられ得る。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症（毛髪の喪失）、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジンおよびイミダゾ[1,2-a]ピリミジン、ならびに、キナーゼ、例えば、c-Metの阻害剤であり、癌およびキナーゼ経路の調節不全に関連するその他の疾患の治療に有用な、その医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】熱可塑性樹脂への分散性を問題にすることなく良好な着色を可能とし、しかも透明性及び色再現性に優れ、耐熱性、帯電性、耐オフセットに優れた電子写真用トナー及び該電子写真用トナーを用いた画像形成方法を提供すること、更には新たな金属キレート可能な色素、金属キレート色素を提供すること。
【解決手段】熱可塑性樹脂中に下記一般式（１）で表される金属キレート可能な色素及び下記一般式（２）で表される銅化合物を分散してなることを特徴とする電子写真用トナー。
【化１】


一般式（２） Ｃｕ²⁺（Ｘ１）_m（Ｘ２）_n・Ｗ１ （もっと読む）

本発明は構造式Iの新規置換アミノテトラヒドロピランを対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素のインヒビターであり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。

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本発明は、有機薄膜トランジスタにおいて、半導体層と電極との間のオーミックコンタクトを容易にし、かつ半導体層そのものとして作用する有機化合物を含む有機物層を有する有機薄膜トランジスタに関するものである。
本発明に係る有機薄膜トランジスタは、半導体層とソース電極／ドレーン電極との間の電気的接触に優れて、電気電子素子の構成部品として広く用いることができ、その結果、前記有機薄膜トランジスタのソース電極やドレーン電極用材料として仕事関数が比較的低くても低費用で、かつ加工性に優れた物質を用いることができる。
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本発明は、様々な自己免疫及び炎症性疾患又は症状を治療するための選択的グルココルチコイド受容体リガンドとして有用である、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の化合物又は薬学的に許容されるそれらの塩若しくはそれらの水和物を包含する。薬学的組成物及び使用方法も含まれる。

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本発明は、プロテインキナーゼ活性の変化によって引き起こされる疾患、および/またはプロテインキナーゼ活性の変化に関連した疾患を処置する方法を提供し、前記方法は、こうした処置を必要とする哺乳類に有効量の四環系ピラゾールを投与することを含む。本発明はさらに、特定の四環系ピラゾール誘導体、有用な中間体、これら物質のうちの少なくとも2種を含むライブラリー、これら物質の製造方法、およびこれら物質を含有する医薬組成物〔プロテインキナーゼ活性の変化によって引き起こされる疾患、および/またはプロテインキナーゼ活性の変化に関連した疾患(たとえば、癌、細胞増殖性疾患、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患)の処置において有用である〕を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＣＲ２受容体拮抗特性、特に抗炎症特性を有する式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物に関する。
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本発明は、向知性薬の処置のための、又は認知障害、不安症もしくは統合失調症の処置のための、医薬を製造するための、以下の式（Ｉ）〔式中、Ｒ¹は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルキニル、シクロアルキル、低級アルコキシ、ＯＣＦ₃、−ＮＨＲ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ又は−ＮＨＳＯ₂Ｒであり；Ｒ²は、水素、メチルあるいは、非置換又はハロゲンもしくは低級アルコキシからなる群より選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されているアリールであり；Ｒ³は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、低級アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ₂）_n+1−Ｏ−低級アルキル、場合により低級アルキルもしくはハロゲンで置換されている−（ＣＨ₂）_n−アリール、ヘテロアリール、−ＮＨＲ、−ＮＲ₂、（ここで、Ｒ₂は、同一もしくは異なっていてもよい）、又は−ＮＨＣＨ₂Ｃ≡ＣＨ、あるいはピロリジン−１−オンであり；Ｒは、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ヘテロアリール、（ＣＨ₂）_nＯ−低級アルキル、−ＮＨ−低級アルキル、シクロアルキル又はアリールであり；ｎは、０、１、２又は３である〕で示される置換イミダゾ〔１，５−ａ〕〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ｄ〕〔１，４〕ベンゾジアゼピン誘導体；及びそれらの薬学的に許容しうる酸付加塩の使用に関する。最も好ましい適応症は、アルツハイマー病である。
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本発明は０．２％未満の不純物を含有する式（ＩＶ）のＮ−［３−（３−シアノピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル）−フェニル］−Ｎ−エチル−アセタミドに関するものであり、これは治療用途に適する。更に本発明は０．２％未満の不純物を含有する式（ＩＶ）の治療上適用しうる化合物の合成方法に関するものであり、この方法は式（ＩＩ）の新規な中間体Ｎ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−２−プロペニル］フェニル｝−Ｎ−エチルアセタミド・ヒドロクロライドと式（ＩＩＩ）の３−アミノ−４−ピラゾール−カルボニトリル塩基とを酸フリーの媒体にて反応させる。更に本発明は式（ＩＩ）の新規なＮ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−２−プロペニル］フェニル｝−Ｎ−エチルアセタミド・ヒドロクロライドにも関するものである。更に本発明は９９．５％より大の純度を有する式（ＩＩ）の新規なＮ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−２−プロペニル］フェニル｝−Ｎ−エチル−アセタミド・ヒドロクロライドの合成方法にも関するものである。本発明は更に、式（ＩＶ）の化合物の合成に際し０．０７％の収率で生成される新規な単離不純物である式（Ｖ）のＮ−｛３−（３−シアノピラゾロ（１，５−ａ）ピリミジン］−６−イル−３−［（３−Ｎ−エチル−アセタミド−フェニル）−３−オキソ−プロペン−１−イル］−（ピリミジン−７−イル）−フェニル｝−Ｎ−エチル−アセタミドにも関するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる誘導体（式中、ＸはＮＲまたはＯを表し、Ｒは水素、Ｃ_１〜８アルキルまたはＳＯ_２［Ｃ_１〜８アルキル］を表し、ＷはＮまたはＣＨを表し、ＹおよびＹ’は独立に、水素、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＮＨ_２、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキルオキシまたはＣ_３〜８シクロアルキルを表し、Ａ環は少なくとも１個の窒素原子を含む複素環を表し、Ｚは直接結合、Ｃ_１〜８アルキルまたはＣ_３〜８シクロアルキルを表し、Ｒ^１はＲ^２、ＯＲ^２、ＯＲ^３−Ｒ^４、Ｎ（Ｒ^２）［Ｃ_１〜８アルキレン］_ａＲ^４、ＮＣＯＲ^２またはＳＲ^４を表し、Ｒ^２およびＲ^４は独立に水素、Ｃ_３〜８シクロアルキル、ＣＦ_３、ＡｒまたはＨｅｔを表し、Ｒ^３は直接結合またはＣ_１〜８アルキルを表し、は０または１であり、Ａｒは、複素環に縮合されていてもよく、かつ／または下記の１個もしくは複数の基で置換されていてもよい芳香環を表し、Ｈｅｔは、下記の１個または複数の基で置換されていてもよく、かつ／または下記の１個もしくは複数の基で置換されていてもよい芳香環に縮合されていてもよい複素環を表し、出現するごとに、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキレンおよびＣ_３〜８シクロアルキルは下記の１個または複数の基で独立に置換されていてもよく、上記で言及されたＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキレンおよびＣ_３〜８シクロアルキルに対する置換基は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキルオキシ、Ｓ［Ｃ_１〜８アルキル］、ＣＮ、ＣＦ_３、ＮＨ_２およびＯＨから独立に選択される）は、不安、循環器疾患（アンギナ、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を含む）、月経困難症（原発性および続発性）、子宮内膜症、嘔吐（動揺病を含む）、子宮内発育遅延、炎症（関節リウマチを含む）、月経間期痛、子癇前症、早漏、早産およびレイノー病の治療に有用である。
【化１】

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本発明は次の式(I)で表される6-(2,4,6-トリハロフェニル)トリアゾロピリミジンに関する。式中の各置換基は次のとおり定義される：R¹は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、フェニル、ナフチル、あるいはO、NおよびSからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる５員もしくは６員飽和、部分不飽和または芳香族へテロ環を表し；R²は水素、またはR¹で記載した基のうちのひとつであり；R¹とR²は、それらが結合している窒素原子と一緒に５員もしくは６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成していてもよくこの形成された基はNを介して結合されておりまたO、NおよびSからなる群から選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を環構成員として含んでいてもよく；R¹および／またはR²は明細書の記載に従って置換されていてもよく；L¹、L²、L³は塩素またはフッ素を表しこの場合少なくとも１つの基は塩素であり；Xは、シアノ、アルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、ハロアルコキシまたはハロアルケニルオキシを表す。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含有している農薬、および植物病原性真菌類を防除するためのそのような化合物の使用にも関する。

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