本発明は、新規のキナーゼインヒビタークラスおよび種々の処置方法を提供することによって当該分野における要求に取り組んでいる。本発明は、一定のタンパク質キナーゼ（ｍＴｏｒ、チロシンキナーゼなど）、および／または脂質キナーゼ（ＰＩ３キナーゼなど）を調整することができる化学的実体または化合物およびその薬学的組成物を提供する。本発明は、特に治療に適用するための１つまたは複数のこれらのキナーゼの活性を調整するためのこれらの組成物の使用方法も提供する。
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【課題】５−キノリノン化合物及びイミダゾピリミジン化合物、並びにその使用。
【解決手段】ＭＲＰ１基質であるあらゆる治療剤の流出を抑制するのに有用な５−キノリノン化合物及びイミダゾピリミジン化合物を提供する。また、別のＭＲＰ１阻害剤を同定するためのスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

プリン受容体アンタゴニストとして作用することができる式（Ｉ）の化合物、上記化合物を含む薬学的組成物、および上記化合物を作製する方法が開示される。上記化合物および組成物は、プリン受容体の機能亢進と関係がある障害の処置または予防に使用することができる。１つの態様においては、本発明により、障害の処置方法が提供される。この処置方法には、有効用量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、プリン受容体の遮断によって処置することができる障害の処置が必要な被験体に投与する工程が含まれる。

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【課題】ＴＮＦ−α産生抑制作用を示す新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子等を示し、Ｒ^２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基等を示し、環Ａは、ベンゼン環等を示し、Ｘは、水素原子等を示し、Ｙは、下記の式（ａ）等を示す。


式中、Ｒ３ａ〜Ｒ９ａは、水素原子等を示し、ただし、Ｒ４ａ、Ｒ５ａは、４〜７員の含窒素複素環を形成してもよい。］で表される化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖障害、特に腫瘍性障害の治療または抑制において有用である式Ｉ：


の化合物のＰＬＫ１阻害剤を提供する。これらの化合物およびかかる化合物を含有する製剤は、例えば、乳癌、結腸癌、肺癌および前立腺癌などの固形腫瘍ならびに非ホジキンリンパ腫などの他の腫瘍学的疾患の治療もしくは抑制において有用であり得る。また、式Ｉの化合物の合成において有用な中間化合物も提供する。 （もっと読む）

患者の線維性疾患または病態を治療する方法であって、該患者にノスカピンおよび医薬担体を投与することを含む、方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が本明細書に記載されている通りである式（１）の化合物または薬学的に許容できる前記化合物の塩；その医薬組成物；および動物におけるアセチルＣｏＡカルボキシラーゼ酵素（複数可）の阻害によって調節される疾患、状態または障害を治療する際のその使用を提供する。
【化１】

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本明細書で定義の式（Ｉ）の構造を有する縮合ピリジン系二環式化合物、それの製薬上許容される塩、製造、組成物およびそれによる疾患の治療。本要約は本発明を定義したり限定するものではない。

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式(A)の化合物のS又はR鏡像異性体の製造方法であって、該方法は式(B)の化合物をキラル触媒及び水素源の存在下で不斉水素化させることを含み、式中XはCH₂、酸素又はイオウであり；R₁、R₂及びR₃は、同じであるか又は異なり、水素、ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノ基を表し；かつR₄は、アルキル又はアリールであり：ここで用語アルキルは、任意にアリール、アルコキシ、ハロゲン、アルコキシカルボニル、又はヒドロキシカルボニル基によって置換された炭素原子1〜6個を含む直鎖又は分枝の炭化水素鎖を意味し；用語アリールは、任意にアルキルオキシ、ハロゲン、又はニトロ基によって置換されたフェニル又はナフチル基を意味し；及び用語ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素を意味する。
【化１】
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本発明には、式Ｉの化合物、並びに該化合物を用いた組成物および方法が含まれる。該化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対して活性を有しており、ＨＣＶに感染したものを治療するのに有用である。


Ｉ
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【課題】
糖産生抑制作用を有し、糖尿病の予防または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】
式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
〔式中、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、同一または異なって水素原子，置換されてもよい低級アルコキシ等であり；Ｒ^５は、水素原子等であり；ｎは、４等の整数であり；Ａは、式（ＩＩ）（式中、ｐは、０等であり；ｑは、１等であり；Ｘは、硫黄原子，−ＮＲ^６，−Ｃ（Ｒ^７）（Ｒ^８）−であり、Ｒ^６は、置換されてもよい低級アルキル等であり、Ｒ^７は、水素原子等であり、Ｒ^８は、ヒドロキシ，置換されてもよい低級アルキル等である。）等である。〕
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本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

イミダゾ［１，５−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニルおよび［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸およびそれらのプロドラッグが提供される。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症、特に、Ｃ型肝炎感染症の処置に有用である。式中、Ｘ^１またはＸ^２は、独立してＣ−Ｒ^１０またはＮであり、そしてＸ^１またはＸ^２の少なくとも一つがＮである。
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ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，５−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニルおよび［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸およびそれらのプロドラッグ（ここで、ヌクレオシド糖のＩ’位が置換される）が提供される。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症、特に、Ｃ型肝炎感染症の処置に有用である。式（Ｉ）において、Ｘ^１またはＸ^２の各々は、独立して、Ｃ−Ｒ^１０またはＮである。
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本発明は、例えば炎症性障害、自己免疫障害、皮膚障害、骨髄増殖性障害および癌を包含する、Ｊａｎｕｓキナーゼおよび／または未分化リンパ腫キナーゼ（ＪＡＫ／ＡＬＫ）関連疾患の治療に有用な、式Ｉ：


Ｉ
で示される大環状化合物またはその塩もしくは第４級アンモニウム塩ならびにその組成物および使用方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、その医薬組成物を含めた置換基が請求項で定義づけられるものと同じである式（Ｉ）の化合物、およびＦＸＲ活性に関連する疾患または障害の１または２以上の症状の処置および／または予防および／または回復におけるそれらの使用に関する。発明は、中間体におよび式（Ｉ）の化合物の製造方法にもまた向けられる。

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本発明は、可変基が明細書において定義される通りである、式（Ｉ）


によるピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル−アミン誘導体、またはこの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、１つまたは複数の前記ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミン誘導体を含む医薬組成物、および治療における、例えば、ＰＫＣθ媒介障害の治療におけるそれらの使用にも関する。
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本発明は、式(１)または(２)：


を有するトリアジンおよびピリミジン誘導体、および当該化合物を使用する方法に関する。例えば、本発明の化合物は、未分化リンパ腫キナーゼ(ＡＬＫ)活性、ｃ−ｒｏｓ癌遺伝子(ＲＯＳ)、インスリン様増殖因子(ＩＧＦ−１Ｒ)および／またはインシュリン受容体(ＩｎｓＲ)の阻害またはそれらの組み合わせに応答する状態を、処置、寛解または予防するために用いられ得る。
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本発明は、式（Ｉ）：


のアポトーシスシグナル調節キナーゼ１（「ＡＳＫ１」）阻害化合物に関し、式中、可変要素は本明細書で定義した通りである。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、キット、および製品；これらの化合物を製造するのに有用な方法および中間体；ならびに該化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規の1,6-二置換ピラゾロピリミジノン、式(I)に関する。式(I)には単環式、二環式又は三環式ヘテロシクリル基があり、その環員は、炭素原子と、窒素、酸素及びイオウ（-S(O)_rの形態であって、rは0、1又は2である）の群から選択される少なくとも1、好ましくは1、2又は3個のヘテロ原子とであり、かつ前記ヘテロシクリル基は、少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環であるか又は該環を含み、かつ前記ヘテロシクリル基は、前記少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環によって骨格に結合している。本発明の一態様によれば、新規化合物は薬物、特に知覚、集中力、学習又は記憶の障害に関する状態の治療用薬物の製造用である。新規化合物は、アルツハイマー病の治療用薬物の製造用でもある。
【化１】


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