【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ’−Ａ）


（式中、Ａ_１〜Ａ_４は独立に−Ｎ＝、−ＣＨ＝を表し；ｍ、ｎ、ｐは０〜２、ｑは０又は１；Ｒ^１、Ｒ²はハロゲン、アルキル等；；Ｘ_１はＯ、Ｘ_２はメチレン等；Ｑ’は５〜１４員環のヘテロアリール等）で表される化合物、またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１／Ｒ^１’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルコキシ又はシアノであり；Ｒ^２は、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、ＯＲで置換された低級アルキル、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、シアノ、ＣＨ_２−Ｏ−低級アルキル、シクロアルキル、ＮＲＲ’であるか、又は、場合によりハロゲンで置換された−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニルであるか、又は、場合により、ハロゲン、−（ＣＨ_２）_ｏ−シアノ、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ_２−ＮＨ_２−、−ＣＨ_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＣＨ_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−ＣＨ_２−ＮＨ−低級アルキル、−ＣＨ_２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、低級アルコキシもしくはハロゲンで置換された低級アルコキシより選択される１、２又は３個の置換基で置換された−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニルであるか、又は、−（ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキルであるか、又は、場合により、ハロゲン、ＣＦ_３、低級アルキル、−ＣＨ_２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルもしくはＳ（Ｏ）_２−低級アルキルで置換された−（ＣＨ_２）_ｏ−ヘテロシクロアルキルであるか、又は、フラニル、ピラジニル、ピリジニル、ベンゾオキサゾリルもしくはベンゾイミダゾリル（これらは場合により、低級アルキルで置換されている）からなる群より選択されるヘテロアリールであるか、又は、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジンであり、Ｒ及びＲ’は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり、そして、ｏは、０又は１であり；Ｒ^３は、１回又は２回現れることができ、そして低級アルキルであり；Ａは：式ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、ｈ）、ｉ）、ｊ）及び式ｋ）であり；Ｒ^２’は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又は場合によりハロゲンで置換されたフェニルであり；ヘタリールは、５又は６員の、Ｎ、Ｓ又はＯを含有するヘテロアリール基であり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｎが２又は３である場合、Ｒ^２は、同じであるか又は異なることができる］で示される化合物又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。本発明の式（Ｉ）の化合物は、アミロイドβの調節薬であり、よって、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、及び他の疾患、例えば脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症の治療又は予防に有用でありうる。
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【課題】細胞周期の増殖性疾患、例えば、変質した細胞周期依存性キナーゼ活性に関連する癌の治療に有益な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）により表される化合物。
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そのすべての立体異性体、Ｎ−オキシドおよび塩を含む、式１および式１Ａの化合物
【化１】


（式中、
Ｅ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｇ、Ｊ、Ｘ^１およびＸ^２は本開示中に定義されているとおりである）
が開示されている。
また、式１もしくは式１Ａの化合物を含有する組成物、および、有効量の本発明の化合物もしくは組成物を適用するステップを含む真菌性病原体により引き起こされる植物病害を防除する方法が開示されている。
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特定のトリアゾロピリジンおよびトリアゾロピラジン、その組成物、およびその使用方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、
ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば
、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、
ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−
１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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本発明は、一般式（Ｉ）の（複素環／テトラヒドロピリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノンおよび（複素環／ジヒドロピロリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体（式中、Ａ、Ｗ、ｎおよびＲ２は請求項１に定義される通りである。）に関する。本発明は、さらに、前記誘導体の調製並びに前記誘導体の治療上の使用に関する。

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本発明は、抗ウイルス活性、より具体的にはＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）複製阻害特性を有する、本明細書に定義するような式（Ａ）の化合物に関する。本発明はまた、活性成分としてこうした化合物の有効量を含む薬学的組成物にも関する。本発明はさらに、ウイルス感染、特にＨＩＶ感染に苦しむ動物の治療に有用な、医薬品としての、または医薬品製造における、こうした化合物の使用に関する。本発明はさらに、療法量のこうした化合物、場合によって抗ウイルス活性を有する１またはそれより多い他の薬剤と組み合わされた前記化合物の投与によって、動物においてウイルス感染を治療するための方法に関する。
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式（Ｉ）［式中、Ａ１は、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｎ−Ｒ３を表わし；Ａ２は、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｎ−Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＣＨ（Ｏ−Ｒ４）−を表わし；Ａ３は、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン；窒素、酸素及び硫黄より選択される、１、２、又は３個のヘテロ原子を有する、飽和及び不飽和の４員〜８員ヘテロシクロジイルを表わし、この基Ａ３は、非置換であるか又は置換されており；Ａ４は、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニレン、＞Ｃ＝Ｏ、又は炭素原子を介して隣接するＮＲ５−基に結合している−Ｃ_２Ｈ_４ＮＨ−、−Ｃ_２Ｈ_４Ｏ−、及び−Ｃ_２Ｈ_４Ｓ−より選択される基を表わし；そしてＧは、非置換又は置換されている、アリール又はヘテロアリールを表わし、そしてＲ１及びＲ２は、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ_５−Ｃ_６ヘテロシクリルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルコキシより選択される置換基を表わし、ここで、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄より選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含み、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており；Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルを表わし；Ｘ１及びＸ２は、互いに独立して、窒素原子又はＣＲ２を表わし（但し、Ｘ１及びＸ２の少なくとも１つは、窒素原子を表わす）；ｍは、１であり；そして（ＣＨ_２）_ｍ部分は、場合により、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル；ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）アミノ又はアシルアミノで置換されており；ｎは、０、１又は２である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩は、細菌感染症の処置のための医薬としての使用に有用である。
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ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物、ヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）阻害剤としてのその使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびその調製のための方法が、本明細書に記載される。（式（Ｉ））
【化１】

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【課題】 CCR2 (CCケモカイン受容体2) の新規アンタゴニスト並びに症状及び疾患、特に喘息及びCOPDのような肺疾患を治療するための薬物を提供する。
【解決手段】 本発明は式(I) のCCR2 (CCケモカイン受容体2) の新規アンタゴニスト並びに症状及び疾患、特に喘息及びCOPDのような肺疾患を治療するための薬物を提供するためのそれらの使用に関する。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】７位にアミノアルキル置換基を有する置換５−アミノ−ピラゾロ−［４，３−ｅ］−１，２，４トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩またはその溶媒和物を調製するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】ここで、ピリミジン環はシアン化剤を使用して環化される。特に、本発明は、式ＩＸの化合物とシアン化剤とを環化させて、式Ｉの化合物を得る工程に関する。本発明は、大規模製造を可能にし、温和な条件を使用しての高収量を可能にする。 （もっと読む）

開示されているのは、ＲＳＫを阻害する新規な化合物、このような化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を作製する方法である。また開示されているのは、本発明の化合物を使用したＲＳＫ２によってレギュレートされる障害を治療する方法である。 （もっと読む）

Ｘ、Ｙ及びＲ_１からＲ_８がここに記載の通りである式（Ｉ）の化合物及びそのエナンチオマー、薬学的に許容可能な塩及びエステルが提供される。該化合物は、抗癌剤として有用である。
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トリシクロピラゾール誘導体またはトリシクロピラゾール誘導体の医薬的に許容される塩である化合物、これらの調製方法およびこれらを含む医薬的組成物が、開示される。これらの化合物は、癌、ウイルス感染、ＨＩＶに感染した個体におけるＡＩＤＳ発症の予防、細胞増殖障害、自己免疫障害および神経変性障害のようなタンパク質キナーゼ活性異常によって発症する疾患および／またはタンパク質キナーゼ活性異常を伴う疾患の処置において有用である。また、本発明の化合物および複数のこれらの化合物を含む化合物ライブラリーを調製するための固相合成条件下の方法も、開示される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


[式中、置換基は、本明細書で定義された通りである。]
の新規誘導体；当該誘導体の製造方法；当該誘導体を含む医薬組成物；医薬としての当該誘導体；増殖性疾患の処置のための当該誘導体に関する。
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本発明は、式Ｉ：


[式中、可変基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７およびｐは、本明細書で定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を製造する方法、および当該化合物の治療的使用に関する。本発明は、さらに、薬理学的に活性な薬物の組み合わせ剤、および医薬組成物を提供する。
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化合物ならびにその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、その形態およびその使用が記載されている。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物またはその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、もしくはその形態は、少なくとも１つのＲａｆタンパク質キナーゼに対して活性を有する。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物は、Ｒａｓ変異体細胞株の増殖を阻害する活性がある。疾患および状態、例えばＢ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ変異体タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えばメラノーマ、神経膠腫、多形神経膠芽腫、毛様細胞性星状細胞腫、結腸直腸癌、甲状腺癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、胆嚢癌、消化管間質腫瘍、胆道癌、および胆管細胞癌を治療するためのその使用方法も記載されている。疾患および状態、例えばｃ−Ｒａｆ−１タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えば急性疼痛、慢性疼痛または多発性嚢胞腎疾患を治療するためのその使用方法も記載されている。 （もっと読む）

医薬品分野における化合物、組成物及び方法が本明細書において提供される。本明細書において提供される化合物及び組成物は、ｐ５３とＭＤＭ２との間の相互作用のアンタゴニストとして機能するスピロ−オキシインドール類、並びにがん及び他の疾患の処置のために治療薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のベンゾジアゼピン化合物、およびその塩、そのような化合物を含む医薬組成物ならびに治療、特にブロモドメイン阻害剤が適応される疾患または病態の治療におけるそれらの使用。
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