本発明は、熱ショックタンパク質Ｈｓｐ９０の活性を阻害する式（Ｉ）の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体に関する。したがって、本発明の化合物は、癌および神経変性疾患などの増殖性疾患の治療において有用である。本発明は、これらの化合物を調製する方法、疾患を治療する方法およびこれらの化合物を含む医薬組成物も提供する。

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本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法、式Ｉの化合物を調製するのに有用な中間体、および式（Ｉ）の化合物を使用して、免疫応答を抑制するための、またはがんもしくは血液悪性腫瘍を処置するための治療法を提供する。本発明はまた、哺乳動物（例えばヒト）の病理的ＪＡＫの活性化に関連する疾患または状態（例えば、がん、血液悪性腫瘍または他の悪性腫瘍）を処置する方法であって、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩を哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、置換基は明細書に定義するとおりである。〕の化合物；かかる化合物の製造方法；かかる化合物を含む医薬組成物；医薬としてのかかる化合物；増殖性疾患の処置のためのかかる化合物に関する。
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本発明は、ＣＫ２および／またはＰｉｍキナーゼを阻害する化合物ならびにこのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの化合物および組成物は、がん等の増殖性疾患、ならびに炎症、疼痛、感染、およびある種の免疫疾患を含む他のキナーゼ関連の状態を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素の阻害剤であり、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患、例えば、糖尿病、特に、２型糖尿病の治療又は予防において有用な構造式Ｉの新規置換アミノテトラヒドロピランに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物及びジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与するような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のピラニルアリールメチルベンゾキナゾリノン化合物類に関し、これはＭ１受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のようなＭ１受容体が関与する疾患の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、Ｍ１受容体により介在される疾患の治療における前記化合物及び組成物の使用にも関する。
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式（Ｉ）の化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞中のかかる疾患、または関連する病態の、インビトロ、原位置、およびインビボ診断、予防、または治療のための、式（Ｉ）の化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。別の態様は、過剰増殖性疾患の治療のための薬剤の製造における、式Ｉの化合物、その立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩の使用を提供する。
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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ及びＲ３が明細書中に示される意味を有する化合物、それらの塩並びに該化合物及びそれらの塩の立体異性体は、５型ホスホジエステラーゼの効果的なインヒビターである。
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【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）に記載の新規な置換アザ複素環化合物、および癌などの過剰増殖性疾患を処置するためのそれらの製造および使用を提供する。

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本発明は、複素環誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を調製するための方法に関する。本発明の化合物はｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、したがって、急性および／または慢性の神経障害のコントロールおよび予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、本明細書で説明する式Ｉの化合物またはその塩を提供する。本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、式Ｉの化合物の調製方法、式Ｉの化合物を調製するのに有用な中間体および式Ｉの化合物を用いて免疫応答を抑制する、あるいは癌または血液学的悪性腫瘍を治療するための方法も提供する。本発明の方法は、哺乳動物における病理学的ＪＡＫ活性化に伴う疾患または状態を治療するための方法であって、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩を該哺乳動物に投与することを含む。

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式（Ｉ）で表され、式中Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ｘ_１、Ｙ、Ｙ_１、Ｑ、Ｅ、ｎ１およびｎ２は請求項１に示した意味を有する化合物は、オートタキシン阻害剤であり、腫瘍を処置するために用いることができる。

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ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学物質、それらの化学物質を含有する医薬組成物、ならびにＰＯキナーゼ活性に関連する疾患および症状を治療するためにこれらの化学物質を使用する方法が、本明細書に記載される。一実施形態において、本発明は、本明細書に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物または組成物を使用して、１種または複数のＰＩ３キナーゼの異常機能を伴う疾患を治療することができる。この疾患としては、自己免疫疾患、関節リウマチ、呼吸器疾患および様々な種類の癌が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は一群の化合物、該化合物を含む医薬組成物およびマラリアの処置または予防における該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】錐体外路症候群（ＥＰＳ）、失調症、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）もしくは睡眠時周期性四肢運動（ＰＬＭＳ）の処置あるいは予防のための方法の提供。
【解決手段】アデノシンＡ_２ａレセプターアンタゴニストを単独でか、または錐体外路症候群（ＥＰＳ）、失調症、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）、もしくは睡眠時周期性四肢運動（ＰＬＭＳ）処置のために有用な別の薬剤と組み合わせて投与する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


の（Ｓ）−エナンチオマーまたはその薬学的に受容可能な溶媒和物もしくはプロドラッグに関する。この（Ｓ）−エナンチオマーは、電位開口型ナトリウムチャネルの調節によって改善されるかもしくは緩和される疾患もしくは状態（例えば、疼痛）の処置に有用である。別の局面において、本発明は、哺乳動物の細胞における電位開口型ナトリウムチャネルを介してイオンフラックスを低下させる方法を提供し、ここで上記方法は、上記細胞と、上記（Ｓ）−エナンチオマー、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物もしくはプロドラッグ（上記のように、好ましくは、上記（Ｒ）−エナンチオマーを実質的に含まない）とを接触させる工程を包含する。
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本発明は、一般に、治療化合物の分野、より具体的には、次式の3-置換-8-置換-3H-イミダゾ[5,1-d][1,2,3,5]テトラジン-4-オン化合物に関し、式中、-A及び-Bは本明細書で定義の通りである(本明細書では総称して38TM化合物と呼ぶ):(1)。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、並びに細胞増殖を阻害するための、がんなどの増殖性障害の治療における、かかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボ両方における使用、並びにかかる化合物の調製方法に関する。
【化１】

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【課題】月経困難症（原発性月経困難症および／または続発性月経困難症）、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式１ｂで表される化合物。
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