本発明は、ジアザホモアダマンタン誘導体、かかる化合物を含有する組成物、ならびにかかる化合物および組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本開示は、脾臓チロシンキナーゼ（Ｓｙｋ）の阻害薬として有用であり、したがってＳｙｋの活性を介して媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するために有用である化合物に関する。本開示はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、様々な疾患および障害を治療する際にこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製する方法およびこれらの方法で有用な中間体に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］で表される化合物またはその塩は、ＧＰＲ４０受容体活性化作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】症性疾患の治療に有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAMとロイコインテグリンの相互作用に対して良い阻害効果を示すので、炎症性疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】強力なαｖインテグリン受容体拮抗作用を有する医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基又はハロゲノＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ^２は、保護されていてもよいカルボキシ基を示し、Ｙは、一般式（ＩＩ）


［式中、Ｚは、ＣＨ又は窒素原子を示す。］を示す。）で表されるベンズアゼピノン化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、精神病、統合失調症、統合失調感情障害、統合失調症様障害、精神障害、妄想性障害、躁病または双極性障害の処置における、ホスホジエステラーゼ１(ＰＤＥ１)阻害剤の新規使用に関する。 （もっと読む）

本発明はイブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセンなどのアリルプロピオン酸系非ステロイド性抗炎症薬のビタミンＣステアレート系誘導体及びそれと薬用可能な酸またはアルカリとの付加塩を設計及び合成する。イブプロフェンを代表とする非ステロイド性抗炎症薬は常用の解熱鎮痛薬物の１種類である。抗炎作用以外に、さらに顕著な鎮痛、解熱作用及び非常によい安全性を有し、成年者だけでなく、老人及び赤ちゃん、幼児の服用にも適用する。それをビタミンＣステアレート系誘導体及びそれと薬用可能な酸またはアルカリとの付加塩に転化すれば、その水溶性を改善でき、静脈投与しやすく、効果発現時間を短縮し、生物学的利用能を向上し、胃腸管に対するその刺激作用を減少し、その血液脳関門を通過する能力を増強し、新型の薬物として消炎、解熱、鎮痛、関節炎・月経痛・多発性硬化症・嚢胞性肺線維症・早産児動脈管開存症の治療、脳卒中・虚血性脳障害・アルツハイマー型認知症及び一部のガンの予防及び治療するに用いられる。
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サキシトキシン類似体化合物、組成物、医薬組成物、サキシトキシン類似体の合成方法、画像化方法、疼痛の治療方法を含めた治療方法を提供する。サキシトキシン（ＳＴＸ）、ゴニオトキシン（ＧＴＸ）、およびゼテキトキシン、ならびに変異型ＳＴＸ化合物はナトリウムチャネルに結合し、そのようなチャネルを通るナトリウムイオンの流れを低減またはブロックするために効果的である。そのようなチャネルブロックは神経および筋肉作用に影響を及ぼし、痛覚を低減またはブロックするため、筋肉を弛緩させるため、筋痙攣を低減するため、ならびに皺を低減するために効果的であり得る。
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少なくとも１つのホスホジエステラーゼ１０を阻害するフェノキシメチル化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、および必要としている患者にそのような化合物を投与することで種々のＣＮＳ疾患を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、腎髄質外部カリウム（ＲＯＭＫ）チャネル（Ｋｉｒ１．１）の阻害剤である、式Ｉの化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物は、利尿薬及びナトリウム利尿薬として有用であり、従って、高血圧症、並びに慢性及び急性心不全のような循環器病を含む過剰の塩及び水分保持に起因する障害の治療及び予防に有用である。
【化１】

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本発明は、たとえば、チトクロムＰ４５０ １Ｂ１（ＣＹＰ１Ｂ１）およびそのアレル改変体を発現する細胞を特徴とする、癌および他の増殖性状態の治療または予防において使用する新規化合物に関する。本発明はまた、医学療法、たとえば、癌または他の増殖性状態の治療または予防において使用するための、１種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、ならびにヒトまたは非ヒト動物患者における癌または他の状態の治療方法も提供する。本発明はまた、たとえばＣＹＰ１Ｂ１およびそのアレル改変体を発現する細胞を特徴とする癌および他の増殖性状態の治療または予防において使用する新規化合物を特定する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の癌治療における有効性を判定する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明はMps-1キナーゼ又はTTKの阻害剤としての一般式（I）の置換イミダゾキノキサリン化合物に関する。当該化合物は炎症及び癌に対して活性がある。

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本発明は、式Ｉの抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】


（式中、
Ｒ^１は、アルコキシを表し；
Ｕ及びＶのそれぞれはＣＨを表し、かつＷはＣＨ又はＮを表すか、又は
ＵはＮを表し、ＶはＣＨを表し、かつＷはＣＨ又はＮを表すか、又は
Ｕ及びＶのそれぞれはＮを表し、かつＷはＣＨを表し；
ＷがＣＨを表す場合には、Ｒ^２は水素又はフッ素を表すか、又はＷがＮを表す場合には、Ｒ^２は水素を表し；
ＡはＯ又はＣＨ_２を表し；
ＹはＣＨ又はＮを表し；
ＱはＯ又はＳを表し；そして
ｎは０又は１を表す。） （もっと読む）

下記式(I)：
【化１】


（式中、R¹、R²、A¹、A²、A³、A⁴、X及びYは、明細書の定義どおり）の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒトＧＬＰ−１受容体を調節して、ヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益である、２型糖尿病のような疾患、障害、及び状態の治療に有用であり得る、置換アゾアントラセン誘導体又はその医薬的に許容される塩へ向けられる。本発明はまた、上記化合物を含んでなる医薬組成物へ、そしてヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益であるような疾患、障害、及び状態の治療における、上記化合物及び組成物の使用へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は式(I)


(I)
（式中、
Hcはテトラヒドロピラニル- 基であり、かつR¹ は基V-W-* であり、Ｖ及びＷは互いに独立にアリール基又はヘテロアリール基であってもよく、これらは互いに独立に必要により置換されていてもよい）
の新規1,6-二置換ピラゾロピリミジノンに関する。本発明の一局面によれば、新規化合物は薬物としての使用のため、又は薬物、特に知覚、集中、認知、学習又は記憶の欠陥に関する症状の治療のための薬物の製造のためである。また、新規化合物は薬物の製造のため、かつ／又は、例えば、アルツハイマー病、特にアルツハイマー病と関連する認知障害の治療における使用のためである。
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【課題】サイクリン依存性キナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】その多くの実施態様において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規種類のピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、１種またはそれ以上のこのような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫに関連した１種またはそれ以上の疾患を処置、予防、阻止または軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】異常GSK3β、またはGSK3βおよびcdk5/p25活性、より詳細には、神経変性疾患に起因する疾患の予防および/または治療用医薬に使用できる化合物の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（ＩＶ）を用いる置換した2-ピリジニル-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オンおよび2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-オンの製造。


［式（ＩＶ）中、Ｒ１は、C_3-6シクロアルキル基、C_1-4アルキル基、C_1-4アルコキシ基、ベンジル基またはハロゲン原子で任意に置換されていてもよい２、３または４-ピリジン環を表し；Ｒ５は、水素原子、メチル基またはハロゲン原子を表し、Ｒは、エチル基である］ （もっと読む）

【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、式（I）：
【化１】


〔式中、Ｒ¹は置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリールなどであり；Hetは置換された複素環基であり；但し、(1)Ｒ^１がメチルであり、Hetが5-ヒドロキシ‐3-メチル‐1‐フェニル‐ピラゾール‐4‐イルである場合、(2)Ｒ^１がフェニルであり、Hetが1‐エチル‐ピラゾール‐4‐イルである場合、(3)Ｒ^１がメチルであり、Hetがアルキル置換されたチオフェン‐2‐イルである場合又は(4)Ｒ^１がトリフルオロメチルであり、Hetがアルキル置換されたチオフェン‐2‐イルである場合を除く〕で表されるトリアゾロピリミジン誘導体又はその塩。 （もっと読む）