構造式（Ｉ）の複素環式化合物又は薬学的に許容されるその塩（式中Ｗは、Ｒ^１−置換ヘテロアリールであり、Ｒ^１はエステル又はカルボン酸含有基で置換されているヘテロアリール環であり、Ｘ−Ｔは、Ｎ−ＣＲ^５Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^５又はＣＲ^１３−ＣＲ^５Ｒ^６であり、Ｙは結合又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ａ及びｂは、１ないし４より選択される整数であり、かつＡｒは任意に置換されたフェニル又はナフチルである）は、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。この複素環式化合物は、心血管系疾患；アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経系の疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性；癌；脂肪肝及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する症状を予防及び治療するのに有用である。
【化１】

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本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体の関与する疾患、例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などの治療において有用である、式（Ｉ）のピラゾロ［４，３−ｃ］シンノリン−３−オン化合物に関する。本発明はまた、化合物を含む医薬組成物、ならびに、Ｍ１受容体が介在する疾患の治療における化合物および組成物の使用に関する。
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本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規二および三環式インダゾール置換１,４−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、ｃ−Ｍｅｔに媒介される疾患またはｃ−Ｍｅｔに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＤＫに関連する疾患および障害の処置または予防または軽減において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール［１，５−α］ピリミジン化合物、または、その化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、およびこのような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。 （もっと読む）

アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗作用、およびペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ作動作用を有し、高血圧症等の循環器系疾患および／または糖尿病等の代謝性疾患等の予防・治療薬として有用な新規化合物である下式


［式中、各記号は明細書に記載の通りである。］で表される化合物またはその塩の提供。
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本発明は、２−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン化合物（及びその塩）、そのような化合物の製造方法、及びそのような化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、グリシン輸送体１（GlyT1）を調節するための、並びに精神病、認知障害、双極性障害、うつ病、不安障害、外傷後ストレス障害、及び疼痛の処置のための、化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＤＫに関連する疾患および障害の処置または予防または軽減において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾロ［１，５−α］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物、このような化合物を一種以上含有する薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ９を阻害する式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａｌ、およびｎは、本明細書で規定するとおりである）を提供する。式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、ならびにアルツハイマー病や統合失調症などの神経変性障害および認知障害の治療におけるその使用も提供される。
【化１】

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式（Ｉ）（式中、置換基は請求項１に規定されるとおりである）の化合物は除草剤としての使用に適切である。

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【課題】異常GSK3β、またはGSK3βおよびcdk5/p25活性、より詳細には、神経変性疾患に起因する疾患の予防および/または治療用医薬の有効成分として有用な医薬組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】式(Ｉ)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはそれらの溶媒和物もしくはそれらの水和物からなる群から選択される物質を有効成分として含む医薬組成物により上記の課題を解決する。
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本発明は、新規の複素環と縮合したジアリールジヒドロピリミジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のための、単独での、または組み合わせてのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用、特に肺および心血管系の疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する６−シクロアミノ−２−チエニル−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジンおよび６−シクロアミノ−２−フラニル−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジンの誘導体に関する。本発明はまた、その調製方法、ならびにカゼインキナーゼ１イプシロンおよび／またはカゼインキナーゼ１デルタが関与する疾病の治療または予防における治療的用途に関する。

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ある特定のイミダゾピラジンおよびその医薬組成物が本明細書において提供される。
Ｓｙｋは、マスト細胞および単球においても発現し、これらの細胞の機能にとって重要であることが示されてきた。Ｓｙｋ活性の阻害に応答するある特定の疾患および障害に罹患している患者を治療する方法であって、そのような患者に、該疾患または障害の徴候または症状を低減させるために有効な量の少なくとも１種の化学的実体を投与するステップを含む方法が提供される。試料中におけるＳｙｋキナーゼの有無を決定するための方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】ｐ３８キナーゼはＴＮＦ−α生産の重要な媒体である。これらのキナーゼは、前駆炎症性サイトカイン、エンドトキシン、紫外線、浸透圧衝撃等を含む種々の外圧刺激に反応して活性化される。ピロロトリアジン化合物、より詳しくは、ｐ３８キナーゼ関連症状の治療に有用なシクロアルキル、ヘテロシクロおよびヘテロアリールピロロトリアジンアニリン化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および溶媒和物であるキナーゼ阻害剤。
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本発明は、式Ｉの抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する：
【化１】


式中、
Ｒ^１はアルコキシ（特にメトキシ）を表し；
Ｒ^２はＨ又はＦを表し；
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６のそれぞれは、独立にＨ又はＤを表し；
ＶはＣＨを表し、かつＷはＣＨ又はＮを表すか、又は、ＶはＮを表し、かつＷはＣＨを表し；
ＹはＣＨ又はＮを表し；
ＺはＯ、Ｓ又はＣＨ_２を表し；そして
ＡはＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２又はＣＤ_２ＣＤ_２を表す。 （もっと読む）

【課題】
血管新生を抑制し、特に低酸素状態でのＶＥＧＦ産生を抑制し、固形癌治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】
特定の１２員環マクロライド系化合物を用いた医薬。 （もっと読む）

本発明は、ＳＳＡＯ活性の阻害剤である式（Ｉ）：


の化合物並びにそれらの医薬的に許容な塩及び溶媒和物に関する。本発明は、さらに、これらの化合物を含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び免疫性障害のような、ＳＳＡＯ活性の阻害が有益な医学的状態の治療又は予防でのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

ＰＬＫのインヒビターは、ＰＬＫ活性に関連する種々の疾患、または容態の処置に有用であり、特に、多数のこれらの障害に現在利用可能な処置の不適切さを考慮すると必要である。したがって、
本発明は、式Ｉ：
（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は本明細書中に記載の通りである）の化合物を提供する。化合物は、ＰＬＫのインヒビターであり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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本発明は、ＪＡＫを阻害し、そして自己免疫性及び炎症性疾患の処置に有用な、式（Ｉ）（式中、可変基：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書中と同義である）の新規なピロロピラジニル尿素誘導体の使用に関する。
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本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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